Общая характеристика
основные физико-химические свойства: сухая пористая масса от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета со слабым специфическим запахом; гигроскопическая;
состав: в одном флаконе содержится корвитина 0,5 г, который является комплексом кверцетина с поливинилпирролидоном;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид.
Форма выпуска.
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа.
Капилляростабилизирующие средства. Биофлавоноиды.
Код АТС С05С Х10**.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Кверцетин проявляет свойства модулятора активности различных ферментов, принимающих участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), влияющих на свободнорадикальные процессы и отвечающих за клеточный биосинтез оксида азота, протеиназ. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и, прежде всего, на 5-липоксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC4 и LTВ4. Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях сердца. Препарат проявляет также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксид аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию противовоспалительных цитокинов ИЛ-1β, ИЛ-8, действие препарата положительно сказывается на уменьшении объема некротизированного миокарда и на усилении репаративных процессов.
Защитный механизм действия препарата связан также с предотвращением увеличения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации, с торможением процессов тромбогенеза.
Фармакокинетика. При одноразовой внутривенной инфузии препарата быстро повышается концентрация кверцетина в крови. После введения препарата в дозе 10 мг/кг максимальная концентрация кверцетина наблюдается через 50 сек после начала введения и составляет 123 мкг/мл, из них 75 мкг/мл – в клеточных элементах крови и 48 мкг/мл – в плазме крови. Период полувыведения кверцетина из крови, плазмы и форменных элементов крови составляет, соответственно, 0,73±0,03; 0,85±0,01; 0,77±0,02 минуты. Препарат восстанавливает региональный кровоток и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов. Продолжительное фармакологическое действие препарата может быть связано с фармакологически активными метаболитами, в часности с халконом, что значительно повышает текучесть липидов клеточных мембран. Выводится преимущественно с мочой.
Показания к применению.
Корвитин®, как кардиозащитное средство, применяют в комплексной терапии при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда, для лечения и профилактики реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных с облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий.
Способ применения и дозы.
При остром инфаркте миокарда в комплексной терапии для быстрого влияния на поврежденные участки мышцы сердца Корвитин® в первые сутки вводится внутривенно в дозе 0,5 г препарата, растворенного в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида сразу после госпитализации, через 2 часа и через 12 часов. На протяжении вторых и третьих суток Корвитин® вводят в дозе 0,5 г два раза в сутки с интервалом 12 часов. На четвертые и пятые сутки Корвитин® вводят в дозе 0,25 г в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида один раз в сутки. Вводить в течение 15 – 20 минут.
При хирургическом лечении больных с облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий, при реперфузионном синдроме за 10 минут перед снятием зажима с аорты вводят внутривенно 0,5 г препарата, растворенного в 150 мл изотонического раствора натрия хлорида. Последующее введение в аналогичной дозе повторяют через 12 часов. На вторые – пятые сутки – вводят в дозе 0,25 г два раза в сутки. Вводить в течение 30-40 минут.
Побочное действие.
Препарат хорошо переносится больными. При быстром внутривенном введении и в комбинации с органическими нитратами возможна небольшая гипотензия. Возможна индивидуальная чувствительность к препарату.
Противопоказания.
Индивидуальная чувствительность к кверцетину.
Передозировка.
Случаи передозировки Корвитином® не описаны.
Особенности применения.
Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
В комплексе с органическими нитратами Корвитин® может вызывать гипотензию. Совместное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.
Не рекомендуется применять в качестве растворителя препарата растворы глюкозы, реополиглюкина.
Условия и срок хранения.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года.
Раствор препарата пригоден к употреблению в течение 12 часов при температуре хранения (2-8)°С.
Условия отпуска.
По рецепту.
Упаковка.
По 5 флаконов в пенале.