Нитросорбид (Борщаговский химико-фармацевтический завод)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: isosorbide dinitrate; 1,4,3,6-диангидро-D-сорбита динитрат;
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской;
состав: одна таблетка содержит изосорбида динитрата розведенного, в пересчете на 100% изосорбида динитрат-0,01 г;
вспомогательные вещества: таблетоза-80, кросповидон NF, кальция стеарат.

Форма випуска.

Таблетки.

Фармакологическая группа.

Вазодилятаторы, которые используются в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС С01D А08.

Фармакологические свойства.

Нитросорбид является периферическим вазодилятатором среди групп органических нитратов, антиангинальное средство для перорального применения. Механизм ддействия связан с выделением оксида азота в гладких мышцах сосудов, активизацией гуанилатциклазы, повышением уровня цГМФ сосудов, снижением активности протеинкиназы,что приводит к расслаблению гладких мышц (преимущественно вен), кратковременного снижения артериального давления, снижения перед/ и после нагрузок на миокард и необходимости миокарда в кислороде. Вследвствие дилятации капилляров улучшается кровоснабжение и обеспечение кислородом миокарда, может рефлекторно ускоряться ритм сердца.

Фармакокинетика. В отличие от нитроглицерина Нитросорбид всасывается медленно, имеет эффект первого прохождения через печенку. При приеме внутрь в виде таблеток начало действия Нитросорбида отмечается через 30-50 мин. Максимальный эффект наблюдается через 1,5-2 ч, общая продолжительность действия составляет 4-6 ч и более. Биодоступность 20-25%, объем распределения 470 л, почти 30% препарата связано с белками, период полувыведения составляет 1,2-1,8 ч. Препарат метаболизируется в печенке подвоздействием глютатионовой S-трансферазы с образованием активных метаболитов 2 и 5-изосорбида мононитратов. Виводится почками и через кишечник.

Показания к применению.

Нитросорбид назначают в качестве антиангинального средства для предупреждения приступов стенокардии и их лечения, для восстановительного лечения после инфаркта миокарда. Нитросорбид применяют также как периферический вазодилататор при тяжелых формах сердечной недостаточности.  Иногда назначают при эндартериите и прочих заболеваниях, сопровождающихся ангиоспазмами.

Способ применения и дозы.

Нитросорбид взрослые принимают внутрь за 30 минут до еды по 5-10 мг 3-4 раза в день. В ряде случаев по показаниям разовые дозы повышают до 20-30 мг. При тяжелых формах сердечной недостаточности назначают по 2 таблетки (20 мг) каждые 4-5 часов. В виде обычных таблеток, примененных сублингвально, препарат, как и нитроглицерин, может купировать приступ стенокардии, но значительно медленнее.

Побочное действие.

При применении Нитросорбида возможны головная боль, головокружение, тошнота, сонливость, гиперемия кожных покровов, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, в единичных случаях брадикардия, коллапс, усиление стенокардии, которые проходят при уменьшении дозы. При длительном применении нитросорбида может развиться толерантность: для предупреждения ее рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема таблеток сделать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время нитросорбид иными антиангинальными средствами.

Противопоказания.

Применение нитросорбида противопоказано при инсульте (в том числе геморагическом инсульте), при черепно-мозговой травме, шоке, коллапсе, подвишенной чувствительности к нитратам, одновременном приеме с силденафилом, повышенном внутричерепном давлении, остром периоде инфаркта миокарда, выраженной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт. ст. диастоличкое - менше 60 мм рт. ст.), закрытоугольной форме глаукомы с высоким внутриглазным давлением (при открытоугольной глаукоме нитросорбид не противопоказан).
Использование изосорбида динитрата в период беременности и лактации возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для мамы превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Передозировка.

В зависимости от степени передозировки наблюдаются гипотензия, тахикардия, головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, понос.
Необходимо промыть желудок, придать пациенту горизонтальное положение. При выраженной артериальной гипотензии возможно введение кровозаменителей, норадреналина или дофамина. При возникновении метгемоглобинеми возможно переливание крови, внутривенное введение 10-20 мл 1% раствора метиленового синего.

Особенности применения.

С осторожностью применяют изосорбида динитрат у пациентов с нарушением мозкового кровообращения, с аортальным или митральным стенозом, у пациентов, склонных к ортостатической гипотензие, у людей пожилого возраста. В период лечения, особенно в случаях постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС. В период лечения не допускается употребления алкоголя, не рекомендуется управлять транспортными средствами, заниматься другими потенцально опасными видами деятельности, так как при регулярном применении изосорбида динитрат снижает способность концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Одновременное использование вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, прием алкоголя может усилить гипотензивное действие изосорбида динитрата.

Условия и сроки хранения.

Хранить в недоступном от детей, сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Срок хранения. 2 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 10 или 20 таблеток в контурных ячецковых упаковках. По 2 контурные ячейковые упаковки № 20 или по 4 контурные ячейковые упаковки № 10 в пачке.