Тетурам (Борщаговский химико-фармацевтический завод)

Состав:

действующее вещество: дисульфирам; 1 таблетка содержит  дисульфирама в пересчете на 100 % сухое вещество – 150 мг;
вспомогательные вещества: повидон, макрогол 6000, лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при алкогольной зависимости. Код АТС N07B B01.

Клинические характеристики.

Показания.

Хронический алкоголизм (профилактика рецидивов во время лечения).

Противопоказания.

Абсолютные противопоказания: эндокринные заболевания (тиреотоксикоз, сахарный диабет); выраженный кардиосклероз; атеросклероз сосудов мозга; ишемическая болезнь сердца; артериальная гипертензия II-III стадии; тяжелые заболевания сосудов; туберкулез легких с кровохарканьем; недавно возникший туберкулезный инфильтрат; бронхиальная астма; выраженная эмфизема легких; кровоточащая язва желудка; тяжелые заболевания печени и почек; нарушения  кроветворения; психические заболевания; инфекции ЦНС; эпилепсия и эпилептиформный синдром; полиневрит; неврит слухового и зрительного нервов; глаукома; злокачественные опухоли; период беременности; повышенная чувствительность к дисульфираму.
Относительные противопоказания: остаточные явления после органического поражения мозга; остаточные явления после инфекций ЦНС и инсульта; возраст старше 60 лет; эндартериит; пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; ранее перенесенный дисульфирамовый психоз.

Способ применения и дозы.

Тетурам применяют внутрь. Препарат в дозах 150 – 450 мг в сутки применяется 7 – 10 дней. Применять Тетурам следует утром, во время завтрака.
Через 7 – 10 дней от начала лечения проводят первую дисульфирам-алкогольную пробу: после приема препарата утром в дозе 450 – 750 мг пациент выпивает 20–30 мл 40 % раствора спирта этилового или водки, или иного соответствующего алкогольного напитка.
Повторные пробы осуществляют в условиях стационара через 1 – 2 дня, в амбулаторных условиях – через 3 – 5 дней.
При слабой реакции дозу алкоголя при проведении последующих проб повышают на 10 – 20 мл. Максимальная доза – 100 – 120 мл.

Побочные реакции.

Могут быть обусловлены:
• непосредственно дисульфирамом и проявляться в виде металлического привкуса во рту, редко – гепатита, нервно-психических расстройств, периферических полиневритов, ухудшения памяти, дезориентации, астении, головной боли, кожно-аллергических реакций;
• комбинацией дисульфирама с этиловым спиртом и проявиться в виде коллапса, нарушений сердечного ритма, приступов стенокардии, инфаркта миокарда, отека мозга, геморрагического инсульта.

Передозировка.

Симптомы: спутанность сознания, коллапс, коматозное состояние, неврологические осложнения.
При тяжелой дисульфирам-алкогольной реакции продолжительностью 1,5 часа (проявляющейся сильной головной болью с ощущением распирания и пульсации, резким затруднением дыхания, значительным снижением артериального давления, психомоторным возбуждением, судорогами, спутанностью сознания) вводят внутривенно 15–20 мл 1 % водного раствора метиленового синего, подкожно – никетамид или камфору, внутримышечно – цититон или лобелин, проводят оксигенотерапию.
При выраженной тошноте и рвоте вводят внутривенно 10 мл 10 % раствора кальция хлорида или кальция глюконата, внутрь – препараты, содержащие экстракт белладонны, подкожно вводят атропина сульфат.
При резком угнетении сердечной деятельности внутривенно вводят строфантин, при возникновении судорог внутримышечно вводят 10 мл 25 % раствора магния сульфата, бензодиазепины, при психомоторном возбуждении – хлорпромазин.
Пациент должен находиться в горизонтальном положении.
Полиневрит, возникший при применении дисульфирама, проходит при назначении витаминов группы В.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.

Дети.

Исследования по применению препарата в педиатрической практике не проводились.

Особые мероприятия безопасности.

Применение дисульфирама может сопровождаться выраженными побочными эффектами, поэтому прибегать к нему следует только при недоступности или неэффективности альтернативных методов лечения.
Лечение дисульфирамом проводится после тщательного обследования пациента и при условии отсутствия у него противопоказаний к терапии. Пациенту следует  разъяснить смысл терапии и запретить употреблять алкоголь в период лечения.
Лечение Тетурамом проводят под наблюдением врача.

Особенности применения.

Перед применением препарата необходимо полностью ликвидировать абстинентные явления.
За 1 – 3 дня следует полностью отменить прием снотворных средств, транквилизаторов,
антидепрессантов и нейролептиков.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может влиять на способность управлять автотранспортными средствами и работу с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нежелательны комбинации Тетурама:
- с изониазидом – возможны нарушения поведения и координации;
- с нитроимидазолами (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) -  возможны острая белая горячка, состояние спутанности сознания;
- с фенитоином – возможно существенное и быстрое повышение уровня фенитоина в плазме крови с токсическими проявлениями (вследствие угнетения его метаболизма).
Комбинации, требующие применения с осторожностью:
- с варфарином и другими пероральными антикоагулянтами повышается эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения. Следует более часто контролировать уровень протромбина и корректировать дозы антикоагулянтов в процессе лечения и в течение 8 дней после отмены дисульфирама;
- с теофиллином – доза теофиллина должна быть снижена с учетом клинических симптомов и концентрации препарата в плазме крови (дисульфирам изменяет метаболизм теофиллина);
- с бензодиазепинами – дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепинов должна корректироваться;
- с трициклическими антидепрессантами – возможно усиление непереносимости алкоголя.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Тетурам – специфическое средство для лечения хронического алкоголизма. Действие дисульфирама обусловлено способностью нарушать метаболизм алкоголя. В организме дисульфирам превращается в N,N-диэтилдитиокарбаминовую кислоту и другие метаболиты, блокирующие ионы металлов и сульфгидрильные группы ферментов, участвующих в обезвреживании алкоголя. Этанол в организме подвергается окислительным превращениям через фазу ацетальдегида и уксусной кислоты. Блокируя ферментную биотрансформацию алкоголя алкогольдегидрогеназой, дисульфирам способствует накоплению ацетальдегида в крови после приема алкоголя с развитием характерных токсических эффектов (тошнота, рвота, гиперемия кожи, ощущение жара лица и верхней части туловища, боль в груди, затруднение дыхания, шум в голове, ощущение сердцебиения, головокружение, чувство страха, озноб, снижение артериального давления и др.). Назначение алкоголя на фоне действия дисульфирама позволяет выработать стойкий отрицательный условный рефлекс на вкус и запах спиртного и при длительном лечении достичь частичной или полной непереносимости алкоголя.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро, но не полностью (70–90 %) абсорбируется в пищеварительном тракте. Длительность действия составляет 48 часов. Дисульфирам быстро метаболизируется путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, который выделяется в виде конъюгатов, или в диэтиламин и сероуглерод (от 4 до 53 %). Сероуглерод выделяется через легкие.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью со скошеными краями (фаской) и риской.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 5 блистеров в пачке. По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.