Бетаспан (Фармак)

Состав.

действующее вещество: betamethasone;
1 мл раствора содержит бетаметазона натрия фосфата  5,3 мг в пересчете на бетаметазон 100 % вещество 4 мг;
вспомогательные вещества: динатрия фосфат дигидрат, динатрия эдетат, натрия метабисульфит (Е 223), фенол сжиженный, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Глюкокортикостероиды для системного применения.    

Код АТС Н02А В01.

Показания.

Как сопутствующая терапия заболеваний и синдромов, требующих быстрого и выраженного терапевтического эффекта.

Эндокринные заболевания:

острая адреналовая недостаточность, недостаточность коры надпочечников (первичная и вторичная), предоперационная поддерживающая терапия при известной адреналовой недостаточности (или при подозрении на нее), учитывая травмы и сопутствующие заболевания, двусторонняя адреналэктомия, врожденная адреналовая гиперплазия;
шок (анафилактический, эндотоксический, гемодинамический, ожоговый, операционный, травматический), с подозрением на адренокортикальную недостаточность;
негнойный тиреоидит (острый, хронический) и тиреотоксический криз, гиперкальциемия вследствие злокачественных новообразований.

Заболевания костно-мышечной системы (для кратковременного лечения):

воспалительные поражения суставов и мягких тканей, в том числе околосуставных (артрит: ревматоидный, псориатический, острый подагрический, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит; острый и подострый бурсит, острая ревматическая лихорадка, фиброзит, острый неспецифический тендосиновиит, эпикондилит, кисты апоневрозов и сухожильев, миозит и мозоли).

Коллагенозы: системная красная волчанка, острый ревмокардит, склеродермия, дерматомиозиты.

Дерматологические заболевания: пемфигус, герпетиформный буллёзный дерматит, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), дерматит (простой, эксфолиативный), псориаз (тяжелая форма), дерматомикоз, аллергическая экзема (хронический дерматит), тяжелый хронический себорейный дерматит. Показан для применения в местах поражения при: коллоидах, ограниченных участках гипертрофии, плоском лишае (инфильтрация и воспаление), псориатической бляшке, кольцевидной гранулёме, хроническом плоском лишае (нейродермит), при дискоидной красной волчанке, инсулиновой липодистрофии, гнездовой алопеции.

Респираторные заболевания: симптоматический саркоидоз, бериллиоз, синдром Лефлера (некупированный синдром), аспирационная пневмония, туберкулез легких (дессиминированный, фульминантный на фоне противотуберкулезной терапии).

Аллергические заболеванияи состояния, не поддающиеся традиционному лечению (бронхиальная астма, астматический статус, сезонные или круглогодичные риниты, полипы носа, медикаментозная аллергия, отек Квинке, сывороточная болезнь, атопический дерматит (нейродермит)).

Гематологические заболевания: аутоиммунная гемолитическая тромбоцитопения, эритробластопения (RBC-анемия), гипопластическая эритроидная анемия, идиопатическая и вторичная тромбоцитопения у взрослых, трансфузионные реакции.

Офтальмологические заболевания: тяжелое течение воспалительных и аллергических заболеваний глаз: ирит, иридоциклит, хориоретинит, кератит, диффузный задний увеит и хориоидит, язвы роговицы (аллергические, маргинальные), герпетические поражения глаз, аллергический конъюнктивит, неврит зрительного нерва, симпатоофтальмия, воспаление переднего сегмента.

Другие заболевания: отек мозга, при реакции отторжения почечного аллотрансплантата; дородовая профилактика дистресс-синдрома у недоношенных новорожденных;

желудочно-кишечные заболевания: неспецифический язвенный колит;
онкологические заболевания: паллиативная терапия лейкемии и лимфом у взрослых, острая лейкемия у детей;
отеки: для увеличения диуреза или ремиссии протеинурии при нефротическом синдроме идиопатического типа без уремии или при системной красной волчанке;
туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или ее угрозой на фоне специфической противотуберкулезной терапии, трихинеллез (с неврологическими и миокардиальным поражением).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к бетаметазону и/или к другим компонентам препарата, в том числе к другим глюкокортикоидам. Системные микозы.

Способ применения и дозы.

Бетаспан рекомендуется вводить внутримышечно или внутривенно (струйно медленно, капельно), в очаг поражения, а также в мягкие ткани.

Способ введения и режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести и характера заболевания.

Начальную дозу необходимо корректировать индивидуально до получения удовлетворительного клинического эффекта, после чего дозу постепенно уменьшают через определенные интервалы до достижения наименьшей дозы, позволяющей поддерживать необходимый клинический результат. При прогнозировании или возникновении стрессовой ситуации дозу препарата следует повысить до, во время и после окончания этого периода. Если клинический результат не достигается через определенный промежуток времени, препарат следует отменить и пересмотреть назначенную терапию.

Начальная доза для взрослых составляет 8 мг бетаметазона в сутки.

Средняя начальная внутримышечная доза бетаметазона для детей составляет 20-125 мкг/кг массы тела в сутки.

Бетаспан вводят внутривенно капельно с изотоническим раствором натрия хлорида, глюкозы и добавляют Бетаспан к инфузионному раствору в момент введения. Неиспользованный раствор может сохраняться в холодильнике на протяжении суток.

Детям при внутривенном введении применяют такие дозы бетаметазона: новорожденным (в возрасте до 1 года) - 1 мг; детям в возрасте 1-5 лет – 2 мг; 6-12 лет – 4 мг (1 мл) в течение суток вводят 3-4 раза в зависимости от состояния и реакции пациента.

При отеке головного мозга: вводят 2 - 4 мг бетаметазона.

В состоянии комы средняя разовая доза составляет 0,5-1 мл раствора (2-4 мг) 4 раза в сутки.

При реакции отторжения почечного аллотрансплантата препарат вводят внутривенно капельно, начальная доза Бетаспана составляет 60 мг на протяжении первых 24 часов. Возможны небольшие индивидуальные изменения дозы.

Для профилактики трансфузионных осложнений вводят 1-2 мл препарата (4-8 мг) внутривенно (непосредственно перед переливанием крови); нельзя добавлять препарат в кровь, которую переливают. При повторных переливаниях крови суммарная доза препарата может достигать 4 разовых доз, которые вводят на протяжении 24 часов.

Дородовая профилактика респираторного дистресс-синдрома. При стимуляции родовой деятельности до 32 недель беременности или при неизбежности преждевременных родов до 32 недель беременности вследствие акушерских осложнений рекомендуется на протяжении 24 – 48 часов до ожидаемого момента родов вводить внутримышечно по 1 - 1,5 мл (4 – 6 мг) препарата каждые 12 часов (2 – 4 дозы). Лечение необходимо начать за 24 часа (а еще лучше - за 48 - 72 часа) до родов.

Препарат можно применять и с профилактической целью, если в околоплодных водах снижено соотношение лецитин/сфингомиелин. При определении дозы в подобных случаях следует руководствоваться указанными выше рекомендациями, в том числе, относительно периода введения препарата перед родами.

При мышечно-скелетных поражениях, заболеваниях мягких тканей препарат вводят в зависимости от локализации в следующих дозах:

Субконъюнктивально вводят при офтальмологических заболеваниях, как правило, 0,5 мл Бетаспана (2 мг бетаметазона).

Побочные реакции.

Частота развития и выраженность побочных явлений (как и у всех глюкокортикоидов) зависит от дозы и длительности терапии. Обычно эти явления обратимы или минимизируются путем уменьшения дозы, что имеет преимущество перед отменой препарата.

Со стороны нервной системы и психические нарушения: головокружение, головная боль, психоэмоциональная нестабильность, эйфория, депрессия, психотические реакции, изменения личности, раздражительность, бессоница, судороги, повышение внутричерепного давления с отеком дисков зрительных нервов.

Офтальмологические: при продолжительном применении – субкапсулярная задняя катаракта, глаукома, экзофтальм.

Со стороны эндокринной системы: вторичная адренокортикальная и гипофизарная недостаточность (особенно во время стресса – травм, хирургического вмешательства, заболеваний), пониженная толерантность к углеводам, манифестация латентного диабета, увеличенная потребность в инсулине и пероральных гипогликемических средствах, нарушение менструального цикла, развитие кушингоидного состояния, угнетение роста плода или роста детей.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс (в связи с белковым катаболизмом), отеки, гипернатриемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, развитие (у склонных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, гипокалиемии.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, кортикостероидная миопатия, уменьшение мышечной массы, усиление симптомов миастении, остеопороз (очень редко - компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей), разрывы сухожилий, суставная нестабильность (вследствие повторных внутрисуставных иньекций); в единичных случаях - артропатия по типу Шарко.

Со стороны пищеварительной системы: икота, "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки с возможной последующей перфорацией и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит.

Кожные реакции: замедленное заживление ран, петехии и экхимозы, атрофия, эритема лица, повышенная потливость, угнетенные реакции на кожные тесты, гипер- или гипопигментация.

Местные реакции: атрофия кожи и подкожной клетчатки; в единичных случаях - постинъекционное воспаление (после внутрисуставного введения).

Аллергические реакции: анафилактическая или гиперчувствительная реакция на введение препарата, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек.

Другие: в единичных случаях – нарушение зрения (связанное с введением в места поражения: область лица и головы), стерильные абсцессы.

Передозировка.

Острая передозировка кортикостероидов, включая бетаметазон, не предусматривает развитие жизненно опасных состояний. Чрезмерное применение кортикостероидов не приводит к возникновению побочных эффектов при условии отсутствия таких состояний, как диабет, глаукома, активная пептическая язва, а также если пациент не принимает препараты дигиталиса, кумариновые антикоагулянты и калийвыводящие диуретики.

Лечение. Симптоматичная терапия.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, поэтому Бетаспан следует применять в тот период, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Вопрос о целесообразности дородовой профилактики дистресс-синдрома после 32 недели беременности окончательно не изучен. Поэтому врачам необходимо оценивать соотношение польза/риск для матери и плода при применении кортикостероидов после 32 недели беременности. Кортикостероиды не назначают для лечения дистресс-синдрома после рождения ребенка.

Препарат нельзя вводить женщинам,  которые имеют поражение плаценты, а также женщинам с преэклампсией или эклампсией.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения Бетаспаном кормление грудью необходимо прекратить.

Новорожденные, матери которых получали значительные дозы кортикостероидов во время беременности, должны быть обследованы для выявления признаков адренокортикальной недостаточности и (что наблюдается очень редко) врожденной катаракты.

Женщины, принимавшие кортикостероиды во время беременности, должны быть под особым наблюдением во время и после родов в связи с возможностью возникновения адренокортикальной недостаточности (вследствие стресса во время родов).

Дети.

При длительном лечении детей необходимо наблюдать за их ростом и развитием (учитывая возможность угнетения роста и эндогенной продукции кортикостероидов).
Особые меры безопасности.

При введении препарата необходимо строго придерживаться стерильных условий.

Инъекции необходимо вводить глубоко только в крупные мышцы для предупреждения местной атрофии ткани.

Препарат в своём составе имеет натрия бисульфат, который может причинить развитие аллергических реакций у лиц с повышенной чувствительностью.

При введении в мягкие ткани, в места поражения и внутрисуставно возможно возникновение как местных, так и системных эффектов кортикостероидов.

Необходимо избегать инъекций в инфицированный сустав (для исключения септического процесса исследуют внутрисуставную жидкость).

Кортикостероиды не следует вводить в нестабильные суставы, участки воспаления и межпозвоночные пространства, непосредственно в сухожилия. Повторные инъекции в суставы при остеоартрите могут увеличивать деструкцию сустава.

Особенности применения.

С осторожностью назначают лицам, имеющим в анамнезе аллергические реакции на лекарственные средства.

Бетаспан для инъекций следует осторожно назначать внутримышечно больным, страдающим  идиопатической тромбоцитопенической пурпурой.

При длительном применении кортикостероидной терапии перед переходом с парентерального на пероральное применение необходимо учитывать все потенциальные преимущества и риск.

Возможны изменения режима дозирования согласно с течением заболевания (ремиссия или обострение), реакции пациента на терапию, отрицательные изменения эмоционального и физического состояния пациента (тяжелая инфекция, хирургическое вмешательство, травма).

После окончания длительного или интенсивного курса лечения глюкокортикостероидами необходим постоянный контроль за состоянием пациента на протяжении года.

Нельзя применять препарат для лечения гиалиново-мембранной болезни новорожденных, вводить в нестабильные суставы, инфицированные зоны и межпозвоночные пространства.

Кортикостероиды могут маскировать признаки инфекций, кроме этого, снижается резистентность организма и способность локализовать инфекцию.

Применение средних и больших доз кортикостероидов может вызвать повышение артериального давления, задержку натрия хлорида и воды, а также повышение экскреции калия из организма, что может проявляться отеками и отклонениями в работе сердца. В таких случаях рекомендуется диета с ограниченным употреблением кухонной соли и дополнительно прием препаратов, содержащих калий. Эти эффекты менее вероятны при применении синтетических производных (но не в больших дозах).

С осторожностью следует принимать ацетилсалициловую кислоту в комбинации с Бетаспаном при гипопротромбинемии в связи с возможностью увеличения кровотечения.

Длительное применение Бетаспана может привести к развитию катаракты (особенно у детей), глаукомы с возможным поражением зрительного нерва и может способствовать развитию вторичной инфекции глаз (грибковой или вирусной).

Пациенты, получающие кортикостероиды (преимущественно высокие дозы), не подлежат вакцинации (опасность развития неврологических осложнений и снижение иммунного ответа). Однако иммунизация возможна у пациентов, получающих кортикостероиды как заместительную терапию (болезнь Аддисона).

Пациенты, получающие иммуносупрессивные дозы кортикостероидов, должны избегать контакта с больными  ветряной оспой и корью (особенно важно для детей).

При активном туберкулезе препарат применяют только одновременно с противотуберкулезной терапией. Больные с латентным туберкулезом, получающие кортикостероиды, должны находиться под наблюдением врача и получать химиопрофилактику.

Действие препарата усиливается у лиц с гипотиреозом и циррозом печени.

При прогнозировании или возникновении стрессовой ситуации доза препарата должна быть повышена до, во время и после окончания этого периода. На фоне кортикостероидной терапии возможно возникновение психических нарушений: агравация существующей эмоциональной нестабильности, психотических тенденций.

Из-за возможной перфорации роговицы, с осторожностью следует назначать при глазном герпесе.

Препарат следует применять с осторожностью при неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации, абсцессах или других гнойных инфекциях, дивертикулите, недавно созданном кишечном анастамозе, пептической язве (активной или латентной) почечной недостатаности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении гравис. В некоторых случаях кортикостероиды могут снижать количество и подвижность сперматозоидов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами, поскольку при применении препарата возможно снижение концентрации внимания, головокружение и психоэмоциональная нестабильность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение фенобарбитала, рифампицина, фенитоина или эфедрина может ускорить метаболизм кортикостероидов, что приведет к ослаблению терапевтического эффекта.

Чрезмерный эффект от применения кортикостероида может наблюдаться у больных, получающих кортикостероиды и эстрогены.

Одновременное применение кортикостероидов и диуретиков, выводящих ионы калия, может вызвать гипокалиемию.

Комбинированное применение кортикостероидов с сердечными гликозидами может увеличить вероятность возникновения аритмий или усилить токсичность гликозидов.

Кортикостероиды могут усиливать выведение ионов калия, вызванное амфотерицином Б. Одновременное применение кортикостероидов с антикоагулянтами непрямого действия может привести к усилению или ослаблению действия антикоагулянтов, что, возможно, будет требовать коррекции дозы.

Совместное действие нестероидных противовоспалительных средств или алкоголя с глюкокортикостероидами может привести к увеличению частоты проявлений или тяжести течения язв желудочно-кишечного тракта.

При применении кортикостероидов может снижаться концентрация салицилатов в крови.

При введении кортикостероидов больным сахарным диабетом может быть необходима коррекция доз гипогликемических средств.

Лечение глюкокортикостероидами может снизить реакцию на соматотропин.

Также повышают риск развития побочных явлений такие препараты: андрогены, эстрогены, пероральные контрацептивы, стероидные анаболики (гирсутизм, угревая сыпь); антипсихотические средства, иммунодепрессанты (повышение вероятности развития инфекций, а также лимфом и других лимфопролиферативных заболеваний), букарбан, азатиоприн (катаракта); М-холиноблокаторы, антигистаминные средства, трициклические антидепрессанты, нитраты (повышение внутриглазного давления); ритордин (возможность развития отека легких у беременных).

Повышает метаболизм изониазида, мекселитена, что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Миотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы Бетаспана.

Бетаметазон, как и другие кортикостероиды, повышает выведение кальция.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бетаметазон - синтетический глюкокортикоидный препарат для системного применения. Имеет выраженное противовоспалительное, противоревматическое и противоаллергическое действие при лечении заболеваний, которые отвечают на кортикостероидную терапию. Бетаметазон имеет высокую глюкокортикостероидную активность и слабое минералокортикоидное действие. Модифицирует иммунные реакции организма и вызывает значительные изменения обмена веществ.

Фармакокинетика.

Бетаметазон:

быстро абсорбируется из места инъекции;
практически полностью выводится на протяжении  суток;
максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час;
биотрансформируется в печени;
период полувыведения составляет 300 мин и больше;

У пациентов с заболеваниями печени клиренс бетаметазона более медленный. Связывание с белками плазмы высокое. Исследования показали, что клиническая эффективность больше зависит от уровня несвязанной фракции кортикостероидов, чем от общей плазменной концентрации. Нет взаимосвязи между уровнем кортикостероидов в плазме крови и продолжительностью терапевтического эффекта. Легко преодолевает плацентарный, гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры, выделяется в грудное молоко. Выводится почками.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость без механических включений, с характерным запахом.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.  Не замораживать.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле. По 1 или 5 ампул, вложенных в пачку.

Категория отпуска.

По рецепту.