Левофлоксацин-кр (ХФЗ Красная звезда)

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01M A12.

Состав: 1 таблетка содержит левофлоксацина гемигидрата в пересчете на левофлоксацин 250 или 500 мг.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Левофлоксацин оказывает антибактериальное (бактерицидное) действие. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу ІІ) и топоизомеразу IV, нарушая таким образом суперспирализацию и сшивание разрывов ДНК, ингбирует биосинтез ДНК.

Угнетает деление бактерий, приводит к значительным морфологическим изменениям в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Имеет широкий спектр действия. Эффективный относительно Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalatiae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus Parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertusis, Citrobacter diversus, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Clostridium perferingens.

Фармакокинетика. После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается. Биодоступность составляет приблизительно 99%. Скорость всасываия и часть препарата, поступающего в кровь, не зависят от приема пищи.

Средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается приблизительно через 1-2 часа и при дозах 250 и 500 мг составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно.

С белками плазмы связывается 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, половые органы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется или дезацетилируется. Выводится левофлоксацин из организма медленно (период полувыведения (Т1/2) – 6-8 ч), преимущественно почками, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Меньше 5% левофлоксацина экскретируется в виде продуктов биотрансформации. В неизменном виде с мочой в течение 24 ч выводится приблизительно 70% и за 48 ч – 87%, в кале за 72 ч оказывается почти 4% введенной дозы. Почечный клиренс составляет 70% от общего клиренса. Равновесная концентрация после многоразовых аппликаций достигается через 3 дня. После внутривенной 60-минутной инфузии дозы 500 мг Cmax равняется 6,2 мкг/мл. При внутривенном одноразовом и многоразовом введении объем распределения дозы 500 мг составляет 89-112 л, Cmax – 6,2 мкг/мл, Т1/2 – 6,4 г.

Показания.

Заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: ЛОР- органов (синусит, средний отит); инфекции нижних дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония), мочевыводящих путей, половых органов (острый пиелонефрит, урогенитальный хламидиоз), кожи и мягких тканей (гнойные эритемы, абсцесс, фурункулы), септицемия/бактериемия, интраабдоминальные инфекции.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к левофлоксацину (и к другим хинолонам), эпилепсия, поражение сухожилий при лечении хинолинами, беременность, кормление грудью, детский или подростковый возраст.

Способ применения и дозы.

Внутрь, во время или в перерывах между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, по 250-500 мг 1-2 раза в сутки, в зависимости от тяжести заболевания. Продолжительность лечения - 7-14 дней.

Побочные реакции.

Тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, боль в животе, нарушения пищеварения, диареяс кровью, псевдомембранозный колит, понижение артериального давления, усиленное сердцебиение, сосудистый коллапс, гипогликемия, холодный пот, дрожание, обострение порфирии, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, страх, беспокойство, нарушение зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности, парестезии, галюцинации, депрессии, спутанность сознания, двигательные растройства, судороги, тендинит, суставные и мышечные боли, разрывы сухожилий, мышечная слабость, повышенная активность печеночных трансаминаз, билирубина и креатинина в сыворотке крови, гепатит, интерстициальный нефрит, эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагия, стойкая горячка, тонзиллит, дисбактериоз, фотосенсибилизация, зуд, отек кожи, эпидермальный некролиз, спазм бронхов, удушье, анафилактический шок, аллергическая пневмония, васкулит.

Особенности применения.

С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями ЦНС, нарушениями функции почек, больным диабетом. Внимательно следить за реакцией организма в течение первых нескольких дней применения препарата для предотвращения возможной фотосенсибилизации. В случае возникновения аллергической реакции прием   препарата немедленно прекращают. У лиц с поражением головного мозга во время лечения левофлоксацином возможно возникновение судорог.

Условия отпуска.

По рецепту.