Тимолол-биофарма (Биофарма)

Состав:

действующее вещество: 1 мл препарата содержит тимолола малеата (в пересчете на основу) 2,5 мг или 5,0 мг;

вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия хлорид, динатрия эдетат (трилон Б), бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Капли глазные.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы β-адренорецепторов. Код АТС S01E D01

Клинические характеристики.

Показания.

Хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакичная, посттравматическая), острое повышение внутриглазного давления.

Противопоказания.

Дистрофические заболевания роговицы, тяжелый вазомоторный ринит, бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких, синусная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Индивидуальная повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан новорожденным и недоношенным детям.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям старше 1 года закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 0,25 % раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности – по 1 капле 0,5 % раствора 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза – 1 капля 0,25 % 1 раз в день. Разница выраженности действия двух концентраций составляет 10 – 15 %.

Продолжительность лечения устанавливают индивидуально (в зависимости от показаний и начального уровня внутриглазного давления), иногда бывает достаточно одного закапывания.

Побочные реакции.

Нарушение со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение.

Нарушение со стороны органа зрения: уменьшение слезоотделения, конъюнктивит, блефарит, поверхностная крапчатая кератопатия и корнеальная анестезия, симптомы слабого раздражения.

Сердечно-сосудистые нарушения: брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия, системная гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, задышка (у отдельных больных при длительном применении препарата).

Нарушения со стороны кожи и её придатков: местные и генерализированные кожные высыпания, крапивница.

Крайне редко возможны реакции гиперчувствительности в виде анафилактической реакции, отека Квинке.

Передозировка.

Опасность передозировки у детей выше, чем у взрослых (см. раздел «Фармакокинетика»). При передозировке препарата возможно развитие резорбтивных эффектов, характерных для b-блокаторов. Симптомы: апатия, аритмия, выраженная брадикардия, бронхоспазм, возможны тошнота, рвота.

Применение в период беременности или кормления грудью. Противопоказано применение препарата в период беременности и кормления грудью.

Дети. Детям назначают при врожденной глаукоме (в случае неэффективности других терапевтических мероприятий). Достаточный опыт применения детям отсутствует, в связи с чем препарат может применятся только под тщательным медицинским контролем и в случае, когда ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных явлений. Не следует применять препарат для новорожденных и недоношенных детей.

Особенности применения.

При применении глазных капель Тимолол-Биофарма впервые лечение начинают с меньшей концентрации препарата (0,25 %) и лишь при недостаточной эффективности назначают 0,5 % раствор пожилым больным и детям. За этими категориями больных необходим тщательный медицинский контроль. С осторожностью препарат следует назначать пациентам, склонным к бронхоспазмам и с сердечной недостаточностью. Не рекомендуется применение  препарата больным сахарным диабетом; а также одновременно с другими b-адреноблокаторами. При продолжительном применении Тимолол-Биофарма возможно ослабление эффекта (тахифилаксия).

Не следует закапывать в глаза два адреноблокатора одновременно.

При применении препарата следует контролировать, не менее 1 раза в 6 месяцев, функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения.

Пациентам, носящим контактные линзы, следует их снимать перед введением препарата. Надевать контактные линзы рекомендуется через 20 - 25 мин после закапывания препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с  другими механизмами. После закапывания препарата в течение 30 мин необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и остроты зрения. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

С целью достижения более выраженного и продолжительного гипотензивного действия Тимолол- Биофарма можно комбинировать с миотиками (пилокарпин), ингибиторами карбоангидразы (дорзоламид), тауфоном. Одновременное применение Тимолол-Биофарма с адреномиметиками может вызвать мидриаз.

Усиливает действие периферических миорелаксантов (тимолол следует отменить за 48 часов до запланированного проведения общего наркоза с их использованием).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Неселективный блокатор b1 и b2-адренорецепторов. При инстилляциях в глаз снижает внутриглазное давление, в основном, за счет уменьшения продукции водянистой влаги. Эффект связан с угнетением аденилатциклазной системы цилиарной ткани, обеспечивающей активное транспортирование натрия из крови во внутриглазную жидкость, которая приводит к снижению интенсивности процесса влагообразования.

Снижение внутриглазного давления начинается через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 часа; продолжительность действия - от 8 до 24 часов.

Не действует на аккомодацию, рефракцию и размер зрачка.

Фармакокинетика. После инстилляции глазных капель время достижения Сmax – 1-2 часа. Активное вещество попадает в кровеносную систему путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного канала. Экскретируются метаболиты почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его Сmax в плазме крови взрослых.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость, рН 6,3 – 7,3.

Несовместимость.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и тимолола должен составлять не меньше 14 дней.

Срок годности. 2 года. После вскрытия флакона - 14 суток.

Условия хранения.

Хранить в прохладном, защищенном от света месте при температуре от 8 0С до 15 0С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл или 10 мл в стеклянных флаконах вместе с крышками–капельницами.

Категория отпуска. По рецепту.