Ибупрофен (Борщаговский химико-фармацевтический завод)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: Іbuprofen; (2RS)-2-[4-(2-метилпропил) фенил]пропановая кислота;
основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, розового цвета с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разломе видно ядро, окруженное слоем оболочки;
состав: 1 таблетка содержит 200 мг ибупрофена в пересчете на 100% сухое вещество;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, сахар, мука пшеничная, повидон, магния карбонат основной, аэросил, титана диоксид, тальк, кислотный красный, воск пчелиный, масло вазелиновое.

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС  М01А Е01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Производное фенилпропионовой кислоты, оказывающее противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником  простагландинов, играющих  главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено как периферическим   (опосредованно,   через   подавление синтеза   простагландинов),   так   и   центральным механизмом, который реализуется за счет угнетения синтеза простагландинов в центральной нервной системе. Ибупрофен уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика. При приеме внутрь ибупрофен практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа. Одновременный прием пищи замедляет скорость всасывания в пищеварительном тракте. Хорошо связывается с белками крови – 90-95%.  Препарат медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большую концентрацию, чем в плазме крови. Метаболизм ибупрофена осуществляется в печени. Период полувыведения составляет 2-3 ч. 80% принятой дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (10% – в неизмененном виде); остальные 20% выводятся через кишечник также в виде метаболитов.

Показания к применению.

Воспалительно-дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (в т. ч. ревматический и ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз), суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит,    анкилозирующий спондилит, тендинит, бурсит, радикулит, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Невралгии, миалгии,  болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексит, альгодисменорея, головная и зубная боль. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ применения и дозы.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания, выраженности клинических проявлений. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 200-800 мг, частота приема – 3-4 раза в сутки; детям старше 12 лет – 20 мг/кг в несколько приемов. Максимальная   суточная доза  для взрослых при приеме внутрь – 2,4 г. Курс лечения составляет от нескольких дней до двух недель и определяется достижением терапевтического эффекта и чувствительностью к препарату.

Побочное действие.

Со стороны системы пищеварения:  часто тошнота, анорексия, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, диарея; возможно развитие эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта; редко – кровотечения из пищеварительного тракта; при длительном применении возможны нарушения функции печени.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, нарушения сна, сонливость, нарушения зрительного и слухового восприятия.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении возможны анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении возможны нарушения функции почек, гиперкалиемия, гиперурикемия, азотемия.
Аллергические реакции: часто – кожная сыпь, отек Квинке; редко – асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями); бронхоспазмы.

Противопоказания.

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, бронхоспазмы, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе, "триада" (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит), заболевания зрительного нерва, нарушения кроветворения, геморрагический диатез, третий триместр беременности, лактация, детский возраст до 12 лет, выраженные нарушения функции почек и/или печени, повышенная чувствительность к ибупрофену и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Передозировка.

При передозировке препаратом Ибупрофен возможны головная боль, головокружение, заторможенность, потеря сознания, а также боли в животе, тошнота, рвота. Кроме того, возможна гипотензия, угнетение дыхания, цианоз. Специфического антидота нет. Лечение: промывание желудка; при необходимости – коррекция электролитного баланса. Гемодиализ неэффективный.

Особенности применения.

С осторожностью принимают препарат при хронической сердечной недостаточности. В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и кроветворения, картиной периферической крови. Препарат не обладает тератогенным действием, что дает возможность применять его при беременности, за исключением ІІІ триместра (в случае крайней необходимости). Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, сенным насморком, хроническим бронхитом, могут особенно остро реагировать на препарат (приступы астмы, отек слизистой оболочки носа и др.). Ибупрофен может отрицательно сказаться на способности управления транспортными средствами, особенно при употреблении на фоне терапии ибупрофеном алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении с дигоксином, дифенином, препаратами лития ибупрофен может изменять концентрацию вышеуказанных препаратов. Препарат уменьшает действие мочегонных и антигипертензивных средств. При одновременном применении с калийсберегающими  диуретиками возможно развитие гиперкалиемии. При сочетании ибупрофена с глюкокортикоидами или другими нестероидными противовоспалительными средствами повышается риск появления побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Ибупрофен может увеличить концентрацию и токсическое воздействие на организм метотрексата. Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты снижает уровень ибупрофена в плазме крови. С осторожностью используют препарат в комбинации с непрямыми антикоагулянтами, тиазидными диуретиками.

Условия и срок хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 3 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 50 таблеток в контурной ячейковой упаковке.