Амплодипин (ХФЗ Красная звезда)

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преобладающим влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А01.

Состав: 1 таблетка содержит -- амлодипина безилата в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат двузамещенный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный (безводный), магния стеарат.

Форма выпуска.

Таблетки 5 мг, 10 мг №10*3.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амлодипин связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибируя трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомициты). Проявляет пролонгированный дозозависимый антигипертензивний эффект. Гипотензивное действие обусловлено расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, что снижает общее периферическое сопротивления сосудов. В результате снижения нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол, как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, вывод натрия и диурез. Эффект развивается через 1-2 ч после приема и продолжается приблизительно 24 ч. Благодаря постепенному пролонгированному эффекту вызывает плавное снижение артериального давления и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При гипертонической болезни уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка; проявляет антисклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца.

Фармакокинетика.

Всасывается (независимо от приема пищи) медленно, но почти полностью. Биодоступность – 60-65 % (за счет эффекта “первого прохождения” сквозь печень). Сmax в плазме достигается через 7–8 дней. Связывание с белками плазмы – 97-98%. При постоянном приеме равновесная концентрация образовывается через 7–8 дней. Объем распределения – 20 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Т1/2 – 35-38 ч, уровень в плазме через 24 ч составляет 2–12 нг/мл. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; элиминация двухфазная: первая фаза – короткая, другая длится 35–50 ч. Общий клиренс – 0,5 л/мин. Экскретируется с мочой (60 % в виде метаболитов, 10 % - в неизменном состоянии), с желчью (20–25 % в виде метаболитов) и с грудным молоком. Т1/2 при нарушенной функции печени и у пожилых пациентов удлиняется, при нарушении функции почек – не изменяется.

Показание для применения.

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия стабильная и вазоспастическая).

Способ применения и дозы.

Внутрь. Стенокардия - в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки, с постепенным увеличением к максимальной 10 мг 1 раз в сутки; артериальная гипертензия - 5 мг (у пожилых 2,5 мг) 1 раз в сутки, в случае необходимости через 7-14 дней дозу увеличивают до   10 мг. Максимальная суточная доза составляет10 мг.

Побочное действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи лица, сердцебиение; редко – нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т.ч. ортостатическая).
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомление, головная боль, умопомрачение, сонливость; редко – утомляемость, астения, эмоциональная лабильность, нарушение зрения, парестезия и боль в конечностях (при продолжительном применении).
Со сторонымочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и ступней), редко увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе, редко – диспепсия, повышение уровня печеночных ферментов, изменение режима дефекации, желтуха.
Со стороны респираторной системы: редко – одышка.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, миалгия.
Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, редко – полиформная эритема.
Другие: редко – гиперплазия десен, гинекомастия.

Противопоказание.

Гиперчувствительность (в том числе к другим дигидропиридинов), артериальная гипотензия (меньше 90 мм рт.ст.), шок, острый инфаркт миокарда.

Передозировка.

Симптомы. Чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и продолжительное снижение артериального давления, тахикардия. Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, больного кладут в горизонтальное положение с поднятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение плазмозаменителей, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ не эффективен.

Особенности применения.

Ограничениями для применения являются выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность, нарушение функции печени, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не установлены). Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения нужно прекратить кормление грудью. Препарат может вызвать головокружение, которое нужно учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами, или управляющим транспортными средствами, или связанным с деятельностью, нуждающейся во внимательности и согласованности действий. Пациенты преклонного возраста хорошо переносят препарат. Больным с почечной недостаточностью препарат назначают в обычных дозах, изменения концентрации препарата в плазме не коррелируют со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при диализе. Не повышает риск смертности у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью (ИИИ-IV класс за NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Условия отпуска.

По рецепту.