Лидокаина гидрохлорид (Артериум)

Действующее вещество: lidocaine hydrochloride

АТС: N 01 В

Форма выпуска: Раствор для инъекций 2 % в ампулах по 2 мл № 10

Состав:

действующее вещество: лидокаина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида в перерасчете на безводное вещество 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид,  вода для инъекций.

Лекарственная форма.Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.Препараты для местной анестезии. Код АТС N 01В В02.

 Клинические характеристики.

Показания.

Местная анестезия (терминальная, инфильтративная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетений при различных болевых синдромах.

 Противопоказания.

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам; указания в анамнезе на эпилептоформные судороги, связанные с введением Лидокаина гидрохлорида, AV-блокада ІІ и ІІІ степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (ІІ-ІІІ степени), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок; полная поперечная блокада сердца; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; ретробульбарное введение больным с глаукомой; беременность, период кормления грудью; детский возраст до 12 лет.

 Способ применения и дозы.

Перед применением Лидокаина гидрохлорида обязательно проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к препарату, про которую свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Для местной анестезииприменяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) обычная доза для взрослых составляет 5-10 мл раствора (100-200 мг лидокаина).

Для обезболивания пальцев конечностей, носа, ушейвводят 2-3 мл раствора (40-60 мг Лидокаина гидрохлорида). Максимальная доза раствора Лидокаина гидрохлоридадля взрослых при использовании для проводниковой анестезии – 10 мл (200 мг Лидокаина гидрохлорида).

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000), за исключением случаев, когда системное действие, которое осуществляет

эпинефрин (адреналин), нежелательно – повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или требуется кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Для анестезии в офтальмологиипо 2 капли раствора инстилируют в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Для терминальной анестезиислизистые оболочки смазывают раствором лидокаина в объеме не более 20 мл для взрослых в дозе до 2 мг/кг массы тела, продолжительность анестезии –     15-30 минут. Максимальная доза раствора для взрослых составляет 20 мл.

Детям при всех видах периферической анестезии суммарная доза Лидокаина гидрохлорида не должна превышать 3 мг/кг массы тела.

 Побочные реакции.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, эйфория, нистагм, потеря сознания, сонливость, нарушения сна, зрительные (диплопия, светобоязнь) и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается при гиперкапнии и ацидозе), парестезии, паралич дыхательных мышц, моторный блок, нарушение чувствительности, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка и губ (при использовании в стоматологии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах – снижение артериального давления, брадикардия, при введении с вазоконстриктором – тахикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, коллапс, артериальная гипертензия, периферическая вазодилатация, боль в грудной клетке, аритмии, блокада сердца, остановка сердечной деятельности.

Со стороны органов дыхания:угнетение дыхания, остановка дыхания, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактоидные реакции, коньюктивит, ринит.

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает с развитием анестезирующего эффекта.

Другие: гипотермия, ощущение жара, холода или онемения конечностей. При применении в высоких дозах – шум в ушах, состояние возбуждения.

 Передозировка.

Основные симптомы связанны с угнетением ЦНС и сердечно-сосудистой системы: общая слабость, головокружение, дезориентация, тонико-клонические судороги, кома, тремор, нарушения зрения, атриовентрикулярная блокада, асфиксия, тошнота, рвота, эйфория, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение АД, коллапс. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина гидрохлорида в крови более 0,006 мг/кг; судороги – при 0,01 мг/кг.

Лечение:прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные препараты, холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует использовать миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушения проводимости используют атропин (0,5-1,0 мг внутримышечно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано срочное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки лидокаином диализ не эффективен. Специфический антидот отсутствует.

 Использование в период беременности или кормления грудью.

Использование препарата в период беременности противопоказано. При  необходимости использования препарата кормление грудью необходимо прекратить.

 Дети.Не используют детям в возрасте до 12 лет.
     
Особенности применения.

Перед использованием лидокаина обязательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется провести аспирационную пробу и вводить осторожно для предотвращения попадания лидокаина в кровяное русло. Перед введением Лидокаина гидрохлорида в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Во время использования лидокаина обязательным является ЭКГ-контроль. В случае нарушения деятельности синусового узла, продолжения интервала P-Q, расширения  QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью и в меньших дозах применяют у пациентов с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, неполной атриовентрикулярной блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к гипертермии, ослабленным пациентам. Применять с осторожностью пациентам преклонного возраста, а также лицам с аритмией в анамнезе.

При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до проведения анестезии.

 Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

После применения Лидокаина гидрохлорида не рекомендуется заниматься деятельностью, которая требует скорости психомоторных реакций.

 Взаимодействие с другими лекарственными средствам и другие виды взаимодействий.

Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно), снотворных и седативных средств.

При одновременном использовании со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Этанол усиливает угнетающее воздействие  лидокаина на функцию дыхания.

При одновременном применении с β-блокаторами требуется уменьшение дозы лидокаина. При одновременном применении с полимиксином В – необходим контроль функции дыхания. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально, так как при этом повышается риск развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с прокаинамидом возможны галлюцинации. Лидокаин может усиливать действие препаратов, которые обуславливают блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов. При интоксикации сердечными гликозидами лидокаин может усиливать тяжесть АV-блокады. Лидокаин ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

С осторожностью назначают совместно с:

– β-адреноблокаторами – замедляется метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в т.ч. токсические) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии;

– курареподобными препаратами – возможно углубление миорелаксации (вплоть до паралича дыхательных мышц);

– норэпинефрином, мексилетином – усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина);

– изадрином, глюкагоном – повышается клиренс лидокаина;

– мидазоламом – повышается концентрация лидокаина в плазме крови;

– противосудорожными средствами, барбитуратами (т.ч. фенобарбиталом)– возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови;

– антиаритмическими средствами (амиодароном, верапамилом, хинидином, аймалином, дизопирамидом, пропафеноном), противосудорожными препаратами (производными гидантоина) – усиливается кардиодепресивное действие; одновременное использование с амиодароном может привести к развитию судорог;

– новокаином, новокаинамидом – возможно возбуждение центральной нервной системы и возникновение галлюцинаций;

– морфином – усиливается анальгезирующий эффект морфина;

– прениламином – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт»;

– рифампицином – возможно снижение концентрации лидокаина в крови;

– фенитоином – усиливает кардиодепресивное действие лидокаина.

– вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) – способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство, для осуществления всех видов местной анестезии: терминальной, инфильтрационной, проводниковой. Относительная токсичность Лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации растворов. В малых концентрациях(0,5 %) он существенно не отличается по токсичности  от  новокаина,  с  увеличением  концентрации  (1 %  и  2 %) токсичность повышается (на 40-50 %).

Фармакокинетика.

При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости   от   дозы   и   места   нанесения   (максимальная   концентрация   достигается   через

10-20 минут); на всасывание влияет скорость перфузии через слизистую оболочку. При внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через 5-15 минут. Связывание с белками плазмы крови – 60-80 % (в зависимости от дозы). Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Вначале поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем – в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного определяется 40-55 % концентрации препарата, касательно роженицы.

Метабилизируется на 90 % в печени путем окислительного N-дезалкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, которые имеют периоды полувыведения 2 и 10 часов соответственно. Присутствует эффект «первого прохождения».

При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5-20 %.

 Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

 Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфатиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместим с ампицилином.

 Срок хранения.3 года.

 Условия хранения.

Хранитьв защищенном от света месте притемпературе не выше 25 °Св месте, недоступном для детей.

 Упаковка.

10 ампул по 2 мл  в коробке.

10 ампул в контурной ячеечной упаковке, вложенной в пачку.