Доксициклин (Борщаговский химико-фармацевтический завод)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: doxycycline; гидрохлорид гемиэтанол гемигидрат (4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(диметиламино) -3,5,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,1 1-диоксо-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидрот етрацен-2-карбоксамида;
основные физико-химические свойства: твердые капсулы с крышечкой и корпусом желтого цвета, содержащие порошок желтого с зеленоватым оттенком цвета. Допускаются белые вкрапления;
состав: 1 капсула содержит 100 мг доксициклина хиклата в пересчете на доксициклин;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Форма выпуска.

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Тетрациклины. Доксициклин. Код АТС J01АА02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Доксициклин – полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Обуславливает бактериостатическое действие за счет угнетения синтеза белка возбудителей в результате блокирования связи аминоацил-транспортной РНК (тРНК) с комплексом “информационная РНК (иРНК) – рибосома”.
Активен по отношению к грамположительным бактериям: аэробным коккам – Staphylococcus  spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); аэробным спорообразующим бактериям – Bacillus anthracis; аэробным неспорообразующим бактериям – Clostridium spp. Доксициклин активен также по отношению к грамотрицательным бактериям: аэробным коккам – Neisseria gonorrhoeae; аэробным бактериям – Escherichia coli; Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp.,  Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также по отношению к Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
К действию доксициклина устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта и медленно выводится из организма; в зависимости от дозы терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 18 – 24 ч. Связывается с белками крови на 80 – 90 %. Быстро распределяется в большинство жидкостей организма, включая желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости. Концентрация в спинномозговой жидкости варьирует и после парентерального применения может составлять 10 – 25% от концентрации в сыворотке крови. Период полувыведения препарата – 12 – 22 ч. Значительная часть выводится в неизменном виде с фекалиями, приблизительно 40% – с мочой.

Показания к применению.

Инфекции, вызванные чувствительными к Доксициклину микроорганизмами, в том числе: органов дыхания и ЛОР-органов, пищеварительного тракта, гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в том числе угревая сыпь), органов мочеполовой системы (в том числе гонорея, первичный и вторичный сифилис), сыпной тиф, бруцеллез, риккетсиозы, остеомиелит, трахома, хламидиозы, тропическая малярия, холера, лептоспироз.

Способ применения и дозы.

Назначают Доксициклин внутрь взрослым и детям от 12 лет. Назначают в первый день лечения 200 мг в сутки. В следующие дни – по 100 – 200 мг в сутки, в зависимости от тяжести клинического течения заболевания. Кратность приема – 1 – 2 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, продолжая лечение не менее 24 – 48 часов после исчезновения симптомов заболевания и нормализации температуры тела.
При лечении гонореи Доксициклин назначают: больным острым неосложненным уретритом – в курсовой дозе 500 мг (1-й прием – 300 мг, последующие 2 приема – по 100 мг с интервалом 6 ч); при осложненной форме гонореи курсовую дозу антибиотика (800 – 900 мг) разделяют на 6 – 7 приемов (300 мг на 1-й прием, по 100 мг с интервалом 6 ч – на 5 – 6 последующих приемов).
При неусложненных инфекциях уретры, шейки матки и ректальной зоны, вызванных Chlamydia trachomatis, – 100 мг 2 раза в сутки, не менее 7 дней.
При орхите или эпидидимите, вызванных Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae, –100 мг 2 раза в сутки; продолжительность лечения – не менее 10 дней.
При инфекциях половых органов у мужчин, вызванных Ureaplasma urealyticum, пациент и его половой партнер должны пройти курс лечения препаратом в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель.
При первичном и вторичном сифилисе суточная доза препарата составляет 300 мг за несколько приемов, курс лечения – не менее 10 дней.
Для лечения тропической малярии, устойчивой к хлорохину, препарат применяют в суточной дозе 200 мг не менее 7 дней. Для профилактики малярии – 100 мг в сутки для взрослых. Профилактическое лечение можно начинать за 1 – 2 дня до поездки в регион с ненадежной эпидемической обстановкой и продолжать на протяжении 4 недель после возвращения из него.
Лечение больных с возвратным и сыпным тифом проводят однократным применением препарата в дозе 100 – 200 мг.
Для лечения и профилактики холеры у взрослых внутрь назначают 300 мг Доксициклина однократно; для профилактики японской речной лихорадки – однократно 200 мг препарата.
Для лечения лептоспироза препарат назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Побочное действие.

Возможны снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор, глоссит, дисфагия, стоматит, гастрит, проктит, кандидоз. Могут возникать аллергические кожные реакции, отек Квинке.
Со стороны органов кроветворения возможны нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Следует соблюдать осторожность при нарушении функции почек, печени (возможны кумуляция препарата и гепатотоксическое действие высоких концентраций). Препарат вызывает фотосенсибилизацию, изменение цвета зубов у детей.

Противопоказания.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к тетрациклинам, при грибковых заболеваниях,  в периоды беременности и кормления грудью, детям до 8 лет.
С осторожностью применяют его при нарушениях функции печени и почек.

Передозировка.

До настоящего времени о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Особенности применения.

Препарат принимают внутрь, после еды (во избежание раздражения слизистой оболочки желудка), запивая большим количеством воды.
Для профилактики развития кандидозов одновременно с Доксициклином рекомендуется назначать нистатин или леворин.
Несовместим с препаратами, имеющими щелочное рН, а также с неустойчивыми в кислой среде (аминофиллином, гидрокортизоном, эритромицином).
При печеночно-почечной недостаточности препарат применяют под контролем функционального состояния печени и почек.
Возможно транзиторное повышение содержания в крови печеночных аминотрансфераз, щелочной фосфатазы, билирубина.
Не применяют в период беременности, поскольку, проникая сквозь плаценту, препарат может нарушить нормальное развитие зубов, вызвать угнетение роста костей скелета плода, а также жировую инфильтрацию печени.
В случае необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью.
Доксициклин не назначают детям до 8 лет, поскольку тетрациклины, в том числе Доксициклин, вызывают долговременное изменение цвета зубов и гипоплазию эмали, угнетение продольного роста костей скелета. Детям от 8 до 12 лет препарат в данной лекарственной форме не назначают.
Нет ссылок на то, что препарат может негативно влиять на водителей и людей, которые работают с техникой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Гидрокарбонат натрия, антациды, содержащие соли алюминия, висмута, магния, препараты железа, кальция снижают всасывание Доксициклина и его уровень в плазме крови, образуя с препаратом неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать одновременного их назначения.
При одновременном применении с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином концентрация Доксициклина в плазме крови снижается в связи с индукцией микросомальных ферментов, что может быть причиной уменьшения его антибактериального действия.
Необходимо избегать комбинации препарата с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами бактериостатических антибиотиков, в том числе Доксициклин.

Условия и срок хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 3 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 1 упаковке в пачке.