Бисопрол (Фармак)

Состав:

действующее вещество: bisoprolol;
1 таблетка содержит бисопролола фумарата в пересчёте на 100 % вещество 2,5 мг, 5 мг, 10 мг;
вспомогательные вещества (таблетки по 2,5 мг): целлюлоза микрокристаллическая (102), кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
вспомогательные вещества (таблетки по 5 мг и 10 мг): лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (102), кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, жёлтый закат FCF (E 110) LAKE, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Селективные блокаторы ?-адренорецепторов. Код ATC С07А В07.

Показания.

Артериальная гипертензия;
ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания.

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
кардиогенный шок;
атриовентрикулярная блокада II и III степени;
синдром слабости синусового узла;
выраженная синоатриальная блокада;
симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже
90 мм рт. ст.);
тяжелое течение бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний дыхательных путей;
поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
нелеченная феохромоцитома;
метаболический ацидоз;
одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
псориаз (в т.ч. в семейном анамнезе);
беременность, период кормления грудью;
детский возраст;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы.

Препарат следует принимать утром, не разжёвывая, не зависимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Лечение артериальной гипертензии и стабильной стенокардии.

При артериальной гипертензии и стабильной стенокардии начальная доза составляет 2,5-5 мг в сутки, средняя суточная доза – 5-10 мг, максимальная суточная доза – 20 мг.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

При хронической сердечной недостаточности препарат назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжёлой сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса ? 35 % по данным эхокардиографии), которые находятся в состоянии стабилизации без обострения на протяжении последних шести недель. Начальная доза составляет 1,25 мг однократно в сутки в течение первой недели (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). На протяжении 2-ой недели приёма назначается 2,5 мг в сутки. В течение 3-ей недели лечебная доза составляет 3,75 мг в сутки (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). С 4-ой по 8-ю неделю приёма назначается 5 мг. Потом дозу увеличивают до 7,5 мг (с 8-ой по 12-ю неделю). После 12-ой недели лечения назначается максимальная суточная доза – 10 мг. Увеличение дозы препарата регулируется показателями частоты сердечных сокращений, артериального давления, общего состояния больного.

Максимальная доза – 10 мг в сутки.

Бисопрол при лечении больных хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором ангиотензин-превращающего фермента, диуретиком и сердечным гликозидом. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4 часов (артериальное давление, ЧСС, нарушение проводимости, усиление симптомов сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Для пациентов с нарушением функции печени или почек лёгкой или средней степени тяжести подбор дозы обычно проводить не нужно.

Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин) и больным с тяжёлой формой нарушения функции печени доза не должна превышать 10 мг препарата.

Дозу подбирают индивидуально.

Курс лечения длительный и зависит от характера и течения заболевания.

Курс заканчивать медленно с постепенным снижением дозы.

Нельзя прекращать лечение резко!

Побочные реакции.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:

очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель); иногда – нарушение сна, депрессия; редко – галлюцинации, парестезии.
Со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения, снижение слезовыделения (нужно учитывать при ношении контактных линз); очень редко – конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: редко – нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто – ощущение холода или онемения конечностей, признаки ухудшения течения сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); иногда – нарушение атриовентрикулярной проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: иногда – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко – аллергический ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, дирея, запор.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печёночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.
Со стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда – мышечная слабость, судороги; редко – реакции гиперчувствительности (зуд, повышенная потливость, сыпь); очень редко – выпадение волос, при лечении блокаторами ?-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.
Со стороны эндокринной системы: редко – нарушения метаболизма (повышения уровня триглицеридов в крови).
Со стороны мочеполовой системы: редко – нарушение потенции.

Общие расстройства: часто – астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель); иногда – астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).

Передозировка.

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: отменить препарат, промыть желудок и принять активированный уголь. При необходимости – симптоматическое лечение.

При брадикардии: внутривенное введение атропина.
При артериальной гипотензии: приём сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионное введение орципреналина; при необходимости – кардиостимуляция.
Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, орципреналин), ?2-адреномиметики и/или эуффилин.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Не рекомендуется применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Дети.

Препарат не применяют для лечения детей из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности препарата.

Особенности применения.

Нельзя прекращать лечение резко, курс следует заканчивать медленно, с постепенным снижением дозы.

Препарат следует применять с осторожностью при:

сахарном диабете с резким колебанием уровня глюкозы в крови, учитывая, что симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение);
строгой диете;
десенсибилизирующей терапии;
атриовентрикулярной блокаде І степени;
стенокардии Принцметала;
нарушениях периферического кровообращения (возможно увеличение жалоб, особенно в начале лечения).

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функций внешнего дыхания больным с бронхиальной астмой в анамнезе.

Если планируется оперативное вмешательство с применением общей анестезии необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приёме блокаторов ?-адренорецепторов. Не рекомендуется применять блокаторы ?-адренорецепторов во время хирургических вмешательств, это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.

Дозу следует постепенно снижать и прекратить приём препарата за 48 часов до общей анестезии.

Не применять препарат больным с феохромоцитомой, если предварительно не достигнута эффективная ?-адреноблокада.

Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приёма препарата.

Во время лечения препаратом нельзя употреблять алкоголь.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкостными наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работу с другими механизмами.

В индивидуальных случаях в начале лечения и при замене препарата может быть снижена способность управлять автомобилем или сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Блокаторы кальциевых каналов (производные дигидропиридина) потенциирует гипотензивное действие Бисопрола. При одновременном применении с блокаторами ?-рецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрытыми. Одновременное применение с верапамилом, дилтиаземом, клонидином, метилдопой, моксинидином, резерпином может привести к развитию или ухудшению брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности, снижению артериального давления.

При применении Бисопрола с антиаритмическими средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) может возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект.
При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости и повышается риск возникновения брадикардии.
При одновременном применении Бисопрола и ?-блокаторов (тех, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться.
При одновременном применении с инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения повышается риск развития гипогликемии.
При одновременном применении со средствами для анестезии может повышаться риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.

Применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению частоты сердечных сокращений, нарушению атриовентрикулярной проводимости.

Гипотензивный эффект бисопролола ослабевает при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами.

При одновременном применении с ?-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств.

Симпатомиметики, которые активизируют ?- и ?-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают артериальное давление и усиливают явления перемежающейся хромоты.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин усиливают гипотензивный эффект.

При одновременном применении с ингибиторами МАО (кроме ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект препарата (см. раздел «Противопоказания»).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Селективный ?1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению ЧСС и сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счёт уменьшения диастолического давления и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также воздействию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении Бисопрола снижается, в первую очередь, повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство угнетает активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Бисопрол имеет очень низкое сродство с ?2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с ?2-рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие бисопролола сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика.

После приёма внутрь Бисопрол хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приёма. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30 %.

Эффект «первого прохождения» через печень выражен незначительно (меньше 10 %). В печени биотрансформируется около 50 % дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98 % выводится из организма почками, 50 % – в неизменённом виде, остальное – в виде метаболитов, приблизительно 2 % дозы – через кишечник. Время полувыведения составляет 10-12 часов.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 2,5 мг белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускается мраморность;
таблетки по 5 мг круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, бледно-розового цвета, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускаются вкрапления;
таблетки по 10 мг круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской, бледно-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.

Срок годности.

2 года (таблетки по 2,5 мг).
3 года (таблетки по 5 мг и 10 мг).

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

Таблетки по 2,5 мг. По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера, вложенных в пачку.
Таблетки по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в блистере. По 2 или 5 блистеров, вложенных в пачку.

Категория отпуска.

По рецепту.