Андрофарм (Фармак)

Общая характеристика

Международное и химическое названия: сурrоtеrоnе; 6-хлор-17α - гидрокси-1α, 2α-метилен-прегна-4,6-диен-3,20-дио н-ацетат;

Основные физико-химические свойства: желтая или желто-зеленая маслянистая жидкость со специфическим запахом;

Состав: 3 мл раствора содержит ципротерона ацетата в пересчете на 100% вещество 300 мг;

Вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло касторовое.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Гормоны и их аналоги. Антиандрогены. Код АТС G03Н А01.

Фармакологические особенности

Фармакодинамика. Стероидный антиандрогенный препарат с двойным механизмом действия. Конкурентный антагонист рецепторов андрогенов, блокирует биологическое действие тестостерона и других андрогенов в клетках-мишенях. Кроме того, ципротерона ацетат имеет гестагенную и антигонадотропную активность, что приводит к уменьшению секреции андрогенов и усиливает антиандрогенное действие. Благодаря этому препарат сдерживает стимулированный эндогенными андрогенами рост карциномы предстательной железы и даже вызывает регресс опухоли и ее метастазов.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения Андрофарм медленно высвобождается из масляного раствора. Биодоступность препарата составляет 100%. Максимальная концентрация ЦПА в плазме крови наблюдается через 1 - 3 суток. Выделяется по монофазному типу с временем полувыведения около 4 суток. После 4-х инъекций уровень ЦПА в крови стабилизируется. Главный метаболит - 15β - гидрокси - ЦПА. ЦПА и его метаболиты (в виде глюкуронидов) выделяются преимущественно с желчью.

Показания к применению

Метастатический и неоперабельный рак предстательной железы, патологическое повышение сексуального влечения у мужчин.

Способ применения и дозы

Андрофарм (раствор для инъекций) вводят глубоко в мышцу. Необходимо избегать попадания препарата в кровеносные сосуды. Для предупреждения отдельных случаев кашлевых реакций и одышки рекомендуется вводить препарат медленно. При неоперабельном раке предстательной железы препарат вводят в дозе 3 мл (300 мг (1 ампула)) 1 раз в неделю. Курс лечения длится в среднем 6 месяцев. У пациентов с карциномой предстательной железы после орхиэктомии препарат вводят по 3 мл (300 мг (1 ампула)) 1 раз в 2 недели (с целью ограничения действия андрогенов коры надпочечников). При улучшении состояния пациентов не следует уменьшать дозу препарата или прекращать лечение. С целью коррекции полового влечения у мужчин с гиперсексуальностью Андрофарм вводят глубоко в мышцу по 3 мл (300 мг (1 ампула)) 1 раз через каждые 10 - 14 дней. В случае необходимости дозу можно увеличить вдвое. После достижения эффекта дозу уменьшают и постепенно увеличивают интервалы между введениями препарата. Курс лечения, как правило, в сочетании с психотерапией длится несколько месяцев.

Побочное действие

При внутримышечном введении препарата иногда наблюдается одышка и кашель. В отдельных случаях могут иметь место изменение массы тела, настроения, преходящая депрессия, утомляемость, уменьшение способности к концентрации внимания; угнетение сперматогенеза, который восстанавливается через 3 - 4 месяца после прекращения приема препарата, возможно ослабление потенции во время приема препарата, а также повышение тактильной чувствительности околососковой области грудных желез, иногда -гинекомастия. Эти явления возникают в результате антиандрогенного действия препарата. Известны единичные случаи тяжелого нарушения функции печени. У пациентов, которые принимали ципротерона ацетат были регистрированы нежелательные результаты, но связь с применением препарата Андрофарм не была как подтверждена так и опровергнута: психические расстройства - снижение либидо и эректильная дисфункция (> 1/10), общие расстройства и местные реакции, которые проявлялись повышенной утомляемостью, приливами жара и усиленным потоотделением (> 1/100, < 1/10), угнетение настроения и состояние тревоги (> 1/100, < 1/10), нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез - оборотное угнетение сперматогенеза (> 1/10) и гиннекомастия (> 1/100, < 1/10), метаболические и алиментарные нарушения, которые проявляются повышением или снижением массы тела (> 1/100, < 1/10), сыпь на коже (> 1/1000, < 1/100), со стороны иммунной системы наблюдались реакции гиперчувствительности (> 1/10000, < 1/1000), единичные случаи остеопороза (< 1/10000).

Противопоказания

Значительные нарушения функции печени, синдромы Дубина-Джонсона и Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии), тромбоэмболические процессы и склонность к ним, тяжелые депрессивные состояния, тяжелые формы сахарного диабета с сосудистыми осложнениями, серповидноклеточная анемия. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Передозировка

Ципротерона ацетат практически нетоксическое вещество. После однократного применения в дозе, которая в несколько раз превышает терапевтическую, случаев острой интоксикации не отмечалось.

Особенности применения

Андрофарм (раствор для инъекций) применяется только для лечения мужчин. Не рекомендуется применять препарат до окончания полового созревания. Рекомендуется ограничить или исключить прием алкоголя. Во время лечения необходим периодический контроль функционального состояния печени, коры надпочечников, показателей периферической крови, уровня глюкозы в крови. При появлении признаков тяжелого поражения функции печени, выраженной депрессии и других побочных реакций прием препарата прекращают до их исчезновения или уменьшают дозу. Во время лечения Андрофармом может наблюдаться повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, что должно учитываться пациентами, деятельности которых связана с работой с механизмами и управлением транспортными средствами. Препарат рекомендуется вводить очень медленно, чтобы избежать временных реакций, которые иногда наблюдаются (позывы к кашлю, приступы кашля, расстройства внешнего дыхания)

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Из-за возможного влияния Андрофарма на толерантность к углеводам, у больных сахарным диабетом может возникнуть необходимость коррекции доз инсулина и других антидиабетических средств. Так как Андрофарм метаболизируется при участии фермента CYP3A4 то следует ожидать угнетения его метаболизма от препаратов итраконазол, клотримазол, кетоназола, ритонавир и других ингибиторов CYP3A4. С другой стороны препараты рифампицин, фенитоин также лекарственные средства, которые содержат зверобой, индукторы CYP3A4, могут снижать уровень ципротерона ацетата. При одновременном применении в высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата и ингибиторов HMGCoA (статинов) может повыситься ассоциированный со статинами риск миопатии или рабдомиолиза.

Условия и срок хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°С.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 3 мл в ампуле. По 3 ампулы в пачке.