Фуросемид (Борщаговский химико-фармацевтический завод)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: furosemide;
4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоилантр аниловая кислота;
основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого с желтоватым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью;
состав: 1 таблетка содержит фуросемида 40 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный модифицированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон, макрогол 6000, лактозы моногидрат.

Форма выпуска.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Высокоактивные диуретики. Код АТС С03СА01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Сильнодействующий диуретик с быстро развивающимся эффектом, производное сульфонамидов. Механизм действия Фуросемида связан с блокадой реабсорбции ионов натрия и хлора в восходящем отделе петли Генле; воздействует и на извитые канальцы, причем этот эффект не связан с угнетением карбоангидразы или альдостероновой активностью. Препарат оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие. Увеличивает также выведение калия, кальция, магния. Препарат снижает давление наполнения левого желудочка, давление в легочной артерии, улучшает работу сердца при сердечной недостаточности; снижает системное артериальное давление.
Препарат в равной мере эффективен при ацидозе и алкалозе. Диуретический эффект при приеме внутрь наблюдается через 20 – 30 минут, максимум действия препарата – через      1 – 2 часа. Продолжительность эффекта после однократного приема – 4 ч и более.

Фармакокинетика. После приема внутрь Фуросемид всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность составляет 64%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови возрастает с повышением дозы, но время ее достижения не зависит от дозы и варьирует в широких пределах в зависимости от состояния пациента.
Связывание с белками (в основном с альбуминами) составляет 95%. Фуросемид проникает сквозь плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, превращаясь в основном в глюкуронид. Фуросемид и его метаболиты быстро выводятся    почками. Период полувыведения – 1–1,5 ч. С мочой выводится в течение 24 часов приблизительно 50% принятой дозы, при этом в течение первых 4 ч – 59% всего препарата, который выводится  за сутки. Остальное количество выводится с калом в неизмененном виде.

Показания к применению.

Отечный синдром различного генеза, в том числе при хронической сердечной недостаточности ІІБ-ІІІ стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме; артериальная гипертензия; гипертонический криз; синдром предменструального   напряжения;   форсированный диурез, гиперкалиемия, гипернатриемия, гиперкальциемия.

Способ применения и дозы.

Фуросемид назначают внутрь до еды. Дозы подбирают в зависимости от тяжести заболевания и выраженности эффекта. Перорально принимают по 40 мг (1 таблетка) 1 раз в день утром. При недостаточном действии дозу увеличивают до 80 - 160 мг в день (2-3 приема с промежутками 6 ч). После уменьшения отеков назначают в меньших дозах с перерывом 1-2 дня. Максимальная суточная доза составляет 160 мг.
При артериальной гипертензии начальная доза препарата для взрослых составляет 80 мг в сутки, разделенная на 2 приема. Она должна соответствовать состоянию пациента. При недостаточном эффекте следует назначать вместе с другими гипотензивными средствами.
При сопутствующей сердечной недостаточности суточную дозу можно увеличить до 80 мг.
Для детей в возрасте 3 года и старше средняя суточная доза, принятая внутрь во время или после еды, составляет 4 – 3 мг/кг за 1 – 4 приема. Наибольшее мочегонное действие Фуросемид оказывает в первые 3 – 5 дней приема. После исчезновения отеков переходят на прерывистое назначение Фуросемида – через день или 1 – 2 раза в неделю.
Если ребенок ранее не получал Фуросемид или другие диуретики, не следует сразу назначать диуретик в средней суточной дозе. Вначале необходимо применить диуретик в дозе, составляющей ¼ - ½ от средней суточной дозы, а затем, если диуретический эффект отсутствует, дозу следует увеличить. Для детей начальная доза составляет 2 мг/кг, при необходимости может быть повышена на 1-2 мг/кг.

Побочное действие.

Возможны тошнота, рвота, гиповолемия, дегидратация, гиперемия, зуд кожи, гипотензия, нарушения сердечного ритма, обратимые нарушения слуха, зрения, парестезии, интерстициальный нефрит. Из-за усиления диуреза могут возникнуть головокружение, депрессия; мышечная слабость, жажда, дегидратация, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз; транзиторная гиперурикемия, урикозурия, обострение подагры, в отдельных случаях гипергликемия, ухудшение состояния при обструктивной уропатии. Как только появляются побочные эффекты, дозу Фуросемида необходимо уменьшить или отменить препарат.

Противопоказания.

Острый гломерулонефрит, терминальная стадия почечной недостаточности, механическая непроходимость мочевыводящих путей; печеночная недостаточность, диабетическая кома; нарушения водно-солевого обмена (гипокалиемия, гипонатриемия, дегидратация, алкалоз); первая половина беременности, повышенная чувствительность к препарату (в том числе к сульфаниламидам), анурия, подагра, декомпенсированный артериальный или митральный стеноз, выраженная гипотензия, панкреатит, инфаркт миокарда, сахарный диабет с нарушением толерантности к углеводам, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией исходящего тракта левого желудочка, красная волчанка. Детский возраст до 3 лет.

Передозировка.

Симптомы передозировки: дегидратация, снижение объема циркулирующей крови, артериальная гипотензия, электролитный дисбаланс, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз, обусловленные диуретическим эффектом.
Лечение: симптоматическое.

Особенности применения.

С осторожностью назначают препарат при тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности, при продолжительной терапий сердечными гликозидами, пациентам пожилого возраста с выраженным атеросклерозом. До начала лечения следует компенсировать серьезные электролитные расстройства.
При лечении необходимо контролировать уровень электролитов, карбонатов, мочевины.
Лечение должно проводиться на фоне богатой калием диеты.
В период беременности в первой ее половине препарат противопоказан, во второй половине Фуросемид может применяться только по строгим показаниям и короткое время, которое устанавливает врач.
При необходимости приема Фуросемида в период лактации кормление грудью следует прекратить, поскольку препарат может проникать в грудное молоко (а также угнетать лактацию).
При применении препарата нельзя исключить снижение внимания, что важно для водителей и людей, работающих с механизмами.
При сохранении олигурии на протяжении 24 часов фуросемид следует отменить.
Для избежания синдрома “рикошета” при АГ фуросемид назначают не менее 2 раз в сутки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении Фуросемида с сердечными гликозидами повышается риск развития гликозидной интоксикации, при сочетании с глюкокортикоидными средствами – риск развития гипокалиемии.
Фуросемид потенцирует действие миорелаксантов, антигипертензивных препаратов. При одновременном применении с аминогликозидами, цефалоспоринами и цисплатином возможно повышение их концентрации в плазме крови, что может привести к развитию нефро- и ототоксических эффектов.
Нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшать диуретический эффект Фуросемида.
При одновременном применении с Фуросемидом действие гипогликемизирующих препаратов может быть ослаблено. Одновременное применение Фуросемида с препаратами лития может привести к усиленной реабсорбции лития в почечных канальцах и появлению токсического эффекта.
Пробенецид повышает концентрацию в крови.

Условия и срок хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 2 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 5 контурных упаковок в пачке.