Небилет (Берлин-Хеми Менарини)

Фармакотерапевтическая группа

β1-адреноблокатор селективный.

Форма выпуска

Таблетки по 5 мг.

По 7 или 14 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1, 2 или 4 блистера вместе с Инструкцией по применению в картонной пачке.

Состав

В одной таблетке содержится :

действующее вещество: небиволола гидрохлорида микронизированного - 5,45 мг (что соответствует 5,00 мг небиволола).

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натриевая соль, гипромеллоза, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, кремний двуокись высокодисперсная, магний стеарат.

Показания к применению

Артериальная гипертензия
Ишемическая болезнь сердца.
Хроническая сердечная недостаточность (в качестве дополнительного средства к стандартной терапии: диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ, антогонисты рецепторов ангиотензина II)

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, и желательно всегда в одно и то же время суток.

Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения 1/4 таблетки повторите эти же действия с 1/2 таблетки.

Средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг небиволола (1/2-1 таб.) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. Небилет можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими артериальное давление.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 1/2 таблетки (2,5 мг небиволола) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличивать до 10 мг небиволола (2 таблетки в один прием).

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по схеме: выдерживая при этом недельные интервалы и основываясь на непереносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг небиволола (1/4 таблетки) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5-5 мг небиволола (1/2-1 таблетка), а затем - до 10 мг небиволола (2 таблетки) 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2-х часов после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы.

Фармакодинамика

Кардиоселективный β1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действия. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов. Модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO).

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензивной системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает общее периферическое сосудистое сопротивление, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или снижается. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта быстрая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Биодоступность - 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения») и почти полная - у лиц с «медленным». Связь с белками плазмы крови для D-небиволола -98,1% , для L-небиволола - 97,9%. Метаболизируется с образованием активных метаболитов, путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования, образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронов. Период полувыведения гидроксиметаболитов -24 ч, энантиомеров небиволола – 10 ч (у лиц с «быстрым» метаболизмом), гидроксиметаболитов – 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч (у лиц с «медленным» метаболизмом). Выводится почками (38%), кишечником (48%).

Побочное действие

Головная боль, головокружение, усталость и парестезии (частота появления 1-10 %), а также тошнота, сухость во рту, диарея, запор (более чем 1 % случаев). Брадикардия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, отеки, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, AV-блокада, кардиалгия, депрессия, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, аллергические реакции, фотодерматоз, гипергидроз, бронхоепазм. (в т.ч. при отсутствии ранее обструктивных заболеваний легких), ринит.

Противопоказания

Небилет нельзя применять при:

повышенной чувствительности к небивололу,
бронхиальной астме,
острой сердечной недостаточности,
сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации),
выраженных нарушениях функции печени,
артериальной гипотензии,
синоаурикулярной блокаде,
выраженной брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин),
кардиогенном шоке,
синдроме слабости синусового узла,
атриовентрикулярной блокаде II и III степени,
феохромоцитоме,
метаболическом ацидозе,
стенокардии Принцметала,
депрессии,
облитерирующих заболеваниях периферических сосудов («перемежающая» хромота),
миастении, мышечной слабости,
в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять: почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, аллергические заболевания, псориаз, атриовентрикулярная блокада I степени.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родоразрешения.
Особые указания

У пациентов со стенокардией прекращать терапию следует постепенно - в течение 1-2 недель.

При стенокардии напряжения подобная доза должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./ мин, при нагрузке не более 110 уд./мин.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При сахарном диабете Небилет не влияет на содержание сахара в крови, но как и все (β–адреноблокаторы может маскировать признаки гипогликемии. При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.

Псориаз: Небилет назначают только после того, как было тщательно взвешено соотношение между возможным риском и пользой от применения препарата.

У больных с аллергией к β-адреноблокаторам возможно возникновение анафилактических реакций.

Мониторинг больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.).
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).

Препарат может усиливать проявления нарушений периферического артериального кровообращения.

Недопустимо внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов (по возможности, лечение следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней). В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Передозировка

Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, в случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности, следует с интервалом в 2-5 мин вводить в/в бета-адреностимуляторы до достижения желаемого эффекта. При отсутствии положительного эффекта целесообразно введение дофамина, добутамина или норэпинефрина. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета 2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты I А класса не применяются). При судорогах - в/в введение диазепама.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение небиволола с нестероидными противовоспалительными препаратами не ослабляет его гипотензивное действие. Осторожность нужна при комбинации блокаторов β-адренорецепторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила или дилтиазема в связи с их отрицательным действием на сократимость и AV-проведение возбуждения. Одновременное применение блокаторов β-адренорецепторов и анестезирующих средств может вызвать кардиодепрессивный эффект и увеличить риск развития артериальной гипотензии. Врача-анестезиолога следует проинформировать о том, что пациент принимает Небилет.

При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности брадикардии; антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином; суммация отрицательного хронотропного и дромотронного эффекта - при сочетании с сердечными гликозндами; увеличение риска синдрома «отмены» при сочетании с клонидином. Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) снижают, а ингибиторы (циметидин) повышают концентрацию в плазме крови.

Условия хранения

При температуре от 15°С до 30°С!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности. 3 года.

Дата окончания срока годности препарата приводится на картонной пачке.

После истечения указанного срока годности препарат использовать нельзя!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.