Эритроетин (Артериум)

Действующее вещество: рекомбинантный эритропоэтин человека

АТС: B03X A01

Форма выпуска: Раствор для инъекций

Состав:

действующее вещество: рекомбинантный эритропоэтин человека 1000 МЕ, 2000 МЕ, 4000 МЕ или 10 000 МЕ;
вспомогательные вещества: альбумин человека; натрия цитрат; натрия хлорид; кислота лимонная, моногидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Эритропоетин. B03X A01.

Клинические характеристики.

Показания.

1. Лечение анемии, связанной с хронической почечной недостаточностью у взрослых больных, которые находятся на гемо- или перитонеальном диализе, у преддиализных пациентов и у детей, которые находятся на гемодиализе.

2. Лечение тяжелой анемии у взрослых пациентов с почечной недостаточностью, которые еще не подлежат диализу.

3. Лечение анемии и снижение объема необходимых гемотрансфузий у взрослых пациентов, которые подлежат химиотерапии в виду солидных опухолей, злокачественной лимфомы или же множественной миеломы и, в случае, если общий статус пациента указывает на риск переливаний (то есть сердечно-сосудистые заболевания, имеется анемия к началу химиотерапии).

4. В пределах преддепозитной программы перед большими хирургическими вмешательствами у пациентов с уровнем гематокрита 33-39 % для облегчения сбора аутологичной крови и уменьшения риска, связанного с использованием аллогенных гемотрансфузий, если ожидаемая потребность в крови для переливания превышает количество, которое можно получить методом аутологичного сбора без применения эритропоетина.

5. Взрослым пациентам с легкой и средней степенью анемии (гемоглобин в пределах от > 10 к < 13 г/дл) перед проведением обширной операции с ожидаемой средней степенью потери крови (2-4 единицы гемоглобина или 900-1800 мл крови) для уменьшения потребности в аллогенных гемотрансфузиях и облегчения возобновления системы эритропоеза.

Противопоказания.

Пациенты, у которых развивается истинная эритроцитарная аплазия (PRCA) в результате лечения любым эритропоетином, не должны получать Эпобиокрин или любой другой эритропоетин (см. раздел “Особенности применения”).

Неконтролированная артериальная гипертензия.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Необходимо учесть все противопоказания, которые ассоциируются с программой преддонорства аутологичной крови среди пациентов, которые лечатся эритропоетином.

Пациентам, которые подлежат елективной ортопедической хирургии, но не принимали участие в программе преддонорства аутологичной крови, применение эритропоетина противопоказано при тяжелых коронарных, периферийно - артериальных, каротидных, церебрально-сосудистых заболеваниях, в том числе пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда или церебрально - сосудистый эпизод.

Пациенты, у которых по любым причинам невозможно применять адекватную антитромботическую профилактику.

Способ применения и дозы. < /strong>

Пациенты с хронической почечной недостаточностью.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью препарат необходимо применять только путем внутривенного введения (см. раздел “Особенности применения ”).

Оптимальная концентрация гемоглобина составляет 10-12 г/дл у взрослых пациентов и               9,5-11 г/дл- у детей.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и ишемической болезнью сердца или застойной сердечной недостаточностью поддерживающая концентрация гемоглобина не должна превышать верхнюю границу оптимальной концентрации гемоглобина.

Уровень ферритина (или концентрацию сывороточного железа) следует определять у всех пациентов к началу лечения Эпобиокрином.

На этапе коррекции дозу Эпобиокрина следует увеличить, если концентрация гемоглобина не повышается хотя бы на 1 г/дл на месяц.

Клинически значимое повышение концентрации гемоглобина, как правило, наблюдается не раньше чем через 2 недели лечения (у некоторых пациентов через - 6-10 недель). По достижению оптимальной концентрации гемоглобина дозу следует уменьшить на 25 МЕ/кг для избежания превышения оптимальной концентрации. Если концентрация гемоглобина превышает 12 г/дл, терапию Эпобиокрином следует временно прекратить.

Снижение дозы можно обеспечить путем уменьшения количества ежедневных введений препарата на одно введение или путем уменьшения каждой разовой дозы, которая вводится.

Взрослые пациенты, которые находятся на гемодиализе.

Пациентам, которые находятся на гемодиализе, препарат необходимо вводить только внутривенно (см. Раздел “Особенности применения”).< /p>

Лечения распределяют на ІІ этапа.

І. Фаза коррекции. По 50 МЕ/кг три раза в неделю внутривенно.

При необходимости увеличения дозы можно осуществить поэтапное увеличение (не чаще одного раза на протяжении 4 недель) на 25 МЕ/кг три раза в неделю до достижения оптимальной концентрации гемоглобина.

ІІ. Поддерживающая фаза. Регуляция дозы для поддержания желаемого уровня гемоглобина (Hb) от 10 до 12 г/дл (6,2 – 7,5 ммоль/л).

Рекомендованная еженедельная доза - от 75 до 300 МЕ/кг.

Имеющиеся данные указывают на то, что пациенты, у которых начальный уровень гемоглобина очень низкий (< 6 г/дл или 3,75 ммоль/л), могут нуждаться в больших дозах для поддержки концентрации, сравнительно с пациентами с менее тяжелой анемией (> 8 г/дл или > 5 ммоль/л).

Взрослые пациенты, которые находятся на перитонеальном диализе.

Эпобиокрин следует вводить только внутривенным путем. Лечение распределяют на ІІ этапа.

І. Фаза коррекции. По 50 МЕ/кг два раза в неделю.

ІІ. Поддерживающая фаза. Регулирование дозы для поддержания желаемого уровня гемоглобина (Hb) от 10 до 12 г/дл (6,2 – 7,5 ммоль/л) (доза для поддержания концентрации от 25 до 50 МО/кг, два раза в неделю путем введения двух равнозначных инъекций).

Взрослые пациенты с почечной недостаточностью в додиализном периоде.

Эпобиокрин следует вводить только внутривенным путем. Лечение распределяют на ІІ этапа.

І. Фаза коррекции.

По 50 МЕ/кг три раза в неделю, в дальнейшем, при необходимости, дозу постепенно увеличивают на 25 МЕ/кг три раза в неделю до достижения желаемого результата (коррекция проводится постепенно и на протяжении, по крайней мере, четырех недель).

ІІ. Поддерживающая фаза.

Регулирование дозы для поддержания желаемого уровня гемоглобина (Нb) от 10 до 12 г/дл (6,2 – 7,5 ммоль/л) (доза для поддержания концентрации от 17 до 33 МО/кг, три раза в неделю). Максимальная доза не должна превышать по 200 МЕ/кг три раза в неделю.

Пациенты детского возраста, которые находятся на гемодиализе.

Пациентам детского возраста, которые находятся на гемодиализе, препарат необходимо вводить только внутривенно. Лечения распределяют на ІІ этапа.

І. Фаза коррекции.

По 50 МЕ/кг массы тела три раза в неделю внутривенно.

При необходимости увеличения дозы можно осуществить поэтапное увеличение (не чаще одного раза на протяжении 4 недель) на 25 МЕ/кг три раза в неделю до достижения оптимальной концентрации гемоглобина.

ІІ. Поддерживающая фаза.

Регулирование дозы для поддержания желаемого уровня гемоглобина (Нb) от 9,5 до 11 г/дл (5,9 – 6,8 ммоль/л).
Детям с массой тела до 30 кг необходима большая поддерживающая доза, чем взрослым и детям с массой тела свыше 30 кг Во время клинических исследований после 6-месячного лечения были установлены такие поддерживающие дозы эритропоетина:

		Доза (МЕ/ кг - 3 раза в неделю)
Масса тела, кг	Средняя доза	Поддерживающая доза (на одно введение), которая чаще всего применяется
< 10	100	75-150
10-30	75	60-150
> 30	33	30-100

Имеющиеся данные позволяют допустить, что пациенты, у которых начальный уровень гемоглобина очень низкий (< 6 г/дл или < 4,25 ммоль/л), могут нуждаться в больших дозах поддержки желаемого уровня гемоглобина, чем пациенты с большим начальным уровнем гемоглобина (> 6,8 г/дл или >4,25 ммоль/л).

Онкологические больные

Используется подкожный путь введения.

Эпобиокрин может назначаться больным с симптоматической анемией (Нb≤10,5 г/дл). Оптимальная концентрация гемоглобина должна составлять приблизительно 12 г/дл.

Эпобиокрин также может предназначаться для профилактики анемии у пациентов, которые проходили курс химиотерапии и имели низкий исходный уровень гемоглобина (< 11 г/дл), а также пациентам, которые имели значительное снижение уровня гемоглобина во время первого цикла химиотерапии (например, уменьшение концентрации гемоглобина на 1,0-2,0 г/дл при выходном уровни 11-13 г/дл, или снижение больше чем на 2,0 г/дл при выходном уровне гемоглобина выше 13 г/дл).

Начальная доза, которая применяется для профилактики или лечения анемии, должна составлять по 150 МЕ/ кг 3 раза в неделю подкожно. Если после 4-х недель лечения повышение уровня гемоглобина меньше 1 г/дл, то на протяжении 4-х следующих недель следует увеличить дозу до 300 МЕ/кг. Если после 4-х недель лечения в дозе 300 МЕ/кг уровень гемоглобина повышается меньше, чем на 1 г/дл, считается, что результат не достигнут, и лечение следует прекратить.

Фаза коррекции.

Если гемоглобин повысился больше, чем на 2 г/дл на протяжении месяца, дозу следует уменьшить приблизительно на 25 %. Если уровень гемоглобина превышает 14 г/дл, следует прекратить лечение до снижения концентрации гемоглобина до 12 г/дл и потом продолжать введение Эпобиокрина в уменьшенной на 25%, сравнительно с начальной дозе.

Следует периодически оценивать необходимость продолжения терапии Эпобиокрином, например, после завершения курса химиотерапии.

Перед назначением препарата и во время курса лечения рекомендуется контролировать уровень железа и, при необходимости, обеспечивать дополнительное поступление железа в организм. До назначения лечения Эпобиокрином следует исключить другие возможные причины анемии (см. раздел “Особенности применения”).

Взрослые пациенты, которые принимают участие в программе сбора аутологичной крови, перед хирургическими операциями.

Следует применять внутривенный способ введения. Перед назначением Эпобиокрина следует учесть все противопоказания относительно сбора аутологичной крови. Перед хирургической операцией Эпобиокрин следует назначать два раза в неделю на протяжении 3 недель. Пациентам со средней степенью анемии (при уровне гематокрита > 33-39 %), которые требуют ≥ 4 единиц крови, необходимо проводить лечение эритропоетином 600 МЕ/кг внутривенно, 2 раза в неделю на протяжении 3 недель до хирургического вмешательства. Применение такого режима позволяет проводить забор ≥ 4 единиц крови в 81% пациентов, которые проходят лечение эритропоетином сравнительно с 37% пациентов, которые получали плацебо.

Терапия эритропоетином уменьшает потребность в трансфузии донорской крови на 50 % сравнительно с пациентами, которые не получали эритропоетин. Уровень концентрации сывороточного железа следует определять у всех пациентов к началу лечения. При выявлении дефицита железа следует принять меры относительно возобновления его уровня к началу программы сбора аутологичной крови. При наличии анемии ее причина должна быть установлена к началу лечения Эпобиокрином. Необходимо, если есть возможность, как можно быстрее обеспечить адекватное поступление железа (перорально - 200 мг железа на сутки) и поддерживать поступление железа на таком же уровне на протяжении всего курса терапии.

Взрослые пациенты, которые подлежат элективной ортопедической хирургии.

Следует применять подкожный способ введения.

Рекомендованный режим дозирования препарата составляет 600 МЕ/кг в неделю на протяжении 3 недель перед операцией (21-й,14-й и 7-й день перед операцией) и в день операции. В случаях, когда по медицинским показаниям необходимо сократить предоперационный период, Эпобиокрин следует назначать ежедневно в дозе 300 МЕ/кг на протяжении 10 дней до операции, в день операции и на протяжении 4 дней после операции. Если при проведении гематологических анализов предоперационного периода уровень гемоглобина достигает 15 г/дл или выше, применение эритропоетина необходимо прекратить совсем.
Необходимо убедиться, что вначале лечения у пациентов нет дефицита железа.

Все пациенты, которые получают терапию Эпобиокрином, должны получить адекватное количество железа (перорально - 200 мг железа в сутки) на протяжении всего курса лечения. При возможности, следует обеспечить дополнительное пероральное поступление железа до начала терапии Эпобиокрином для обеспечения адекватного накопления железа.

Как и другие препараты для парентерального применения, инъекционный раствор Эпобиокрина перед применением следует тщательным образом осмотреть относительно наличия частиц, которые можно увидеть, или изменение цвета. Препарат не следует встряхивать, поскольку встряхивание может привести к денатурации гликопротеина и потере активности препарата.
а)  Внутривенная инъекция: длительность инъекции составляет 1-5 минут в зависимости от общего объема дозы. В гемодиализе болюсная инъекция применяется во время процедуры диализа через удобный венозный порт в диализной линии. Альтернативной может быть инъекция, сделанная в конце процедуры диализа через иглу фистулы, потом вводят 10 мл изотонического солевого раствора для прочистки иглы и обеспечения удовлетворительного введения препарата в кровоток.
У пациентов, которые реагируют на лечение гриппоподобными симптомами, рекомендуется замедленное введение препарата.
Запрещается вводить Эпобиокрин в виде внутривенной инфузии или смешивать его с другими медикаментами.
б)  Подкожная инъекция: максимальный объем инъекции не должен превышать 1 мл на одно место введения. В случае введения больших объемов необходимо выбирать большее количество мест инъекции.
Инъекции применяют на участке передней абдоминальной стенки.

Побочные реакции.

Преимущественно в начале лечения могут возникать гриппоподобные симптомы, такие как головокружение, сонливость, лихорадка, головная боль, суставная и мышечная боль, вялость.

Самым частым побочным эффектом, который встречается при лечении эритропоетином является дозозависимое повышение артериального давления или ухудшение течения уже существующей артериальной гипертензии. Чаще всего этот эффект наблюдается у пациентов с хронической почечной недостаточностью. У отдельных пациентов, в том числе у пациентов, которые раньше имели нормальное артериальное давление, наблюдался гипертонический криз, злокачественная гипертензия, симптомы энцефалопатии (головная боль, спутанное сознание и т.д.) и генерализованные тонико-клонические судороги.

В отдельных случаях наблюдалось явление тромбоцитоза.

У некоторых пациентов, которые применяли Эпобиокрин, имели место тромботические сосудистые осложнения, такие как ишемия миокарда, инфаркт миокарда, цереброваскулярные осложнения (церебральное кровоизлияние, инсульт и т. д.), транзиторные ишемические приступы, глубокий венозный тромбоз, артериальный тромбоз, эмболия легочных артерий, аневризмы, тромбозы сетчатки, а также тромбозы диализатора. Однако причинной связи между этими проявлениями и введением Эпобиокрина не установлено.

У некоторых пациентов, которые находятся на гемодиализе, особенно в тех, которые склонных к артериальной гипотензии, или при наличии осложнений со стороны артериовенозной фистулы (стенозы, аневризмы и тому подобное) наблюдались тромбозы шунта.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью после нескольких месяцев или лет лечения эритропоетинами, эритроцитарная аплазия (эритробластопения) наблюдалась редко (см. разделы “Протипоказання”,“Особенности применения”).

При применении эритропоетина также наблюдались случаи кожных высыпаний, экземы, крапивницы, зуда и/или ангионевротического отека. Были описаны слабая и умеренная степени проявления отмеченных симптомов. Потенциально серьезные осложнения, связанные с нарушением дыхательной функции или со снижением артериального давления, наблюдались достаточно редко.

Развитие иммунных реакций к эритропоетину и другим компонентам препарата наблюдается редко. Эпобиокрин имеет минимальную способность к индукции образования антител. У пациентов, которые получали Эпобиокрин, наблюдались кожные реакции в месте введения препарата. Подобные реакции при подкожном введении возникают чаще, чем при внутривенном введении. Возможно покраснение, ощущение жара и слабой или умеренной боли в месте введения препарата.
У больных с хронической почечной недостаточностью могут наблюдаться гиперкалиемия, гиперфосфатемия, повышение содержания азота мочевины крови, повышение уровня креатинина и мочевой кислоты.

Передозирование.
При передозировании эритропоетина возникают эффекты, которые отображают наивысшую степень проявления фармакологического действия гормона. При исключительно высоких уровнях гемоглобина возможно применение флеботомии. При необходимости применяется симптоматическая терапия.

Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности и лактации Эпобиокрин применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза от лечения превышает возможный риск для плода. Не известно, проникает ли эритропоетин в грудное молоко. В период кормления грудью Эпобиокрин следует применять с осторожностью.
У беременных или пациенток, которые кормят грудью и принимают участие в программе аутологичного преддонорства, применения эритропоетина не рекомендуется.

Дети.
Детям применяют под тщательным наблюдением врача.

Особенности применения.
Для уменьшения риска возникновения артериальной гипертензии скорость повышения уровня гемоглобина должна составлять приблизительно 1 г/дл в месяц и не должна превышать 2 г/дл в месяц.

У всех пациентов, которые получали Эпобиокрин, необходимо проверять уровень гемоглобина не меньше одного раза в неделю до достижения стабильного уровня и в дальнейшем периодически контролировать этот уровень. В перед- и послеоперационном периоде уровень гемоглобина следует контролировать чаще у пациентов с начальным уровнем гемоглобина >14 г/дл.

Артериальное давление следует постоянно контролировать до начала лечения Эпобиокрином у всех пациентов, которые получают Эпобиокрин. Особенное внимание следует обращать на развитие необычной головной боли, которая может быть тревожным сигналом.

При лечении Эпобиокрином может возникнуть необходимость начать или усилить антигипертензивную терапию, которая уже применялась. Если артериальное давление не снижается, следует прекратить применение Эпобиокрина.

Эпобиокрин следует с осторожностью применять пациентам, которые имели приступы судорог в анамнезе. Особенно тщательным образом следует наблюдать за больными, у которых возможно развитие тромбоза или других сосудистых осложнений.

Эритропоетин с осторожностью применяют при наличии эпилепсии и хронической недостаточности функции печени.

В результате замедления метаболизма у пациентов с дисфункцией печени может наблюдаться усиление эритропоеза при введении Эпобиокрина.

При лечении Эпобиокрином может наблюдаться умеренное дозозависимое увеличение количества тромбоцитов в нормальных границах. Этот показатель уменьшается на протяжении последующего курса лечения. Тромбоцитоз развивается в одиночных случаях. Количество тромбоцитов следует регулярно контролировать на протяжении первых 8 недель лечения.

При неадекватной реакции на введение Эпобиокрина следует попробовать установить ее причинные факторы. Они включают: недостаточность железа, фоллиевой кислоты или витамина В12, тяжелое отравление алюминием, сопутствующие инфекции, процессы воспаления и травмы, скрытые кровотечения, гемолиз, фиброз костного мозга разной этиологии.

Для получения наилучшего эффекта при терапии Эпобиокрином необходимо оценить запасы железа в организме перед началом курса лечения.
У большинства больных с хронической почечной недостаточностью, у онкологических и ВИЧ - инфицированных пациентов уровень ферритина в плазме уменьшается одновременно с увеличением эритроцитарной массы. Уровень ферритина необходимо определять на протяжении всего курса лечения; для всех пациентов, у которых уровень ферритина в плазме составляет меньше 100 нг/мл, рекомендуется заместительное пероральное применение: взрослым из расчета элементарного железа 200-300 мг/сут. (100-200 мг/сутки для детей).

Все пациенты, которые сдают аутологичную кровь и находятся в перед- или послеоперационном периоде, при введении Эпобиокрина также должны получать адекватное количество элементарного железа из расчета 200 мг/ сутки. перорально для избежания  истощения запасов железа.
Эпобиокрин следует с осторожностью применять пациентам с подагрой в анамнезе.

В одиночных случаях может наблюдаться заострение порфирии при лечении Эпобиокрином пациентов с хронической почечной недостаточностью. Пациентам, у которых диагностируют порфирию, Эпобиокрин следует назначать с осторожностью.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью после нескольких месяцев или лет лечения эритропоетинами эритроцитарная аплазия (эритробластопения) наблюдается редко.

Поскольку случаи PRCA по большей части ассоциируются с подкожным путем введения у пациентов с хронической почечной недостаточностью, Эпобиокрин необходимо применять только внутривенно.

У большинства таких пациентов с эритроцитарной аплазией оказываются антитела к эритропоетину. Необходимо исследовать характерные причины отсутствия ответа (то есть дефицит железа, фолатов или витамина В12, интоксикация алюминием, инфекция или воспаление, кровотечение и гемолиз) у пациентов, которые демонстрируют острую недостаточность эффективности препарата. Если такие исследования не идентифицировали причины, рассматривают необходимость анализа костного мозга. Если установлен диагноз PRCA, то необходимо немедленно прекратить терапию Эпобиокрином и сделать анализ эритропоетиновых антител. Пациентам не назначают другой препарат эритропоетина, поскольку антиэритропоэтиновые антитела вступают в реакцию с другими эритропоетинами. Необходимо исключить другие случаи истинной эритроцитарной аплазии и назначить надлежащее лечение (см. разделы “Способ применения” и “Противопоказания”).
Рекомендуется осуществлять постоянный мониторинг количества ретикулоцитов, чтобы обнаружить возможные случаи недостаточности действия.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью коррекция анемии может улучшать аппетит и увеличивать всасывания калия и белков. Может понадобиться периодическая регуляция параметров диализа для поддержания уровня мочевины, креатинина и калия в нормальных границах. У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходимо контролировать уровень электролитов в сыворотке крови.

На основе полученной информации можно сделать вывод, что применение Эпобиокрина у преддиализных пациентов не ускоряет степень прогресса почечной недостаточности.

В результате повышения гематокрита пациенты, которые находятся на гемодиализе и получают Эпобиокрин, часто требуют увеличения дозы гепарина во время диализа. В случае неоптимальной гепаринизации  рекомендуется окклюзия диализной системы.

У некоторых пациенток с хронической почечной недостаточностью при лечении Эпобиокрином наблюдалось возобновление менструаций. Возможность беременности и необходимость контрацептивных мероприятий должны быть обсуждены с пациентками до начала лечения. Эритропоетин является фактором роста, который, в первую очередь, стимулирует продукцию красных кровяных клеток. При этом нельзя исключать возможность того, что эритропоетин может действовать как фактор роста и на некоторые типы опухолей, особенно на злокачественные новообразования костного мозга.

Все специальные предупреждения и предупредительные мероприятия, связанные с программой сбора аутологичной крови, должны распространяться на всех пациентов, которые получают эритроепотин.

Независимо от лечения Эпобиокрином у хирургических больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями в результате повторных флеботомий могут возникать тромботические или сосудистые поражения. Поэтому у таких пациентов обычную компенсацию объемов крови следует осуществлять по программе сбора аутологичной крови.

Применение

 Эпобиокрина не рекомендуется пациентам, которые нуждаются в оперативном вмешательстве с исходным уровнем гемоглобина > 15 г/дл.
Потенциальный фактор роста.

Эритропоетин является фактором роста, который стимулирует продукцию эритроцитов. Однако существует вероятность, что эритропоетин может действовать как фактор роста любых типов опухолей, в том числе миелоидних злокачественных образований.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не обнаружено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Нет никаких данных, которые указывают на то, что лечение эритропоетином оказывает влияние на метаболизм других лекарств. Однако, поскольку циклоспорин связывается с эритроцитами, существует возможность лекарственного взаимодействия. При одновременном применении Эпобиокрина и циклоспорина следует контролировать уровень циклоспорина в крови и, при необходимости, корректировать дозу.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Эритропоетин является очищенным гликопротеином, который стимулирует эритропоез. Эритропоетин является продуктом, который производится клетками млекопитающих, которые имеют встроенный ген, который обеспечивает кодировку эритропоетина человека.

По аминокислотному составу эритроепоетин, который производится по генно - инженерной технологии, идентичен  эритропоетину человека, который выделяется из мочи больных анемией. Белковая часть составляет приблизительно 60 % от молекулярной массы и содержит 165 аминокислот. Четыре углеводных цепи присоединены к белку тремя N-гликозидными связками и одной-о-гликозидной связью. Молекулярная масса эритропоетина – приблизительно 30 000 дальтонов.
Эритропоетин является гликопротеином, который играет роль фактора, который стимулирует митоз, и гормона, который стимулирует эритропоез. По биологическим свойствам эритропоетин не отличается от человеческого эритропоетина. Биологическая эффективность эритропоетина продемонстрирована in vivo на разных моделях (крысы здоровые и с анемией, мыши с полицитемией). После введения еритропоетина количество эритроцитов, ретикулоцитов, уровень гемоглобина и скорость поглощения 59Fe растет. С помощью культур клеток человеческого костного мозга было доказано, что еритропоетин избирательно стимулирует эритропоез и не влияет на лейкопоез. Цитотоксическое действие на клетки костного мозга не обнаружено.

Фармакокинетика.

Внутривенное введение: период полувыведения при внутривенном введении составляет 4-6 ч. Объем распределения приблизительно равен объему плазмы.
Подкожное введение: концентрация в плазме при подкожном введении значительно ниже, чем при внутривенном введении. Уровень в плазме повышается медленно и достигает максимума на протяжении 12-18 ч. после введения.
Период полувыведения при подкожном введении составляет почти 24 ч.
Биодоступность препарата при подкожном введении составляет приблизительно 20 %.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства. Прозрачная бесцветная жидкость.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке, в холодильнике при температуре от 2°С до 8°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1000 МЕ, 2000 МЕ, 4000 МЕ или 10 000 МЕ  во флаконах №5.

Правила отпуска. По рецепту.

Прочитать/оставить отзыв о препарате Эритроетин