Леркамен 10/20 (Берлин-Хеми Менарини)

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Форма выпуска

Леркамен® 10

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По 7 или 14 таблеток в блистере (непрозрачная ПВХ-пленка / фольга алюминиевая).
По 1 (по 7 или 14 таблеток) или 2 (по 14 таблеток) блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Леркамен® 20

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.

По 7, 10 или 14 таблеток в блистере (непрозрачная ПВХ-пленка / фольга алюминиевая).
По 1 (по 7 или 14 таблеток), 2 (по 14 таблеток), 3 (по 14 таблеток), 4 (по 14 таблеток), 5 (по 7 или 10 таблеток), 7 (по 14 таблеток) или 10 (по 10 таблеток) блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Ядро:

Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид - 10,0 / 20,0 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон - К 30, магния стеарат.

Оболочка:

Опадрай OY-SR-6497, состоящая из: гипромеллозы, талька, титана диоксида, макрогола 6000, краситель железа оксид желтый.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Леркамен® 10

По 1 таблетке (10 мг) 1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 2-х таблеток (20 мг). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

Леркамен® 20

По 1/2 таблетки (10 мг) 1 раз в день не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуального эффекта доза может быть увеличена до 1 таблетки (20 мг). Терапевтическая доза подбирается постепенно, при необходимости увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

Фармакодинамика

Блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности к гладко-мышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98%.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.

Элиминация происходит путем биотрансформации (метаболизируется ферментом CYP 3А4), около 50% принятой дозы экскретируется с мочой. Среднее значение периода полувыведения составляет 8-10 часов. Длительность терапевтического действия составляет 24 часа.

Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.

Побочное действие

Препарат хорошо переносится. Редко: эффекты, связанные с сосудорасширяющими свойствами препарата - периферические отеки, ощущение приливов крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение артериального давления, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение; очень редко: желудочно-кишечные нарушения (диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея), повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое), полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия, гиперплазия десен.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата.
Хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации).
Нестабильная стенокардия; обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца; в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; выраженные нарушения функции печени; нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 12 мл/мин).
Непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.
Беременность и период кормления грудью; женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка.

Особые указания

Применение у пожилых пациентов:

Корректировки дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени:

При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза - 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг сутки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен® возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Сведений о передозировке нет. Можно предположить, что симптомы сходны с таковыми у других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда). В случае передозировки проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При проведении комплексной терапии Леркамен® хорошо совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ).

С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYP 3А4: кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.

При назначении препарата совместно с индукторами CYP 3A4: антидепрессанты, рифампицин, возможно снижение гипотензивного действия препарата. При применении Леркамена® одновременно с сердечными гликозидами, необходимо проводить мониторинг на признаки интоксикации дигоксином.

Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина может увеличиваться биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина. Возможно усиление гипотензивного действия при употреблении сока грейпфрута. Употребление этанола может потенцировать действие препарата.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности. 3 года. Не применять после истечения срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.