Ципролет (Dr Reddys)

Международное непатентованное название: Ципрофлоксацин (Ciprofloxacine).

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой

Фармакотерапевтическая группа: антибактериальные препараты - производные хиинолона.
Код АТХ: J01MA06.

Химическое название: 1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо- 7-(1-липеразинил) -3-хинолин карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрат

Состав

Ципролет - 250: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит Ципрофлоксацин 250.0 мг, Кукурузный крахмал 57.87 мг, микроктисталлическую целлюлозу 7.5 мг, кроскарамелоза натрия 10.0 мг, коллоидный ангидрат кремния 5.0 мг, тальк 7.0 мг, стеарат магния 3.510 мг, гипромеллозу 6.0 мг, сорбиновую кислоту 0.1 мг, титана диоксид 2.5 мг, макрогол 1.7 мг, полисорбат 0.1 мг, диметикон 0.1 мг

Ципролет - 500: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата в дозе, эквивалентной 500 мг ципрофлоксацина и вспомогательные вещества - микрокристаллическую целлюлозу 5.0 мг, кроскарамелозу натрия 20 мг, кукурузный крахмал 37.25 мг, магния стеарат 4.5 мг, двуокись кремния коллоидную 5.0 мг, тальк 8.5 мг, гипромеллозу 7.0 мг, сорбиновую кислоту 0.1 мг, титана диоксид 2.5 мг, макрогол 1.7 мг, полисорбат 0.1 мг, диметикон 0.1 мг

Фармакологические свойства

Ципролет является антимикробным препаратом группы фторхинолонов.

Фармакодинамика

Механизм действия ципрофлоксацина связан с воздействием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, играющую важную роль и репродукции бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в стадии покоя, так и размножения.
Спектр действий ципрофлоксацина включает следующие виды грам(-) и грам(-+-) микроорганизмов:
E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacler, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella Proteus (индолположитепьные и индолотрицательные), Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio. Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Sreptococcus agalactiae, Listeria, Corynebacterium, Chiamydia.
Ципрофлоксацин эффективен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.
Чувствительность к ципрофлоксацину варьирует у: Gardnerella, Flavobaclerium, Alcaligenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.
Чаще всего резистентны Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.
Анаэробы за некоторым исключением умеренно чувствительны (Peptococcus, Peptostreptococcus) или устойчивы ( Bacteroides).
Ципрофлоксацин не действует ни Treponema pallidum и грибы.
Резистемтность к ципрофлоксацину вырабатывается медленно и постепенно, плазмидная резистентность отсутствует. Ципрофлоксзцин активен в отношении возбудителей, резистентных,
например, к беталактамным антибиотикам, аминогликоэидам или тетрациклинам.
Ципрофлоксацин не нарушает нормальную кишечную и вагинальную микрофлору.

Фармакокинетика

Цилрофлоксацин быстро и хорошо всасывается после приема препарата (биодоступность составляет 70-80%). Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 60-90 мин. Объем распределения - 2-3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови незначительно (20-40%). Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани. Примерно через 2 часа после приема внутрь или внутривенного введения он обнаруживается в тканях и жидкостях организма во много раз больших концентрациях, чем в сыворотке крови.
Ципрофлоксацин выводится из организма в основном неизмененном виде главным образом через почки.
Период полувыведения из плазмы как после приема внутрь, так и после внутривенного введения составляет от 3 до 5 часов.
Значительные количества препарата выводятся также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек ведут к замедлению выведения.

Показания

Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату
инфекции дыхательных путей. При амбулаторном лечении пневмококковых пневмоний ципрофлоксацин не является препаратом первой очереди, но он показан при пневмониях, вызываемых например клебсиеллами, энтеробактером, бактериями рода Pseudomonas, гемофильными палочками, бактериями рода Branhamella, легионеллами, стафилококками;
инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными бактериями, включая бактерии рода Pseudomonas, или стафилококками;
инфекции глаз
инфекции почек и мочевыводящих путей
инфекции кожи и мягких тканей
инфекции костей и суставов
инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит)
гонорея
инфекции ЖКТ
инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей
перитонит
сепсис;

Профилактика и печение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например, при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении)
Избирательная деконтаминация кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами.

Способ применения и дозы 

При инфекциях тяжелого течения, например при рецидивирующих инфекциях у больных муковисцидозом, инфекциях брюшной полости, костей и суставов, вызванных Pseudomonas или стафилококками, а также при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, суточную дозу следует увеличить до 1,5 г (2x750 мг) мри приеме внутрь, если лечение не проводится внутривенно.
Острую гонорею и острый неосложненный цистит у женщин можно лечить разовой дозой в 250 -500 мг. Если больной в силу тяжести заболевания или вследствие иных причин не в состоянии принимать таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется начинать лечение ципролетом для внутривенной инфузии

Больные с нарушением функции почек:
При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина выше 3 мг/100 мл) назначают: 2 раза в день половинную стандартную дозу или 1 раз в день полную стандартную дозу.
Больные с нарушениями функции печени:
Подбора дозы не требуется.

Больные, находящиеся на перитонеальном диализе:
При перитоните ципрофлоксацин назначают внутрь по 0,5 г 4 раза в сутки или добавляют препарат в виде раствора для инфузии в дозе 0,05 г 4 раза в сутки на 1 п диализата интраперитонеально.

Продолжительность применения

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.
Наличие ципролета в двух лекарственных формах позвопяет начинать лечение тяжелых инфекций внутривенно и продолжать его перорально.
Рекомендуется продолжать лечение в течение не менее 3 дней после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов. Длительность лечения при острой неосложненной гонорее и цистите составляет 1 день. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости - до 7 дней. При остеомиелите курс печения может составлять до 2 месяцев. При остальных инфекциях курс лечения - 7-14 дней. У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.

Способ применения

Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Прием натощак ускоряет усвоение действующего вещества.

Побочное действие

Ципрофлоксацин хорошо переносится больными.
При лечении ципрофлоксацином могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:
Со стороны сердечно-сосудистой системы, в очень редких случаях - тахикардия, приливы жара, мигрень, обморок
Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.
Со стороны нервной системы и психики: головокружение, головная боль, усталость, бессонница, возбуждение, тремор, в очень редких случаях, периферические нарушения чувствительности, потливость, неустойчивость походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость особенно на высокие звуки. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить препарат и уведомить лечащего врача.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко - лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Аллергические и иммунопатологические реакции: кожные высыпания, зуд, медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко - отек Квинке, бронхоспазм, артралгии, очень редко - анафилактический шок, миалгии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.
Опорно-двигательный аппарат: имеются единичные сообщения, что применение ципрофлоксацина сопровождалось разрывами сухожилий плеча, рук и Ахиллова сухожилия, требовавшими хирургического вмешательства. При появлении жалоб лечение следует прекратить.
Влияние на лабораторные показатели: особенно у больных с нарушениями функции печени может отмечаться временное увеличение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы; временное повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, гипергликемия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов
беременность
лактация
детский и подростковый возраст.

Предостережении

У больных пожилого возрасти ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.
Во время лечения ципрофлоксацином необходима адекватная гидратация для профилактики возможной кристаллурии.

Указание для участников дорожного движения
Данное лекарственное средство даже при надлежащем применении может изменять способность к концентрации внимания в такой степени, что снижается способность управлять транспортным средством, а также обслуживать машины и механизмы. Особенно это относится к случаям взаимодействий с алкоголем

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение ципрофлоксацина (внутрь) и препаратов, влияющих на кислотность желудочного сока (антацидные средства), содержащих гидроокись алюминия или магния, а также препаратов, содержащих соли кальцин, железа и цинка, снижает всасывание ципрофлоксацина. В связи с этим Ципролет следует принимать за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов. При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, т.к., может наблюдаться нежелательное повышение концентрации теофиллина в крови и развитие соответствующих побочных эффектов.
При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим частый (2 раза в неделю) контроль этого показателя.
При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия варфарина. Опыты на животных показали, что очень высокие дозы хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (но не ацетилсалициловой кислоты) могут вызвать судороги. Однако у больных такого рода лекарственных взаимодействий не наблюдалось.
Ципрофлоксацин может применяться в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазоилпенициллинами, ванкомицином - при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом, клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Передозировка

Специфический антидот не известен. Рекомендуются обычные меры неотложной помощи, а также гемодиализ и перитонеальный диализ

Фармацевтическая информация

Форма выпуска

Блистер, содержащий 10 таблеток (250 мг или 500 мг), покрытых оболочкой.

Условия хранения

В сухом темном месте при температуре до 25oС.

Срок годности. 3 года.

Ципролет не разрешается применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.