Эналаприл (ХФЗ Красная звезда)

Фармакотерапевтическая группа.

Антигипертензивное средство. Ингибитор ангиотензин – превращающего фермента. Код АТС С 09 А А 02.

Состав: 1 таблетка содержит - эналаприла малеата - 10 мг.

Форма выпуска.

Таблетки 0,01г №10*2.

Фармакологическое действие.

Фармакодинамика.

Эналаприл относится к классу ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Механизм фармакологического действия препарата заключается в блокаде АПФ с последующим замедлением превращения неактивного ангиотензина І в его активную форму - ангиотензин ІІ. Кроме этого, он замедляет деградацию вазодепресорных пептидов – брадикинина и простагландина Е2, вызывающих релаксацию гладких мышц сосудов, способствует продуцированию вазодилатирующих простаноидов и высвобождению оксида азота. В результате угнетается патологическая вазоконстрикция, пролиферация и гипертрофия клеток миокарда, ослабляется активация симпатической нервной системы. Препарат способствует снижению давления в правом предсердии и в малом круге кровообращения, уменьшает возможность развития гипертрофии левого желудочка. Снижает: постнагрузку на сердце, распад брадикинина, артериальное давление, общее периферическое сопротивление сосудов, степень тяжести сердечной недостаточности. Стимулирует синтез простагландинов, увеличивает толерантность к физической нагрузке. Усиливает почечный кровоток, улучшает функцию почек и препятствует развитию диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Фармакокинетика.

Эналаприл фармакологически малоактивен и является пролекарством. Попадая в печень, он гидролизуется в эналаприлат – активный ингибитор АПФ. Биодоступность - 60%. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Около 50% препарата может связываться с белками плазмы. 1 таблетка препарата позволяет достичь равномерного эффекта на протяжении суток. Метаболизируется в печени. Максимальная концентрация эналаприлата наблюдается на 4-й час после принятия перорально. Выводится из организма двумя путями: 10% печенью и 90% почками. Время полувыведения эналаприлата составляет 11 часов.

Показания.

Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная, хроническая сердечная недостаточность и систолическая дисфункция левого желудочка, диабетическая нефропатия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к ингибиторам АПФ; беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет; ангионевротический отек в анамнезе, прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки, состояние после пересадки почки; первичные заболевания печени или печеночная недостаточность, гиперкалиемия, проведение десенсибилизации к яду насекомых, стеноз артериального или митрального клапана с выраженными нарушениями гемодинамики.

Побочные эффекты.

При применении возможны: сухой кашель, головная боль, реже – артериальная гипотензия (особенно после приема первой дозы препарата), ортостатические реакции, сопровождающиеся головокружением, слабостью, нарушением зрения, коллапсом; тахикардия и другие нарушения сердечного ритма, боль в груди, стенокардия, ощущение усталости, нарушение сна, нервозность, депрессия, судороги, шум в ушах, нарушение вкуса, тошнота, рвота, диарея, анорексия, панкреатит, стоматит; глоссит, ощущение сухости во рту; тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз; одышка, дистония, инфильтраты в легких, бронхит; аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, ангионевротический отек, в том числе эозинофилия, лихорадка, артралгия; синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз. Кожные реакции могут сопровождаться миалгией, миозитом, артритом, васкулитом, серозитом, эозинофилией, лейкоцитозом.

Особенности применения.

При длительном применении необходим контроль показателей периферической крови. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с тяжелыми нарушениями функции почек, а также с нарушением водно-электролитного баланса, связанными с лечением диуретиками, бессолевой диетой, диареей, рвотой, гемодиализом может наблюдаться артериальная гипотензия. Препарат назначают с осторожностью пациентам при гиперкалиемии, при коллагенозах и аутоиммунных заболеваниях, у пациентов, которым планируется проведение хирургического вмешательства. В случае развития ангионевротического отека или аллергических реакций необходимо отменить прием препарата. Положительный эффект оказывают антигистаминные препараты. В случае локализации отека в области языка или гортани следует быстро ввести подкожно раствор адреналина 1:1000 (0,3-0,5 мл). Рекомендуется соблюдать осторожность в случае применения препарата у больных с печеночной недостаточностью. Применение ингибиторов АПФ в период беременности может привести к гибели плода. За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении артериального давления, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание артериального давления и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. Необходима осторожность при работе с транспортными и другими потенциально опасными техническими средствами из-за возможности появления головокружения, особенно в начале лечения эналаприлом. В период применения препарата не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений в жаркую погоду, так как существует риск развития дегидратации и чрезмерного снижения артериального давления из-за снижения объема циркулирующей крови. Эналаприл выводится из организма при гемодиализе; в день проведения процедуры его назначают в суточной дозе 2,5 мг. При необходимости хирургического вмешательства следует проинформировать анестезиолога о том, что пациент получает терапию эналаприлом.

Передозировка.

При передозировке может развиться гипотензия в сочетании с блокадой ренин-ангиотензиновой системы, головокружение, развитие острой недостаточности коронарного и/или мозгового кровообращения. В случае гипотензии рекомендуется положение лежа и внутривенная инфузия физиологического раствора. В тяжелых случаях, при употреблении препарата в дозе, многократно превосходящей рекомендуемую, гемодиализ помогает удалению эналаприлата из общего кровообращения.

Способ применения.

Назначают независимо от приема пищи. Начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 20 мг 1-2 раза в сутки. Поддерживающая доза, обычно, 10-20 мг в сутки. Высшая суточная доза не более 40 мг однократно или в 2 приема.
Застойная сердечная недостаточность. Рекомендуемая начальная доза – 2,5 мг 1 раз в сутки. Дозу постепенно повышают до достижения максимального клинического эффекта, который наблюдается обычно через 2-4 недели. Обычная поддерживающая доза составляет 2,5-10 мг 2 раза в сутки, максимальная – 20 мг 2 раза в сутки. Асимптоматическая дисфункция левого желудочка. Начальная доза – 5 мг/сут; поддерживающая – 10 мг 2 раза в сутки. Вторичная артериальная гипертензия при заболеваниях почек. Дозу определяют с учетом состояния почек и клиренса креатинина. Для пациентов, клиренс креатинина у которых превышает 30 мл/мин, начальная доза составляет 5 мг/сут; пациентам, клиренс креатинина у которых менее 30 мл/мин, назначают в дозе 2,5 мг/сут, которую постепенно повышают до достижения удовлетворительного эффекта. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, назначают 2,5 мг в день процедуры; во все другие дни дозу устанавливают в зависимости от уровня артериального давления.

Условия отпуска.

По рецепту.