Берлиприл 5/10/20 (Берлин-Хеми Менарини)

Фармакотерапевтическая группа

АПФ ингибитор.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги.
По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробочку.

Состав

1 таблетка препарата Берлиприл® 5 / 10 / 20 содержит активное вещество - эналаприла малеат 5 / 10 /20 мг. соответственно.

Вспомогательные вещества:

Берлиприл® 5

желатин, лактозы моногидрат, магния стеарат, магния карбонат основной, кремния диоксид коллоидный, натриевая соль карбоксиметилкрахмала.

Берлиприл® 10 / 20

лактозы моногидрат, магния карбонат легкий, желатин, карбоксиметилкрахмала натриевая соль, магния стеарат, коричневый железоокисный пигмент (Е 172).

Показания к применению

Берлиприл® назначают при:

артериальной гипертензии (в том числе реноваскулярная гипертензия),
при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии),
бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Берлиприл® назначают внутрь независимо от времени приема пищи.

При монотерапии артериальной гипертензии - начальная доза 5 мг 1 раз в сутки (1 таблетка Берлиприл® 5, 1/2 таблетки Берлиприл® 10, 1/4 таблетки Берлиприл® 20 ).

При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч пока не стабилизируется АД . При необходимости и достаточно хорошей переносимости, дозу можно увеличить до 40 мг/сут в 2 приема (8 таблеток Берлиприл® 5, 4 таблетки Берлиприл® 10, 2 таблетки Берлиприл® 20). Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу - 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг (2 таблетки Берлиприл® 5, 1 таблетка Берлиприл® 10, 1/2 таблетка Берлиприл® 20).

Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг/сут.

В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения Берлиприл®. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2,5 мг/сут.

Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза - 2,5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг (4 таблетки Берлиприл® 5, 2 таблетки Берлиприл® 10, 1 таблетка Берлиприл® 20).

При хронической сердечной недостаточности начальная доза Берлиприл® – 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величины артериального давления, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 нед или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5-20 мг/сут за 1-2 приема.

У пожилых чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым – 1,25 мг.

При бессимптомном нарушении функции левого желудочка - по 2,5 мг 2 раза в сутки. Дозу подбирают с учетом переносимости до 20 мг/сут, разделенную на 2 приема.

При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мил. При клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут при КК до 30-10 мл/мин - 2,5-5 мг/сут, при КК менее 10 мл/мин - 1,25-2,5 мг/сут только в дни диализа. Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Действующее вещество и его формула
Эналаприл (Enalapril), C20H28N2O5

Фармакодинамика

Эналаприл - антигипертензивный препарат, из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является "пролекарством": в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост-и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессировать сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает некоторым диуретическим эффектом.

Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь - 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 месяцев и более.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла.

Эналаприл до 50 % связывается с белками плазмы крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата 40%.

Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата - 3-4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения эналаприлата около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата). через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Побочное действие

Берлиприл® в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
чрезмерное снижение артериального давления, ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением артериального давления), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.

Со стороны нервной системы:
головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении высоких доз - нервозность, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств:
нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
сухость во рту, анорексия, дисиптические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы:
непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Аллергические реакции:
кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Со стороны лабораторных показателей:
гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита и содержание гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы:
нарушение функции почек, протеинурия.

Прочие:

алопеция, снижение либидо, приливы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирии, беременности, в период лактации, в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять Берлиприл® при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками у пожилых людей (старше 65 лет).

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) - повышен риск внезапного и выраженного снижения артериального давления после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ.

Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации артериального давления (АД). В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При развитии чрезмерного снижения артериального давления больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят физиологический раствор и плазмозамещающие препараты.

Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня артериального давления. До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль артериального давления, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности "печеночных" ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому "отмены" (резкому подъему АД).

У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе, имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.

За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении артериального давления, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание артериального давления и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата.

Перед исследованием функций паращитовидных желез Берлиприл® следует отменить.

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные налитки, т.к. алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови). Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/ анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости - введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития - к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, дигидроперидиновые блокаторы кальциевых каналов, гидралазин, празозин.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность. Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющими препаратами может уменьшить эффективность препарата.

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в месте, недоступном для детей!

Срок годности. 3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.