Тербинафин (Канонфарма)

Торговое название: Тербинафин

МНН: тербинафин

Лекарственная форма: Таблетки

Состав: 1 таблетка содержит:

активное вещество: тербинафина гидрохлорида в пересчете на тербинафин 125 мг и 250 мг;
вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кроскармеллоза натрия (примеллоза), целлюлоза микрокристаллическая.

Описание:

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство

Код АТХ: [D01BA02]

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика

Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действиe на дерматофиты Trychophyton (Т. rubrum,

Т. mentagrophytes, Т. tonsurans, T.verruсosum, T.violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (напр. Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans. На грибы Candida spp. и их мицелиальные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие.

Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы.

При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosрorum ovale, Pityrosporum orbiculare, Malassezia furfur.

Фармакокинетика

При пероральном приеме хорошо абсорбируется, через 0,8 часа абсорбируется половина принятой дозы; через 4,6 часа половина принятой дозы распределяется в организме. Через 1–2 часа после приема внутрь однократной дозы 250 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигает 0,97 мкг/мл. Биодоступность составляет 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность тербинафина.

Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%), быстро распределяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке.

Период полувыведения составляет 16–18 ч, период полувыведения терминальной фазы — 200–400 ч.

Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов. Почками в виде метаболитов выводится 80% принятой дозы, остальная часть (20%) выводится через кишечник.

Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.

Выделяется с грудным молоком.

Показания к применению:

- Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория).
- Грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophyton (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaccum), Microsporum (M. сanis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum.
- Тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения.
- Кандидозы кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата; хронические или активные заболевания печени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), детский возраст до 3-х лет и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы), период лактации, беременность.

С осторожностью:

Почечная недостаточность (с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин), алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей.

Беременность и лактация:

Прием тербинафина во время беременности противопоказан из-за отсутствия достаточного количества данных о его безопасности во время беременности. Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.

Взрослым:

Внутрь, после еды. Обычная доза: 250 мг 1 раз в сутки.

Онихомикозы: продолжительность терапии в среднем 6–12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно 3-месячного курса лечения. Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.

Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции составляет 2–6 недель, при микозах других участков тела: голеней — 2–4 недели, туловища — 2–4 недели;

при микозах, вызванных грибами рода Candida — 2–4 недели;
при микозах волосистой части головы, вызванных грибами рода Microsporum — более 4 недель.

Детям:

Обычно назначают 125 мг. Продолжительность лечения микозов волосистой части головы составляет около 4-х недель, при заражении Microsporum canis — может быть более длительной.

При массе тела от 20 до 40 кг — 125 мг 1 раз в сутки.
При массе тела более 40 кг — 250 мг 1 раз в сутки.

Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью тербинафин назначают в дозе 125 мг 1 раз в день.

Побочное действие:

Диспепсические нарушения (снижение аппетита, тошнота, диарея, чувство переполнения желудка, боль в животе); кожные аллергические реакции (крапивница, сыпь); мышечно-скелетные реакции (артралгия, миалгия), усугубление течения системной красной волчанки.

Нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения).

Крайне редко (с частотой 0,01–0,1%) наблюдается гепатотоксическое действие (повышение активности «печеночных» трансаминаз, печеночная недостаточность).

Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), псориазоподобные высыпания на коже, обострение псориаза, анафилактоидные реакции, агранулоцитоз или тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, боли в нижней части живота, в эпигастральной области, учащенное мочеиспускание.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля и/или симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Ингибирует изофермент CYP2P6 и препятствует метаболизму таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы моноаминоксидазы В типа (например, селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол) средства.

Лекарственные препараты — индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять выведение тербинафина из организма.

Лекарственные препараты — ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.

Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.

Тербинафин снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает период его полувыведения на 31%. Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина.

При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.

Особые указания:

Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения могут приводить к рецидиву заболевания.

На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей при онихомикозах в начале курса лечения.

Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.

При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденного лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.

При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен.

Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, потеря аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный стул) препарат следует отменить.

Назначение тербинафина больным псориазом требует осторожности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза.

При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Форма выпуска:

Таблетки 125 мг и 250 мг.

По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ?С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 4 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту