Эритромицин (Борщаговский химико-фармацевтический завод)

Общая характеристика:

международное и химическое названия:

erythromycin; (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-4-[( 2,6-дидеокси-3-С-метил-3-О- метил-a-L-риб о-гексопиранозил)-окси]-14-этил-7,12,13- тригидрокси-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-[ [3,4,6-тридеокси-3-диметиламино-b-D-ксил о-гексопиранозил]-окси] -оксациклотетраде кан-2,10-дион (эритромицин А);

основные физико-химические свойства:

таблетки круглой формы, белого, почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью. Допускаются едва заметные вкрапления;

состав: 1 таблетка содержит эритромицина в пересчете на 1000 мкг/мг (ЕД/мг) и безводное вещество - 100 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, аэросил.

Форма выпуска.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Макролиды. Эритромицин.

Код АТС J01FA01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Эритромицин – макролидный антибиотик бактериостатического действия. В больших концентрациях и по отношению к высокочувствительным микроорганизмам может иметь бактерицидный эффект. Проникает сквозь клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом; тормозит транслокацию пептидов от акцепторного участка рибосомы к донорскому, препятствуя дальнейшему синтезу белка.
Активен по отношению к грамположительным бактериям: Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes; к грамотрицательным бактериям: Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, а также по отношению к Entaemoeba hystolitica, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum.
К действию эритромицина устойчивы грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы.

Фармакокинетика. Всасывается в пищеварительном тракте, при этом скорость всасывания зависит от индивидуальных особенностей организма. Биодоступность составляет 30 – 65%. Максимальная концентрация в крови отмечается через 2 часа после приема. Распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко.
Связывание с белками плазмы составляет 70 – 90%. Метаболизируется в печени, частично с образованием неактивных метаболитов. Значительная часть эритромицина выводится из организма с желчью и только 2 – 5% в неизменном состоянии с мочой. Период полувыведения – 1,4 – 2 часа при нормальной функции почек.

Показания к применению.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе пневмония, пневмоплевриты, бронхоэктатическая болезнь в стадии обострения, септические состояния, рожа, мастит, остеомиелит, перитонит, гнойный отит и другие гнойно-воспалительные процессы; дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, скарлатина; гонорея, сифилис у больных с повышенной чувствительностью к препаратам пенициллинового ряда; другие инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину.

Способ применения и дозы.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести протекания инфекции, чувствительности возбудителя.
Назначают внутрь за 1 – 1,5 часа до или через 2 – 3 часа после еды. Взрослым по 200 – 500 мг 4 раза в сутки; высшая разовая доза – 500 мг, суточная – 2 г. Детям от 3 до 6 лет – 500 – 700 мг в сутки; от 6 до 8 лет – 700 мг в сутки; от 8 до 14 лет – до 1 г в сутки, разделив суточную дозу на  4 приема; в возрасте более 14 лет – в дозе для взрослых. Курс лечения – 5 – 14 дней, после исчезновения симптомов заболевания применяют еще на протяжении 2 дней.

Побочное действие.

Со стороны пищеварительной системы возможны тошнота, рвота, боль в эпигастрии, холестатическая желтуха;
со стороны органов чувств: снижение слуха и/или шум в ушах, который исчезает после отмены препарата;
аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок; эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к эритромицину и макролидам, выраженные нарушения функции печени, дети до 3 лет.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея и чувство дискомфорта в области желудка; нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности; потеря слуха, шум в ушах, головокружение (особенно у больных с почечной или печеночной недостаточностью).
Лечение: применение активированного угля, тщательный контроль состояния дыхания (в случае необходимости – проведение ИВЛ), кислотно-щелочного равновесия и электролитного обмена.
Промывание желудка является эффективным при приеме дозы, превышающей среднюю терапевтическую дозу в 5 раз. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез малоэффективны.

Особенности применения.

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек. При проведении длительной терапии Эритромицином или при приеме больших доз препарата необходимо контролировать показатели функции печени.
Симптомы холестатической желтухи могут развиться после 7 – 14 дней непрерывной терапии Эритромицином. У больных с частичной потерей слуха в анамнезе может быть повышенный риск его дальнейшей потери, особенно если это больные – люди пожилого возраста и имеют нарушения функции почек или печени и получают большие дозы Эритромицина.
При длительном применении Эритромицина возможно развитие устойчивости микроорганизмов к препарату и к другим антибиотикам-макролидам.
Нет ссылок на то, что Эритромицин может отрицательно влиять на психомоторные реакции у водителей и людей, работающих с техникой.
Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин.
Эритромицин нельзя запивать молоком и молочными продуктами.
При назначении Эритромицина в период беременности необходимо оценить возможную пользу для матери и потенциальный риск для плода. В случае необходимости назначения во время лактации нужно решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Одновременное применение Эритромицина и линкомицина или хлорамфеникола ослабляет их действие.
Эритромицин повышает концентрацию теофиллина, аминофиллина, карбамазепина, кофеина в плазме крови, тем самым повышая риск их токсического действия.
Одновременное применение Эритромицина и дигоксина вызывает повышение уровня дигоксина в плазме крови.
Эритромицин угнетает метаболизм эрготамина,  усиливая связанный с эрготамином спазм сосудов.
При одновременном применении Эритромицина и других препаратов, обладающих гепатотоксическим или ототоксическим действием, усиливается риск гепатотоксического или ототоксического действия.
При одновременном применении ловастатина и Эритромицина может возрастать риск острого некроза скелетных мышц, который обычно может развиться после окончания лечения Эритромицином.
При одновременном применении мидазолама или триазолама и Эритромицина клиренс этих препаратов может снизиться, вследствие чего фармакологический эффект мидазолама и триазолама усиливается.
Описано усиление действия антикоагулянтов при их одновременном применении с Эритромицином. Этот эффект более выражен у людей пожилого возраста.
Препарат повышает концентрацию циклоспорина в плазме крови и может повышать риск развития нефротоксического действия.
Действие Эритромицина усиливается в комбинации с сульфаниламидами и тетрациклинами.

Условия и срок хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 3 года.

Условия  отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке.