Осетрон (Dr Reddys)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением "Rx" на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне.
1 таб.
ондансетрона гидрохлорида гидрат.................................. ............................... 5 мг,
что соответствует содержанию ондансетрона ........................................ ................ 4 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra_102), лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
4 шт. – стрипы (1) – пачки картонные.
10 шт. – стрипы (1) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением "Rx" на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне.
1 таб. ондансетрона гидрохлорида дигидрат................................ ............................ 9.976 мг,
что соответствует содержанию ондансетрона ........................................ ................ 8 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra_102), лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
4 шт. – стрипы (1) – пачки картонные.
10 шт. – стрипы (1) – пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
1 мл 1 амп.
ондансетрона гидрохлорида дигидрат................................ ....................... 2.494 мг 4.988 мг, что соответствует содержанию ондансетрона............................ ............. 2 мг 4 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода д/и.
2 мл – ампулы бесцветного стекла (2) – блистеры (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – блистеры (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – блистеры (10) – пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
1 мл 1 амп.
ондансетрона гидрохлорида дигидрат................................ ....................... 2.494 мг 9.976 мг, что соответствует содержанию ондансетрона............................ ............ 2 мг 8 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид,
вода д/и.
4 мл – ампулы бесцветного стекла (2) – блистеры (1) – пачки картонные.
4 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – блистеры (2) – пачки картонные.
4 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – блистеры (10) – пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противорвотный препарат центрального действия. Ондансетрон является селективным антагонистом 5НТ3 (серотониновых)_рецепторов.
Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5НТ3 _рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5НТ3_рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания блуждающего нерва в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов.
Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

ПОКАЗАНИЯ

предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической Химио- или радиотерапией;
предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Тошнота и рвота, вызванные цитостатической терапией
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза Осетрина составляет в среднем 8-32 мг.
При умеренно&эметогенной химиотерапии или радиотерапии назначают внутрь 8 мг ондансетрона за 1_2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг через 12 ч, либо 8 мг в/в струйно медленно или в/м непосредственно перед началом терапии. При высокоэметогенной химиотерапии назначают внутрь 24 мг Осетрина одновременно с 12 мг дексаметазона за 1_2 ч до начала проведения химиотерапии. Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч, следует продолжить прием ондансетрона в дозе 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.
Для парентерального введения рекомендуются следующие режимы:
– 8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще 2 в/в инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2_4 ч;
– непрерывная 24_часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;
– 16_32 мг, разведенные в 50_100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде
15_минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Детям старше 2 лет препарат назначают в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг через 12 ч; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.
Послеоперационная тошнота и рвота
Для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты взрослым вводят препарат в разовой дозе 4 мг в/м или в/в струйно (медленно) в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала общей анестезии.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.
Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты у детей ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение препарата в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пациентам пожилого возраста изменения дозировки не требуется.
Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту
введения препарата не требуется.
При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается его T1/2, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать ондансетрон в дозе более 8 мг/сут.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и5%раствор декстрозы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запоры или диарея, иногда – бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно&сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.
Прочие: прилив крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатинемия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 2 лет;
повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.
Противопоказано применение препарата Осетрон® при беременности и в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5НТ3_рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне применения ондансетрона. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует регулярного наблюдения. Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8°С при обычной освещенности. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

с индукторами ферментов цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A)–барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
с ингибиторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Ондансетрон в концентрации 16_160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими лекарственными средствами:

циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1_8 ч;
5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
карбоплатин (в концентрации 0.18_9.9 мг/мл в течение 10_60 мин);
этопозид (в концентрации 0.14_0.25 мг/мл в течение 30_60 мин);
цефтазидим (в дозе 0.25_2.0 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
циклофосфамид (в дозе от 0.1_1.0 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
доксорубицин (в дозе 10_100 мг в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
дексаметазон (возможно в/в введение 20 мг дексаметазона медленно в течение 2-5 мин). Препараты можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, ондансетрона от 8 мкг до 0.1 мг/мл.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ И СРОКИ ГОДНОСТИ

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности – 3 года.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.