Амлодипин-Фармак (Фармак)

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Amlodipine; 3-этиловый-5-метиловый эфир(+-)-2-[(аминоэтоксиметил)]-4-(о-хло рфенил)- 1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридинкарбоново й кислоты;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской или без риски и фаской;

Состав: одна таблетка содержит амлодипина бесилата (в перерасчете на амлодипин) 0,01 г;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кросповидон, коповидон, аэросил, магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТС С08С А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Дигидропиридиновый антагонист кальция второго поколения. Блокирует медленные Са2+-каналы, подавляет трансмембранное перемещение ионов Са2+- преимущественно в клетки гладких мышц сосудов, а также миокарда. Обладает вазодилататорными, антигипертензивными, антиангинальными свойствами.

Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект реализуется двумя способами. Первый осуществляется за счет расширения периферических артериол и, как следствие, снижения периферического сопротивления. Поскольку частота сердечных сокращений практически не изменяется, снижение постнагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребления кислорода. Второй механизм действия включает расширение главных коронарных артерий и артериол, как в измененных так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметалла или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту не вызывает выраженной артериальной гипотензии, обеспечивая в разовой (суточной) дозе клинически ощутимое плавное снижение артериального давления в течение 24 часов. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации, незначительно повышает натрийурез и диурез. В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция первого поколения Амлодипин-Фармак не повышает уровень катехоламинов в плазме крови.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается медленно, но практически полностью, независимо от приема пищи. Биодоступность препарата составляет 65-80 %. Препарат проникает сквозь гематоэнцефалический баръер. Максимальная концентрация в крови (50 нг/мл) достигается через 6-12 часов, связывание с белками плазмы около 98%. Период полувыведения — 35-48 часов, уровень в плазме через 24 часа составляет 1-12 нг/мл. При постоянном приеме препарата равновесная концентрация регистрируется через 7-8 дней. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится с мочой (73-80%) и желчью (20-30%). Однократный прием препарата обеспечивает гипотензивный эффект в течение 24-30 часов. У людей пожилого возраста биодоступность препарата увеличивается, а клиренс снижается, что приводит к увеличению периода полувыведения. При нарушении функции печени период полувыведения увеличивается, что требует коррекции суточной дозы препарата.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия в том числе вазоспастическая (стенокардия Принцметалла).

Способ применения и дозы

Принимают внутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца начинают с дозы 5 мг (1/2 таблетки), при необходимости увеличивают дозу до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, покраснение лица, периферические отеки, артериальная гипотензия, аритмии, одышка, боль в груди.

Со стороны пищеварительной системи: тошнота, боль в животе, диспепсия, панкреатит, редко – гиперплазия десен, гепатит, желтуха и повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны ЦНС: возможна головная боль, утомление, сонливость, головокружение, судороги, боли в спине, миалгия, изменение настроения, потливость, при длительном использовании — парестезии и боль в конечностях.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.

Со стороны системы крови: лейкопения, тромбоцитопения.

Органы чувств: нарушение зрения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина, артериальная гипотензия, сосудистый и кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амлодипин-Фармак можно принимать одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами a- и b- адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими препаратами.

Одновременный прием Амлодипина-Фармак и дигоксина не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови, одновременный прием циметидина не изменяет фармакодинамику амлодипина.

При одновременном применении Амлодипина-Фармак с другими антигипертензивными препаратами, а также со средствами для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного действия; с препаратами лития – возможны проявления нейротоксичности, в т. ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах; с симпатомиметиками – возможно снижение гипотензивного эффекта.

Передозировка

Значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и последующему заметному и, возможно, продолжительному снижению артериального давления. Наличие указанных симптомов требует отмены препарата, и проведения следующего лечения: положение больного с поднятыми нижними конечностями, поддержка функции сердечно-сосудистой системы с мониторингом показателей работы сердца и легких, а также контролем обьема циркулирующей крови и диуреза, внутривенное введение жидкостей, глюконата кальция, дофамина, мезатона по показаниям. Гемодиализ малоэффективен, поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Особенности применения

У больных с нарушением функции печени увеличивается период полувыведения препарата, что требует особой осторожности в подборе суточной дозы. С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, при аортальном/митральном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии с обструкцией путей оттока из левого желудочка, хронической сердечной недостаточности. Пациентам с нарушенной функцией почек, а также пожилым пациентам снижение дозы не нужно. Возможно применение препарата для лечения пациентов с дилатационной кардиомиопатией, сопровождающейся сердечной недостаточностью.

Безопасность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлена, поэтому назначение препарата возможно только в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Водителям транспорта и лицам разных профессий, требующих повышенного внимания и быстрой психической и двигательной реакции, во время лечения препаратом следует соблюдать осторожность.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковуой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки, вложенные в пачку.