Энам (Dr Reddys)

Международное непатентованное название: Enalapril (Эналаприл).

Лекарственная форма: таблетки 2.5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг

Фармакотерапевтическая группа: антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ
Код АТХ: С09АА02

Состав

Энам 2.5 мг
1 таблетка без оболочки содержит: действующее вещество - эналаприла малеат 2.5 мг; вспомогательные вещества - лактоза безводная, малеиновая кислота, цинка стеарат.
Энам 5 мг
1 таблетка без оболочки содержит: действующее вещество - эналаприла малеат 5 мг; вспомогательные вещества - лактоза безводная, малеиновая кислота, цинка стеарат.
Энам 10 мг
1 таблетка без оболочки содержит: действующее вещество - эналаприла малеат 10 мг; вспомогательные вещества - лактоза безводная, цинка стеарат.
Энам 20 мг
1 таблетка без оболочки содержит: действующее вещество - эналаприла малеат 20 мг, вспомогательные вещества - лактоза безводная, цинка стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эналаприл - антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензинпревращающего фермента, приводящего к уменьшению образования ангиотензина - II. Эналаприл относится к «пролекарствам»: после гидролиза его в организме образуется активный метаболит эналаприлат, который и является ингибитором АПФ. Гипотензивное действие Энама обусловлено в основном следующими механизмами:

Торможение превращения ангиотензина-1 в ангиотензин-II
Уменьшение секреции альдостерона, вазопрессина
Уменьшение инактивации вазодилататоров брадикинина и предсердного натрийуретического фактора
Торможение активности симпатоадреналовой системы
Подавление гипертрофии гладкой мускулатуры артерий, гиперплазии и пролиферации гладкомышечных клеток, что способствует снижению периферического сопротивления

Фармакокинетика

После приема внутрь около 60% эналаприла всасывается и пик концентрации в плазме достигается к концу первого часа. Абсорбция не зависит от приема пищи. Препарат метаболизируется большей частью в печени, образуя активный метаболит эналаприлат, максимальная концентрация которого в плазме достигается спустя 3-4 часа после приема.. Стабильный уровень препарата в крови устанавливается после 3-4 приема. Препарат выводится почками. Период полувыведения составляет около 11 часов. Период элиминации активных метаболитов составляет около 30-35 часов.

Клиническая информация

Показания

Артериальная гипертензия в виде монотерапии и в комбинации с препаратами других групп.
Хроническая сердечная недостаточность.
Профилактика коронарной ишемии миокарда у пациентов дисфункцией левого желудочка.
Комплексная терапия инфаркта миокарда
Диабетическая нефропатия

Способ применения и режим дозирования

Энам назначают внутрь независимо от времени приема пищи.
Артериальная гипертензия:
Для пациентов, не получающих диуретики, рекомендуется начальная доза 10-20 мг в сутки. Далее доза постепенно повышается в зависимости от ответа на проводимую терапию. Обычно требуется доза от 10 до 40 мг(максимальная суточная доза) в сутки в один или два приема.
Реноваскулярная гипертензия:
Терапию начинают с дозы 2.5 -5 мг, затем доза постепенно повышается в зависимости от реакции больного на проводимую терапию.
Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка
Начальная доза Энама у пациентов с сердечной недостаточностью (СН) составляет 2.5 мг. В случае хорошей переносимости дозу следует постепенно повышать до обычной поддерживающей суточной дозы 10-20 мг в 2 приема под контролем АД и функции почек.
Комплексная терапия инфаркта миокарда: с 7-14 дня после инфаркта в дозе 2.5-20 мг в сутки в зависимости от цифр АД.
Нефропатия, сахарный диабет
При нормальном давлении начальная доза 2.5 -5 мг/сутки, при повышенном артериальном давлении подбор дозы осуществляется так же, как и при артериальной гипертензии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим компонентам препарата, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, беременность, лактация, детский возраст, выраженная патология печени, печеночная недостаточность, двухсторонний стеноз почечной артерии, либо стеноз артерии единственной почки, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, выраженный аортальный или митральный стеноз.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС: головная боль , головокружение, повышенная утомляемость.
Со стороны органов дыхания: может встречаться сухой кашель, одышка.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, диарея, запор, боли в животе, редко наблюдаются: нарушение вкусовых ощущений (металлический привкус во рту, потеря вкуса), возможны панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность. Иногда с приемом ингибиторов АПФ связывают синдром поражения печени, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует в острый гепатонекроз, иногда приводящий к смерти.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, обмороки, возможны нарушения ритма, стенокардия
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, ангионевротический отек различной локализации.
Влияние на показатели лабораторных анализов: протеинурия, гиперкалиемия, повышение билирубина и активности печеночных трансаминаз, лейкопения, нейтропения анемия, тромбоцитопения.
Очень редко при использовании в высоких дозах - бессонница, повышенная нервная возбудимость, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах, выпадение волос, снижение потенции.
При возникновении каких-либо побочных эффектов обязательно посоветуйтесь с лечащим врачом

Предупреждения и меры предосторожности

Особенности применения

До начала и во время применения энама необходим контроль артериального давления и функций почек в связи с возможностью развития «эффекта первой дозы» особенно при одновременном приеме диуретиков. Развитие гипотензии среди пациентов с неосложненной гипертензией, получающих эналаприл в качестве монотерапии встречается редко. К группе риска развития артериальной гипотензии, которая может быть ассоциирована с олигурией и/или нарастающей азотемией, редко с острой почечной недостаточностью, относятся следующие категории пациентов: пациенты с хронической сердечной недостаточностью, гипонатриемией, пациенты, принимающие высокие дозы диуретиков или увеличивающие дозу принимаемых диуретиков, пациенты, находящиеся на диализе, пациенты с нарушением электролитного баланса различной этиологии. В начале курса лечения этих групп пациентов необходимо соблюдение мер предосторожности. Развитие артериальной гипотензии не является поводом для полной отмены препарата, но требует соблюдения мер профилактики (контроль электролитов, АД, функции почек, коррекция дозы Энама и принимаемых с ним препаратов)
Прием Энама одновременно с диуретиками:
Если состояние больного позволяет, желательно за 1-2 дня до начала приема энама уменьшить дозу принимаемых диуретиков либо полностью их отменить. При невозможности этого начальная суточная доза Энама не превышает 5 мг. В дальнейшем доза может быть увеличена с учетом состояния больного. В течение первых двух недель лечения, и каждый раз, когда корректируется доза эналаприла или диуретика, пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением. Аналогичным образом осуществляется терапия и контроль пациентов с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярными заболеваниями (у этих пациентов гипотензия может спровоцировать инфаркт миокарда или острую цереброваскулярную патологию).
Сердечная недостаточность: Использование Энама у данной группы пациентов желательно начинать с минимальных доз (2.5 мг 1-2 раза в сутки), увеличение дозы производить под тщательным контролем АД и функции почек.
Почечная недостаточность: т.к. Энам выводится из организма преимущественно почками, при почечной недостаточности следует уменьшить дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина от 80 до 30 мл/мин суточная доза равна 5-10 мг, при клиренсе креатинина от 30 до 10 мл/мин принимается 2.5-5 мг Энама в сутки. При выраженных нарушениях функции почек(клиренс креатинина <10 мл/мин) эналаприл использовать не рекомендуется.. Дальнейшее изменение дозы производится под тщательным контролем АД и функции почек.
Гемодиализ: начальная доза и доза в дни диализа 2.5 мг/сутки, прием Энама желательно производить по окончании сеанса диализа. Следует помнить о риске развития анафилактических реакций вплоть до шока в рамках диализа при применении определенных мембран.

Нейтропения / Агранулоцитоз

В связи с более высоким риском возникновения нарушений кроветворения у пациентов с системными коллагенозами, васкулитами и патологией почек, необходим периодический гематологический контроль пациентов данной группы, принимающих Энам.

Анафилактоидные реакции

При возникновении данного побочного эффекта необходимо отменить препарат и принять необходимые меры; если отек ограничен областью лица и губ, то процесс обычно разрешается без дополнительного лечения.

Применение у пациентов с нарушением функции печени.

Так как эналаприл метаболизируется в печени, у больных с нарушениями функций печени время действия препарата может увеличиваться.
При возникновении у принимающих ингибиторы АПФ (в том числе Энам) пациентов желтухи, необходимо прекратить прием ингибиторов АПФ и прибегнуть к соответствующему лечению

Указания для участников дорожно-транспортного движения

В результате лечения эналаприлом возможно развитие индивидуальных реакций, которые могут нарушить способность пациента к активному участию в дорожно-транспортном движении, что следует иметь в виду также при обслуживании машин и при работе с приборами, требующими повышенного внимания. Данные явления усиливаются при увеличении дозы и при приеме алкоголя.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение с гипотензивными препаратами других групп (в-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, диуретиками, метилдопой, α-адреноблокаторамии др), а также нитратами усиливает гипотензивное действие препарата.
При одновременном приеме с диуретиками возможно развитие выраженной гипотензии в начале терапии.
Одновременное назначение анальгетиков или жаропонижающих препаратов из группы НПВП и эналаприла может уменьшить гипотензивный эффект последнего.
Если показаны калийсберегающие диуретики и препараты калия (при гипокалиемии), следует соблюдать осторожность и постоянно контролировать концентрацию калия в плазме, т. к. эналаприл уменьшает выведение калия из организма. Желательно избегать назначения калий - содержащих препаратов и калийсберегающих диуретиков пациентам с почечной недостаточностью, получающим эналаприл в связи с возможностью повышения содержания калия в крови.
При приеме с солями лития - замедление выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови). Были описаны случаи литиевой интоксикации при одновременном приеме лития с препаратами (включая эналаприл), усиливающими выведение натрия.
При совместном использовании с аллопуринолом, новокаинамидом, глюкокортикостероидами, цитостатиками повышается риск возникновения нарушений со стороны формулы крови (лекопения, нейтропения).
В связи с влиянием Энама на усвоение глюкозы в тканях, при совместном использовании Энама с пероральными сахароснижающими препаратами или препаратами инсулина может потребоваться коррекция дозы сахароснижающих препаратов
Циметидин удлиняет действие Энама.
Применение энама вместе со средствами для наркоза может усиливать гипотензивное действие.
Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. В период лечения энамом запрещается употребление алкоголя, т.к. алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Использование у беременных и кормящих женщин.

Эффективность и безопасность эналаприла у беременных женщин не изучена, таким образом, не рекомендуется использовать эналаприл у этой группы пациентов. Энам выделяется с материнским молоком, поэтому в период кормления грудью не используется.

Передозировка

Наиболее частым симптомом передозировки является гипотензия.
Лечение: Следует уложить пациента, приподняв ноги. В легких случаях. внутрь назначаются водно- солевые растворы. В тяжелых случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД: вливание водно-солевых растворов, плазмозаменителей. Возможно применение гемодиализа.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре до 25oС, в недоступном для детей месте.

2 года.

Форма выпуска

2 стрипа, по 10 таблеток в каждом, упакованы в картонную коробку с инструкцией по применению.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту врача