Клопидогрель (ХФЗ Красная звезда)

Фармакотерапевтична группа.

Антикоагулянт. Ингибитор агрегации тромбоцитов. Код АТС В01А С04.

Состав: 1 таблетка содержит - клопидогреля бисульфата в пересчете на клопидогрель – 75 мг; вспомогательные вещества: манитол, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза низко-замещенная, кремния диоксид коллоидный безводный, полеэтилен-гликоль 6000, касторовое масло гидрогенизированное, опадрай 85 G54240 розовый.

Форма выпуска.

Таблетки, 75 мг №10*3.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Фармакологическое действие – антиагрегационное.  Селективно и необратимо блокирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов, угнетает их активацию, уменьшает количество функционирующих Адф-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов. Селективно ингибирует активацию комплекса GP II b/III a под влиянием АДФ.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается, характеризуется высокой биодоступностью. Время достижения Сmax составляет приблизительно 1 ч. Является предлекарством, биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита (тиоловое производное). Главный метаболит – карбоксильное производное, активности не имеет. Т1/2 составляет приблизительно 8 ч. Выводится с мочой (50 %) и фекалиями (46 %). Ингибирование агрегации начинается через 2 ч после приема (40 % ингибирования), регистрируется при начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60 % угнетение агрегации) наблюдается через 4 - 7 дней постоянного приема в дозе 50 - 100 мг/сут. Антиагрегацийнный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7 - 10 дней). При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от характера сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения). При лечении клопидогрелем по сравнению с аспирином относительный суммарный риск ишемического инсульта снижается на 8,7 %.

Показания для применения.

Профилактика ишемических нарушений (инфаркт миокарда, ишемический инсульт, тромбоз периферических артерий) у больных атеросклерозом, острый коронарный синдром без элевации сегмента ST.

Способ применения и дозы.

Внутрь по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Лечение необходимо начинать в срок от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес у больных после ишемического инсульта. Опыта применения у детей нет.

Побочное действие.

Со стороны центральной нервной системы – головная боль, головокружение, парестезия, спутанность сознания, галюцинации, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны желудочно-кишечного тракта – абдоминальная боль, диспепсия, гастрит, диарея, констипация, тошнота, рвота, метеоризм, гастроинтестинальная геморрагия. Редко – тромбоцитопеническая пурпура. Возможны нейтропения, эозинофилия, кожные высыпания, пальпитация, синкопе, астения, невралгия, парестезия и вертиго.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, активные кровотечения (пептическая язва или интракраниальная геморрагия), тяжелые заболевания печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Передозировка.

Симптомы: удлинение времени кровотечения с дальнейшими осложнениями, подавленное состояние, затрудненное дыхание, гастроинтестинальная геморрагия. Лечение:  гемодиализ, возможно переливание тромбоцитарной массы.

Особенности применения.

С осторожностью назначают больным с повышенным риском кровотечения (травма, оперативное вмешательство, коагулопатия и др.). При лечении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени нужно учитывать возможность развития геморрагического диатеза. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. Назначение при беременности и кормлении грудью только в случае крайней необходимости.

Условия отпуска.

По рецепту.