Алендронат (Канонфарма)

Торговое название: Алендронат

Международное непатентованное название: алендроновая кислота

Лекарственная форма: Таблетки

Состав: 1 таблетка содержит:

активное вещество:

Алендронат 10 мг. Содержится активного вещества алендроната натрия тригидрата 13,05 мг, в пересчете на алендроновую кислоту 10,00 мг

Алендронат 70 мг. Содержится активного вещества алендроната натрия тригидрата 91,36 мг, в пересчете на алендроновую кислоту 70,00 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный (C*Pharm 93000), лактоза (сахар мо­лочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской или с фаской и риской (дозировка 70 мг). Допускается незначительная мраморность.

Фармакотерапевтическая группа: костной резорбции ингибитор-бисфосфонат.

Код ATX: [М05ВА04]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции (из группы аминобисфосфонатов — синтетических аналогов пирофосфата, связывающего гид-роксиапатит, находящийся в кости), подавляет остеокласты. Восстанавливает положи­тельный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Фармакокинетика

Биодоступность алендроновой кислоты при приеме натощак за 2 часа до еды — 0,64% (у женщин) и 0,6% (у мужчин); при приеме натощак за 1–1,5 часа до еды снижается на 40%. Кофе и апельсиновый сок снижает биодоступность на 60%.

Распределение:

Средний объем распределения в состоянии равновесной концентрации (за исключением костей) у человека составляет, по меньшей мере, 28 л. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема в терапевтической дозе слишком мала для аналитиче­ского определения (< 5 нг/мл). Связывание с белками плазмы крови составляет приблизи­тельно 78%.

Метаболизм:

В организме человека не метаболизируется.

Выведение:

Выводится в неизмененном виде. Процесс выведения характеризуется быстрым снижени­ем концентрации алендроновой кислоты в плазме крови и крайне медленным высвобож­дением из костей. При пероральном введении через 6 ч концентрация в плазме снижается более чем на 95%. Период полувыведения — приблизительно 10 лет, что указывает на выведение алендроната из костной ткани. Абсорбированный, но не встроившийся в кост­ную ткань алендронат, быстро выводится почками. Почечный клиренс — 71 мл/мин, сис­темный — 200 мл/мин.

Показания к применению

- остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, в т.ч. бедра и позвоночника);
- остеопороз у мужчин;
- остеопороз, вызванный длительным применением глюкокортикостероидных препаратов; болезнь Педжета.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- гипокальциемия;
- неспособность пациента находится в вертикальном положении (стоять или сидеть пря­мо) в течение не менее 30 мин;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 35 мл/мин);
- тяжелые нарушения минерального обмена;
- стриктуры или ахалазии пищевода и другие состояния, приводящие к затруднению продвижения пищи по пищеводу;
- тяжелый гипопаратиреоз;
- мальабсорбция кальция;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст.

С осторожностью:

Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения (дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки), дефицит витамина D.

Способ применения и дозы

Алендронат применяется внутрь, 1 раз в сутки, не разжевывая, натощак, желательно за 2 часа (но не менее чем за 30 минут) до первого приема пищи, воды или других лекарствен­ных препаратов. Следует запивать только обычной водой, поскольку другие напитки, включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок снижают абсорбцию. Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать.

После приема Алендроната пациент должен сохранять вертикальное положение тела (стоя или сидя) в течение не менее 30 минут. Нельзя принимать Алендронат перед сном или до утреннего подъема с постели.

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку (10 мг) внутрь 1 раз в день или 1 таблетку (70 мг) внутрь 1 раз в неделю.

Для лечения остеопороза у женщин (в постменопаузе) и у мужчин, а также остеопороза, вызванного длительным применением глюкокортикостероидных препаратов, Алендронат принимается по 10 мг/сут. или по 70 мг один раз в неделю.

При болезни Педжета применяется в дозе 40 мг/сут в течение 6 месяцев. При случайном пропуске приема препарата в режиме один раз в неделю необходимо при­нять одну таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать две таблетки в один день, но в последующем надо продолжать принимать по одной таблетке в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисфагия, эзофагит, боль в животе, изжога, диспепсия, запор, диарея, метеоризм. Редко — тошнота, рвота, гастрит, мелена, стриктура пищевода, язвы слизистой оболочки полости рта и глотки, язва пищевода, перфорация яз­вы пищевода с кровотечением.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в костях, мышцах и суставах. Со стороны нервной системы: головная боль. Со стороны органа зрения: увеит, склерит.

Аллергические реакции: редко — крапивница, ангионевротический отек; сообщалось о еди­ничных случаях возникновения синдромов Стивенса — Джонсона и Лайелла.

Другие: сыпь, зуд, эритема, фотодерматоз, симптоматическая гипокальциемия. Описаны случаи развития остеонекроза верхней и нижней челюсти в основном у пациен­тов с онкологическими заболеваниями на фоне противоопухолевого лечения, включающе­го бисфосфонаты. Факторами риска развития остеонекроза являются онкологические за­болевания, химиотерапия, лучевая терапия, лечение глюкокортикостероидами, недоста­точная гигиена ротовой полости, местный инфекционно-воспалительный процесс, вклю­чая остеомиелит. В большинстве описанных случаев больным на фоне лечения бисфосфо-натами была произведена экстракция зубов.

Данные лабораторных исследований: незначительное и преходящее снижение концентра­ции кальция и фосфатов.

Типичные симптомы в начале лечения — миалгия, недомогание и, редко, — лихорадка.

Передозировка

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны желудочно-кишечного трата (ЖКТ) — изжога, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, диарея.

Лечение: молоко или кальцийсодержащие антациды для связывания алендроновой кисло­ты. Вследствие риска возникновения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациент должен находиться в вертикальном положении.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение препаратов кальция (в том числе антацидов), снижает аб­сорбцию алендроновой кислоты. Интервал между приемом алендроновой кислоты и дру­гих лекарственных средств должен составлять не менее 30 мин.

Нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе ацетилсалициловая кисло­та) могут усиливать побочные действия алендроновой кислоты со стороны ЖКТ. Прием глюкокортикостероидных препаратов внутрь не сопровождается клинически зна­чимыми изменениями биодоступности алендроновой кислоты.

Особые указания

Запивать Алендронат следует только обычной водой, поскольку другие напитки (включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию алендроновой ки­слоты.

Абсорбция бисфосфонатов в значительной степени снижается при одновременном приеме пищи.

Для уменьшения раздражающего влияния на пищевод Алендронат необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды. После приема следует находиться в вертикальном положении (стоя или сидя) в течение 30 минут (опасно приме­нять препарат в случае неспособности пациента стоять или сидеть прямо в течение ука­занного времени). Прием Алендроната перед сном или в горизонтальном положении по­вышает риск развития эзофагита.

Пациент должен быть проинформирован о необходимости прекращения приема Алендро­ната и обращения к врачу при развитии дисфагии, появлении болей при глотании, болей за грудиной или при возникновении изжоги.

При гипокальциемии необходимо провести ее коррекцию до начала лечения. В том числе необходимо устранить нарушения минерального обмена, приводящие к гипокальциемии (дефицит витамина D, гипопаратиреоз, мальабсорбция кальция). Терапию следует прово­дить на фоне диеты, обогащенной солями кальция.

При приеме бисфосфонатов (особенно при сопутствующей терапии глюкокортикостеро-идными препаратами) необходимо обеспечить поступление адекватных количеств каль­ция и витамина D с пищей или в виде лекарственных средств.

В процессе лечения вследствие положительного воздействия алендроновой кислоты на минеральную плотность костной ткани может наблюдаться незначительное бессимптом­ное снижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови.

До назначения терапии бисфосфонатами пациентам с сопутствующими факторами риска (например, рак, химиотерапия, лучевая терапия, прием глюкокортикостероидных препа­ратов, недостаточная гигиена ротовой полости) необходимо пройти стоматологическое обследование с соответствующим профилактическим лечением зубов. Пациентам, находящимся на лечении бисфосфонатами, следует по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. Сообщалось об остеонекрозе челюсти, обычно связанным с удалением зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит) у онколо­гических пациентов, получавших бисфосфонаты внутривенно (многим из них также на­значалась химиотерапия и глюкокортикостероидные препараты). Имеются сообщения о развитии остеонекроза челюсти у пациентов с остеопорозом на фоне применения бисфо-сонатов внутрь.

У пациентов, с остеонекрозом челюсти, и находящихся на терапии бисфосфонатами, сто­матологические хирургические вмешательства могут привести к ухудшению состояния. При необходимости проведения хирургических вмешательств следует учитывать, что данные о возможности снижения риска развития остеонекроза челюсти после отмены бисфосфоната отсутствуют.

Назначения и рекомендации лечащего врача должны быть основаны на индивидуальной оценке соотношения польза/риск для каждого пациента.

Форма выпуска

Таблетки 10 мг и 70 мг.

По 10 таблеток (для дозировок 10 мг и 70 мг) или 30 таблеток (для дозировки 10 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2 контурных ячейко­вых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска: По рецепту.