Найз (Dr Reddys)

Международное непатентованное название: Нимесулид

Лекарственная форма

Найз - таблетки без оболочки для приема внутрь

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат, производное сульфонанилида.
Код АТХ: M01AX17

Состав

Каждая таблетка без оболочки содержит: нимесулид 100.0 мг, а также вспомогательные вещества: безводный кальция гидрофосфат 75.0 мг, микрокристаллическая целлюлоза 40.0 мг, крахмал кукурузный 54.0 мг, натрия гликоген гликоллат 35.0 мг, стеарат магния 3.0 мг, коллоидный кремния ангидрат 2.0 мг, тальк очищенный 1.0 мг.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Фармакодинамика

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) из класса сульфонанилидов, действие связано с угнетением активность фермента, обеспечивающего синтез простагландинов - ЦОГ, за счет чего препарат оказывает противовоспалительное действие с антипиретическим и анальгезирующим эффектами. Для нимесулида характерна большая ингибирующая активность в отношении ЦОГ-2 и меньшее сродство к ЦОГ-1.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови после однократного применения в дозе 100 мг достигается через 2- 3 часа после приема. Значение AUC составляет 20-35 мг/л•ч При повторном приеме в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней не было обнаружено статистически достоверного отличия от этих цифр. Связывание с белками плазмы составляет около 97.5%.
Нимесулид метаболизируется в печени различными путями, в том числе с помощью изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9, поэтому существует вероятность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP 2C9. Основной метаболит нимесулида, пара-гидроксипроизводное, тоже обладает фармакологической активностью. Время до появления этого метаболита в крови короткое (0,8 ч), однако его константа образования невелика и значительно ниже константы абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруженным в плазме крови, он практически полностью конъюгируется. Период его полувыведения составляет 3,2-6 ч. Нимесулид выводится преимущественно с мочой (около 50% принятой дозы), лишь 1-3% выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид, его основной метаболит, выявляют в моче только в форме глюкуронидного конъюгата. Около 29% дозы выводится с калом после метаболизма.
Кинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется. При умеренно выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме крови не выше, чем у здоровых добровольцев. Повторный прием не приводит к кумуляции в организме.

Показания

-Лечение острой боли
-Симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите.
-Первичная дисменорея

Способ применения и режим дозирования

Найз принимают внутрь. Продолжительность каждого курса лечения зависит от клинической ситуации и должна быть как можно короче.
Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки после еды. Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Детям до 12 лет препарат противопоказан.
Найз хорошо переносится больными с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин). Для таких больных снижения дозы не требуется. При тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) применение препарата противопоказано.

Побочные эффекты

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась следующим образом: очень распространенные (≥1/10), распространенные (>1/100, <1/10), нераспространенные (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10 000, <1/1000), очень редкие (<1/10 000), в том числе - отдельные случаи.

Распространенные

Повышенная активность ферментов печени

Противопоказания

повышенная чувствительность к нимесулиду или какому-либо из компонентов препарата;
аллергические реакции (бронхоспазм, ринит, крапивница) после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе;
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в период обострения, рецидивирующая язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе;
тяжелое нарушение свертывающей системы крови, цереброваскулярные кровоизлияния, желудочно-кишечные кровотечения или любые иные состояния, сопровождающиеся кровотечением;
тяжелая сердечная недостаточность;
выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин);
гепатотоксические реакции на применение препарата в анамнезе;
нарушения функций печени;
возраст до 12 лет;
период беременности и кормления грудью.

Передозировка

При острой передозировке препарата обычно наблюдаются летаргия, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при поддерживающем лечении. Могут наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение, АГ, ОПН, анафилактические реакции, угнетение дыхания и кома.
При передозировке препарата рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нимесулида нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля (взрослым - 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Но, учитывая высокую степень его связывания с белками плазмы крови (до 97,5%), можно предположить неэффективность гемодиализа, гемоперфузии, форсированного диуреза и подщелачивания мочи при передозировке препарата.

Особые указания

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Использование у пациентов с нарушением функций печени
Нимесулид метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 4-гидрокси-нимесулида. У пациентов с выраженными или тяжелыми нарушениями функций печени метаболизм нимесулида нарушается, снижается клиренс и увеличивается концентрация нимесулида в крови, что может приводить к аккумуляции препарата. Также имеются сообщения о возникших на фоне приема нимесулида нарушениях функции печени, от умеренно выраженных, до тяжелых, в том числе и с летальным исходом. Таким образом, нимесулид не рекомендован к использованию у пациентов с патологией печени.

При появлении у больных, принимающих нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать нимесулид и в дальнейшем.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП и употребления алкоголя

Использование у пациентов с нарушением функций ЖКТ
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них, как при существовании желудочно-кишечных осложнений в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать Найз больным с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.
Использование у пациентов с нарушением функций почек
С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, так как его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить. Пациентам с выраженными нарушениями функций почек следует воздержаться от приема нимесулида. Также с осторожностью следует использовать нимесулид у пациентов с выраженными нарушениями метаболизма, при обезвоживании и астенизации, так как эти пациенты могут быть более чувствительны к почечным эффектам нимесулида.
Использование у пациентов с нарушением гемостаза.
Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов, у больных с геморрагическим диатезом его следует применять с осторожностью, под постоянным контролем.
Использование у пожилых пациентов
У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.

Беременность и лактация

Как и другие НПВП, угнетающие синтез простагландинов, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, маточной слабости и периферических отеков. Имеются отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых принимали нимесулид в конце беременности. Доклинические исследования свидетельствуют об атипичной репродуктивной токсичности препарата. На основании этого и из-за отсутствия данных по применению препарата у беременных не рекомендуется назначать нимесулид при беременности. Применение нимесулида может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность, особенно если женщина проходит обследование по поводу бесплодия.
Поскольку неизвестно, выделяется ли нимесулид в грудное молоко, применение нимесулида противопоказано в период кормления грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что при приеме внутрь нимесулид у некоторых пациентов может вызывать головокружение и сонливость, им следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия

Варфарин и аналогичные антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота: повышенный риск развития кровотечения, поэтому одновременное применение с нимесулидом не рекомендуется, а больным с тяжелым нарушением свертывания крови - противопоказано. Если применение такой комбинации необходимо, требуется контроль действия антикоагулянтов.

Фармакодинамическое/фармакокинетическое взаимодействие с диуретиками

Фуросемид: у здоровых лиц нимесулид транзиторно снижает эффект фуросемида по выведению натрия и, в меньшей степени, калия и снижает диурез. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) AUC и суммарной экскрекции фуросемида, не изменяя его почечный клиренс. Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности у больных с нарушенной функцией почек и сердца.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами

Литий: существуют данные, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Взаимодействие нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) изучалось in vivо. Клинически значимых взаимодействий выявлено не было.
Нимесулид ингибирует фермент СYP 2С9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться.
Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови и, следовательно, его токсичности. Необходимо соблюдать осторожность, если нимесулид применяется менее чем за сутки после или за сутки до применения метотрексата.
Циклоспорин: возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулидом
Влияние других лекарственных средств на фармакологический профиль нимесулида
Исследования in vitro продемонстрировали, что толбутамид, салициловая и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания с белками. Однако несмотря на возможное повышение концентрации нимесулида в плазме крови, это взаимодействие не имеет клинического значения.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек

Отпускается по рецепту.

Форма выпуска

2 блистера по 10 таблеток упакованы в картонную коробку с инструкцией по применению.