Винпоцетин (Борщаговский химико-фармацевтический завод)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: vinpocetine; (3a,16a)-эбурнаменин-14-карбоновой кислоты этиловый эфир;
основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость;
состав: 1 мл концентрата содержит 5 мг винпоцетина;
вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрий метабисульфит, кислота винная, спирт бензиловый, сорбитол; вода для инъекций.

Форма выпуска.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин. Код АТС N06В Х18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Винпоцетин улучшает мозговое кровообращение и мозговой метаболизм, повышает переносимость ишемии мозга. Избирательно и интенсивно усиливает мозговой кровоток, снижает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на параметры общего кровообращения (артериальное давление, минутный объем крови, частота пульса, общее периферическое сопротивление сосудов). Усиливает прежде всего кровоснабжение пораженной, ишемизированной области головного мозга, не вызывая феномена «обкрадывания»; при этом кровоснабжение интактной области не изменяется. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге, тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает повышенную вязкость крови, увеличивает деформируемость эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина. Повышает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям. Усиливает поглощение и метаболизм глюкозы, который переключается на энергетически более выгодный аэробный путь, стимулирует также и анаэробный метаболизм глюкозы путем торможения фосфодиэстеразы и активации аденилатциклазы, что приводит к повышению концентрации цАМФ и катехоламинов в мозге.

Фармакокинетика. Терапевтическая концентрация в плазме при внутривенном введении составляет 10-20 нг/мл. Легко проникает сквозь гистогематические барьеры, в т. ч. сквозь гематоэнцефалический барьер. Объем распределения – 5,3 л/кг. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, основными из которых являются аповинкаминовая кислота и гидроксивинпоцетин, обладающие фармакологической активностью. Период полувыведения 4-5 ч. Экскретируется с мочой и желчью, в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой.

Показания к применению.

Острая недостаточность мозгового кровообращения (транзиторная ишемия, прогрессирующий инсульт, завершенный инсульт, состояния после инсульта, черепно-мозговой травмы, мультиинфарктная деменция, атеросклероз церебральных артерий, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия).
 
Способ применения и дозы.

Применяют только для лечения у взрослых, внутривенно, в виде медленной капельной инфузии.
Начальная суточная доза - 20 мг винпоцетина (4 мл) в 500-1000 мл раствора для инфузий (0,9% натрия хлорид, 5 % глюкоза, раствор Рингера). При необходимости и хорошей переносимости назначают повторные (2-3 раза в день) медленные капельные инфузии, постепенно повышая дозу в течение 3-4 дней до максимальной – 1 мг/кг/сут.
Курс лечения 10-14 дней. После достижения клинического улучшения дозу постепенно понижают и переходят на прием препарата в форме таблеток.

Побочное действие.

Головокружение, чувство жара, гиперемия кожи лица, тошнота, тромбофлебит в месте введения, гипотензия, тахикардия, экстрасистолия, замедление внутрижелудочковой проводимости.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, острая стадия геморрагического инсульта, выраженная ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмий, беременность и период лактации, детский возраст.

Передозировка.

Не описана.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Фармацевтически несовместим с гепарином, поэтому их нельзя вводить в одном шприце; при одновременном парентеральном назначении этих препаратов возможно повышение риска развития кровотечений. Данных о взаимодействии винпоцетина с другими лекарственными средствами до настоящего времени нет.

Особенности применения.

Препарат применяют парентерально, как правило, в острых случаях до улучшения клинической картины; потом переходят на пероральный прием препарата. Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства больным с брадикардией, у которых на ЭКГ наблюдается удлинение интервала QT.
При геморрагическом церебральном инсульте введение допустимо только после стихания острых явлений (обычно, через 5 - 7 дней).
В пожилом возрасте чувствительность мозговых сосудов к релаксирующему действию препарата возрастает, что обусловлено сенсибилизацией при старении системы аденилатциклаза цАМФ. Это может привести к повышению вероятности развития побочных явлений у этой группы людей.

Условия и срок хранения.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 2 мл в ампулах, по 10 ампул в пачке.