Дротаверин (Борщаговский химико-фармацевтический завод)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: drotaverine; 1-[(3,4-диэтоксифенил)метил]-6,7-диэтокс и-3,4-дигидроизохинолин гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость зеленовато-желтого или желтого цвета;
состав: 1 мл раствора содержит дротаверина гидрохлорида 20 мг;
вспомогательные вещества: спирт этиловый 96%, натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Форма выпуска.

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. Дротаверин. Код АТС A03А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Спазмолитическое, сосудорасширяющее, гипотензивное средство. Спазмолитик миотропного действия, механизм которого обусловлен уменьшением поступления кальция в гладкомышечные клетки в результате ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ. Выраженно и длительно расширяет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, уменьшает их двигательную активность, понижает артериальное давление, повышает минутный объем сердца. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к папаверину, однако превосходит его по эффективности и продолжительности действия.

Фармакокинетика. При парентеральном введении дротаверин быстро всасывается. Действие наступает через 2-4 мин после внутривенного введения и через 5-10 мин – после внутримышечного. Максимальная концентрация в плазме – через 30-40 мин. Период полувыведения (Т1/2) дротаверина из плазмы крови равен 10-12 ч, практически полная элиминация вещества отмечается в течение 72 ч. Связывание с белками плазмы – 95-98%. Аккумулируется в высоких концентрациях в жировой ткани, миокарде, почках и легких, наиболее низкие концентрации отмечены в печени и желудке. Не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, выводится 50% с мочой и 20% с калом в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, незначительная часть  в форме сульфат-конъюгатов.

Показания к применению.

Функциональные нарушения и болевой синдром, вызванные спазмом гладких мышц внутренних органов, в том числе при хроническом гастродуодените, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, желчекаменной болезни, хроническом холецистите, постхолецистэктомическом синдроме, гипермоторной дискинезии желчевыводящих путей, спастической дискинезии кишечника (кишечной колике), при послеоперационной колике вследствие задержки газов, спастических запорах, спастическом колите, проктите, тенезмах, метеоризме, мочекаменной болезни (почечной колике), пиелите. Спазм коронарных и периферических артерий, сосудов головного мозга. Для снижения возбудимости матки при беременности, при спазме шейки матки в родах, затяжном раскрытии шейки, при послеродовых схватках, угрожающем аборте. При проведении инструментальных вмешательств.

Способ применения и дозы.

Назначают взрослым обычно внутримышечно, по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 раза в сутки. Для снятия печеночной или почечной колики рекомендуется вводить внутривенно, медленно. При нарушениях периферического кровообращения можно вводить внутриартериально, медленно.
Детям старше 12 лет препарат назначают внутримышечно, по 1-2 мл (20-40 мг) 1-3 раза в сутки.

Побочное действие.

Головокружение, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, чувство жара; при внутривенном введении – снижение артериального давления. Иногда – развитие АV-блокады, аритмии, при внутривенном введении – угнетение дыхательного центра, аллергический дерматит.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность. AV-блокада II–III степени, глаукома; дети до 12 лет.

Передозировка.

Возможны AV-блокада, снижение возбудимости сердечной мышцы, аритмии, угнетение дыхательного центра.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

Особенности применения.

При внутривенном введении больной должен находиться в лежачем положении. С осторожностью назначают больным с подозрением на атеросклероз коронарных артерий, а также в периоды беременности и лактации.
Следует воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций в течение часа после парентерального (особенно внутривенного) введения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Усиливает эффект других спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов) и гипотензию, вызванную трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Снижает антипаркинсоническое действие леводопы. Уменьшает спазмогенную активность морфина.

Условия и срок хранения.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 3 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 2 мл раствора в ампуле; по 5 ампул в кассете, по 2 или 4 кассеты в пачке.