Дальфузин (Фармак)

Общая характеристика

Международное и химическое названия: alfuzocin, (RS)-N-[3-[(4-амино-6,7-диметоксихиназол ин-2-ил)(метил)амино]пропил}тетрагидрофу ран-2-карбоксамида гидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, слабовыраженного розово-коричневого цвета;

Состав: одна таблетка содержит альфузозина гидрохлорида 0,005 г;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102, кальция гидрофосфат дигидрат, колидон SR, повидон (30), масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат, Sepifilm 752 Blanс или Spectrablend White, железа оксид желтый, железа оксид красный;

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов. Код АТС G04C А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антидизурическое средство. Избирательно блокируя постсинаптические альфа1-адренорецепторы, расположенные в области треугольника мочевого пузыря, уретры и предстательной железы, устраняет спазм сфинктеров мочевого пузыря, уретры и предстательной железы, снижает внутриуретральное давление. Улучшает параметры уродинамики: снижая тонус уретры и сопротивление оттоку из мочевого пузыря, значительно повышает максимальную скорость тока мочи, облегчает процесс его опорожнения, значительно уменьшает остаточный объем мочи; вызывает сильный позыв к мочеиспусканию вследствие повышения объема мочи.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 90 %. Период полувыведения альфузозина — 8 ч. Только 11 % альфузозина выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени, большая часть неактивных метаболитов (75-91 %) выводится с калом.

У пациентов пожилого возраста отмечается более высокая плазменная концентрация и биодоступность (возможно за счет снижения метаболизма в печени), объем распределения понижается, период полувыведения остается неизменным. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения и общий клиренс альфузозина повышаются (возможно за счет уменьшения степени связывания с белками плазмы крови). Даже в случае тяжелой почечной недостаточности не кумулирует вследствие интенсивной биотрансформации. При хронической сердечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

Показания к применению

Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым мужчинам внутрь после еды, не разжевывая, по 1 таблетке (5 мг) утром и вечером. Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с почечной недостаточностью и/или пациентам, получающим антигипертензивную терапию, назначают по 1 таблетке вечером, а при необходимости дозу увеличивают до 2 таблеток (утром и вечером).

Максимальная суточная доза — 2 таблетки (10 мг).

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, слабость; редко — синкопе, астения, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия, пальпитация, тахикардия, обострение симптомов стенокардии (у пациентов с ишемической болезнью сердца), боль в области груди, отеки, приливы. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боль в эпигастральной области, редко — сухость во рту. Прочие: редко — кожные высыпания, зуд.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, ортостатическая гипотензия, одновременный прием других альфа1-адреноблокаторов, печеночная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия. Больной должен находится в положении лежа. Лечение: симптоматическое -введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличивающих объем цельной крови. Гемодиализ малоэффективен.

Особенности применения

У пациентов с ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией, почечной недостаточностью, получающих антигипертензивную терапию, необходима коррекция дозы. Если на фоне терапии наблюдается ухудшение течения стенокардии, препарат следует отменить. Препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления, в последнем случае снижение артериального давления несущественно.

Поскольку при приеме препарата возможно развитие гипотензии и головокружения, не рекомендуется управлять транспортными средствами или выполнять работу, которая требует повышенного внимания.

Препарат не предназначен для применения у женщин и детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместим с другими альфа1-адреноблокаторами. Препарат потенцирует эффекты антигипертензивных средств и общих анестетиков (возможна нестабильность артериального давления).

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.