Ципрофлоксацин (Фармак)

Общая характеристика

Международное и химическое названия: сiprofloxacine; 1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо- 7(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской;

Состав: 1 таблетка содержит 0,25 г ципрофлоксацина гидрохлорида в пересчете на ципрофлоксацин; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, тальк, аэросил, магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средста для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС: J01M A02.

Фармакологические свойства

Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Обладает бактерицидным действием, механизм которого обусловлен угнетением ДНК — гиразы бактерий с нарушением синтеза ДНК, роста и деления клеток. Имеет широкий спектр противомикробного действия с наибольшей активностью относительно аэробных граммотрицательных и граммположительных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae. Активен по отношению ко многим штаммам Staphylococcus spp.(продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу), некоторым штаммам Enterococcus spp., а также Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Mycobacterium spp. Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, которые продуцируют бета-лактамазы. Резистентны к ципрофлоксацину Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum. Резистентность бактерий к препарату развивается медленно.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема, биодоступность — 70 %, период полувыведения составляет 4 часа. Приблизительно 20-40 % ципрофлоксацина связывается с белками плазмы крови. Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях и биологических жидкостях организма, причем его концентрация в них может значительно превышать концентрацию в плазме крови. Проникает в ликвор, проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком, высокие концентрации определяются в желчи. Выводится из организма до 40 % с мочой (в незмененном виде), в течение 24 часов, частично — с желчью.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Ципрофлоксацину микроорганизмами: заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; инфекции урогенитального тракта, а также послеоперационные инфекции. Для профилактики и лечения инфекций у больных с иммунодефицитными состояниями, в том числе обусловленными иммуносупрессивной терапией, и при нейтропении.

Способ применения и дозы

Как правило, взрослым назначают в дозе по 250-500 мг 2 раза в сутки, через каждые 12 часов. При необходимости дозу можно увеличить до 750 мг каждые 12 часов. Таблетки принимают, запивая большим количеством жидкости для предотвращения кристаллурии. В случае упорной диареи препарат отменяют.

При неосложненных инфекциях мочевыделительных путей назначают по 250 мг каждые 12 часов, при осложненных инфекциях мочевыделительных путей и инфекциях дыхательных путей — по 250-500 мг, в более тяжелых случаях — до 750 мг каждые 12 часов. При инфекциях костей и суставов — по 500-750 мг, при желудочно-кишечных инфекциях — по 250-500 мг, при гинекологических инфекциях — по 500 мг каждые 12 часов. При острой неосложненной гонорее назначают в дозе 250 мг однократно.

Длительность лечения зависит от тяжести инфекции, клинического течения заболевания и результатов бактериологического исследования. Обычно лечение продолжается еще 2-3 дня после нормализации температуры и исчезновения клинических симптомов. В большинстве случаев продолжительность лечения составляет 5-15 дней, при инфекциях костей и суставов может быть увеличена до 4-6 недель, а при остеомиелите — до 2 месяцев.

При почечной недостаточности необходима коррекция дозы и интервала между приемами. При клиренсе креатинина более чем 50 мл/мин назначают в обычной дозе для взрослых; при клиренсе креатинина 30-50 мл/мин — по 250-500 мг каждые 12 часов; при клиренсе креатинина 5-29 мл/мин — по 250-500 мг каждые 18 часов.

Побочное действие

Ципрофлоксацин, как правило, хорошо переносится больными, но могут наблюдаться следующие реакции:

со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, утомление, возбуждение, тремор; в единичных случаях — периферические нарушения чувствительности, потливость, ощущение приливов, нарушение походки, повышение внутричерепного давления, чувство страха, депрессия, расстройства зрения;

со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, диарея, нарушение пищеварения, боли в животе, метеоризм, гепатит, некроз клеток печени;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, в единичных случаях — артериальная гипотензия;

аллергические и иммунологические реакции: кожные высыпания, зуд; в единичных случаях — отек Квинке, бронхоспазм, артралгии; очень редко — анафилактический шок, петехии, васкулит, синдром Стивена — Джонсона, синдром Лайелла;

со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, в единичных случаях — лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия;

изменения биохимических показателей крови: уеличение содержания в сыворотке крови креатинина, печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Ципрофлоксацину или к другим хинолонам, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, выраженные нарушения функции печени и почек, данные о преходящем тендините, вызванном применением хинолонов в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению в плазме концентрации теофиллина и увеличению периода его полувыведения. Пробеницид замедляет выведение Ципрофлоксацина. Антациды, содержащие магния гидроксид и/или алюминия гидроксид, могут замедлять всасывание Ципрофлоксацина и тем самым приводит к уменьшению его концентрации в сыворотке и моче, поэтому интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 4 часов. Ингибиторы карбонгидразы и натрия гидрокарбоната снижают растворимость препарата, что требует дополнительных средств для предотвращения кристаллурии и нефротоксического действия. Ципрофлоксацин потенцирует эффект антикоагулянтов кумаринового ряда.

Передозировка

При передозировке может отмечаться усиление побочных реакций, описанных в соответствующем разделе. В случае их появлении нужно промыть желудок, при необходимости — провести симптоматическое лечение.

Особенности применения

С осторожностью назначать больным эпилепсией и другими органическими заболеваниями ЦНС, а также пациентам с церебральным атеросклерозом. При одновременном лечении Ципрофлоксацином и барбитуратами необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения нужно контролировать концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре до + 25 ˚С. Срок хранения — 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.