Парацетамол (Борщаговский химико-фармацевтический завод)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: рaracetamol; N-(4-гидроксифенил)ацетамид;
основные физико-химические свойства: прозрачная вязкая жидкость розового цвета со сладким вкусом и характерным запахом малины;
состав: 5 мл сиропа содержат 120 мг парацетамола;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерин, спирт этиловый 96 %, сорбитол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, ароматизатор пищевой “Малина”, понсо 4R, вода очищенная.

Форма выпуска.

Сироп.

Фармакотерапевтическая группа.

Аналгетики и антипиретики. Код АТС N02B  E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Обладает аналгетическим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Фармакокинетика. После приема внутрь парацетамол быстро всасывается из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл. Хорошо распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при увеличении дозы. Сульфатный и глюкуронидные метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидами, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома Р450. Гидроксилированный метаболит с негативным действием -N-ацетил-р-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей. У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшем количестве - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит. Период полувыведения составляет 1 -3 ч. У больных циррозом печени период полувыведения несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%. Препарат выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Показания к применению.

Болевой синдром малой и средней интенсивности различного генеза (головная и зубная боли, невралгии, боль в мышцах; боль при прорезывании зубов; при травмах; ожогах; фарингит, ревматические боли). Лихорадка при  инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ применения и дозы.

Препарат назначают внутрь. Разовая доза для детей в возрасте от 6 месяцев до 1 года – по 60 – 120 мг парацетамола (1/2 - 1 чайная ложка сиропа), от 1 года до 3 лет – по 120 – 180 мг парацетамола (1 -1,5 чайной ложки сиропа), от 3 до 6 лет – по 180 – 240 мг парацетамола (1,5 - 2 чайные ложки сиропа), от 6 до 12 лет - по 240 – 360 мг парацетамола (2 - 3 чайные ложки сиропа), старше 12 лет – по 360 – 600 мг парацетамола (3 - 5 чайных ложек сиропа). Кратность приема – 3-4 раза в сутки с интервалом между каждым приемом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения – 3 дня.

Побочное действие.

Могут возникать тошнота, боли в эпигастрии; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк Квинке). Возможны такие побочные явления, как гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, метгемоглобинемия, агранулоцитоз. При длительном применении в дозах, превышающих терапевтические, возможно гепатотоксическое действие.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата, выраженные нарушения функций печени и почек, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови (выраженная анемия, лейкопения), детский возраст до 6 месяцев. Врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора).

Передозировка.

При приеме сиропа в дозах, превышающих рекомендуемые, возможны следующие побочные явления: гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура; метгемоглобинемия, агранулоцитоз, гепатотоксическое действие. В этом случае необходимо промывание желудка, по возможности раннее введение антидота – ацетилцистеина.

Особенности применения.

С осторожностью применяют для лечения пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией. Длительный прием противосудорожных препаратов вызывает повышение активности печеночных ферментов, что усиливает интенсивность эффекта "первого прохождения" через печень, удлиняет клиренс препарата. Это может препятствовать достижению терапевтического уровня концентрации парацетамола в крови. При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

У пациентов, которые принимали фенитоин, рифампицин, барбитураты и трициклические антидепрессанты, возможно увеличение периода полувыведения парацетамола и повышение риска гепатотоксического действия. Повышает эффект непрямых антикоагулянтов. Усиливает токсичность левомицетина.

Условия и срок хранения.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 3 года. После вскрытия флакона срок годности препарата – 30 суток при температуре 20-25°С.

Условия отпуска.

Без рецепта.

Упаковка.

По 50 мл или 100 мл во флаконе стеклянном, по 1 флакону в пачке; по 50 мл или 100 мл во флаконе полимерном, по 1 флакону в пачке; по 100 мл в банке стеклянной или полимерной, по 1 банке в пачке.