Метоклопрамида гидрохлорид (Борщаговский химико-фармацевтический завод)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: mеtосlopramide; 4-амино-5-хлор-N-(2-диэтиламино-этил)-2- метоксибензамида гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость;
состав:1 мл содержит 5 мг метоклопрамида гидрохлорида;
вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, динатрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска.

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм. Стимуляторы перистальтики. Код АТС А03F А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация ЖКТ) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность органов пищеварения.
Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не обладает м-холиноблокирующим, антигистаминным, антисеротониновым и ганглиоблокирующим действием; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов).
Начало действия на ЖКТ отмечается через 10-15 мин после внутримышечного введения и через 1-3 мин – после внутривенного и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно в течение 3 ч) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).

Фармакокинетика. При парентеральном введении быстро и полностью всасывается. В незначительной степени метаболизируется в печени путем связывания с серной и глюкуроновой кислотами. Период полувыведения составляет 2,5 – 6 ч. Около 85 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов в течение 72 ч, остальная часть – с калом. У больных с нарушениями функции почек период полувыведения увеличен.
Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению.

Рвота и тошнота различного генеза, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта при неязвенной диспепсии, рефлюкс-эзофагите, гастродуодените, пептической язве, диабетическом гастропарезе, послеоперационной атонии желудка и кишечника, метеоризме; применяют для облегчения зондирования или проведения рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.

Способ применения и дозы.

Внутривенно, внутримышечно. Разовая доза составляет 10 мг, 2 –3  раза в сутки. Максимальная разовая доза – 20 мг; суточная – 60 мг.
Новорожденным и детям до 6 лет разовую дозу устанавливают из расчета 0,5 мг/кг массы тела в сутки, кратность 1 – 3 раза в день. Детям старше 6 лет назначают по 5 мг 1-3 раза в день.
Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят внутривенно 10 – 20 мг за 5  15 мин до исследования.
Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью вначале назначают дозу в два раза меньше обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Побочное действие.

Со стороны ЖКТ: в начале лечения возможны запор, диарея, редко – сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия; редко – возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и подростков (даже после однократного применения препарата): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходит сразу после прекращения применения препарата);
в отдельных случаях возможны явления паркинсонизма (риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут), дискинезии (при длительном применении, у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности). Аллергические реакции: редко  кожная сыпь.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, кровотечения в ЖКТ, кишечная непроходимость, перфорация ЖКТ (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно); феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов из опухоли); эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные расстройства; беременность (I триместр), рвота у больных раком молочной железы.

Передозировка.

Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных явлений.
Лечение: специфического антидота нет. Отмена препарата, симптоматическая терапия.

Особенности применения.

Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
Препарат не назначают после операций на ЖКТ (например, пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения и исчезают в течение 24 ч после отмены.
С осторожностью: детский возраст до 14 лет, почечная и/или печеночная недостаточность, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, сахарный диабет, продолжительное голодание, ацидоз.
При применении препарата в период лактации следует учитывать, что метоклопрамид выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости длительного применения препарата необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью. В период лечения не употреблять алкоголь из-за риска развития возможных осложнений.

Взаимодействие с лекарственными средствами.

Усиливает действие этанола на ЦНС, эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами.
Повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина (усиливает абсорбцию благодаря более быстрой эвакуации содержимого желудка).
Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина (нарушение абсорбции в связи с ускорением перистальтики кишечника).
При одновременном применении препарата и нейролептиков (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Условия и срок хранения.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 15°С до 25°С.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле, по 5 ампул в кассете, по 2 кассеты в пачке.