Дексаметазона фосфат (Фармак)

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Dexamethasone; 9α-фтор-11β, 17α, 21-триокси-16α-метил-прегна-1,4-дие н-3,20-дион;

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

Состав: одна ампула (1 мл) содержит дексаметазона фосфата 4 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия фосфат двузамещенный, трилон Б, вода для инъекций — до 1 мл.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 0,4%.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикоиды. ATC H02A B02.

Фармакологические свойства

Дексаметазон оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, а также противошоковое и антитоксическое действие, проявляет имунодепрессивную активность. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением выделения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, которые выделяют гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; угнетением активности циклооксигеназы (преимущественно ЦОГ-2) и синтеза простагландинов; стабилизацией мембран клеток (в особенности лизосомальных). Имунодепрессивное действие обусловлено торможением выделения цитокинов (интерлейкина-I, II, -интерферона) лимфоцитами и макрофагами. Основное действие на обмен веществ связано с катаболизмом белков, активацией глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями; усиливает липолиз и мобилизацию жирных кислот из жировых депо. Дексаметазона фосфат снижает активность витамина D, уменьшает скорость всасывания кальция и способствует ускорению его выведения из организма. Дексаметазона фосфат тормозит синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично — синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Особенностью действия препарата является значительное угнетение функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.

Фармакокинетика

Дексаметазона фосфат относится к длительно действующим глюкокортикостероидам. После внутримышечного введения быстро абсорбируется из места инъекции, и с током крови распределяется в тканях. С белками плазмы крови связывается около 80% препарата. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. Максимальная концентрация дексаметазона в ликворе наблюдается через 4 часа после внутривенного введения и составляет 15 — 20% от концентрации в плазме крови. После внутривенного введения специфическое действие проявляется через 2 часа и длится на протяжении 6 — 24 часов. Дексаметазон метаболизируется в печени значительно медленнее кортизона. Период полувывения из плазмы крови — около 3-4,5 часов. Около 80 % введенного дексаметазона элиминируется почками в виде глюкуронида на протяжении 24 часов.

Показания к применению

Шок различного генеза. Отёк головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях), бронхиальная астма, астматический статус, тяжелые аллергические реакции (отёк Квинке; бронхоспазм; дерматоз; острая анафилактическая реакция на лекарственные средства, введение сыворотки и антибиотиков), пирогенные реакции, острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острый лимфобластный лейкоз, агранулоцитоз, тяжелые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками), острая надпочечниковая недостаточность, острые заболевания у детей (острый стенозирующий ляринготрахеит и другие), заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты разной этиологии, остеоартроз), ревматоидные заболевания, коллагенозы.

Способ применения и дозы

Дексаметазона фосфат вводится внутримышечно или внутривенно; возможно также периартикулярное и внутрисуставное введение. На протяжении суток препарат можно вводить от 4 до 20 мг 3 — 4 раза. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3 — 4 суток, потом переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. В остром периоде при разных заболеваниях и в начале лечения препарат применяют в более высоких дозах. При получении эффекта дозу уменьшают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в зависимости от тяжести заболевания, в среднем 3 — 6 мг/сутки) или до прекращения лечения.

Побочное действие

При однократном введении препарата возможны тошнота, рвота, брадикардия, артериальная гипотензия, коллапс (особенно при быстром введении больших доз препарата), аритмии, остановка сердца, а также развитие стероидной язвы желудка, уменьшение толерантности к глюкозе и снижение иммунитета. При продолжительной терапии: синдром Иценко-Кушинга, гипергликемия с возможным развитием стероидного диабета, гиперлипопротеинемия, надпочечниковая недостаточность, гепатомегалия, эрозивно-язвенное поражение пищеварительного тракта, панкреатит, дистрофия миокарда, психозы, увеличение внутричерепного давления, головокружение, головные боли, судороги. Возможна задержка натрия и развитие отеков, усиленное выведение калия из организма, усиленное потовыделение, остеопороз, миопатия; на коже могут появляться стрии, акне, петехии, экхимозы; нарушение секреции половых гормонов (нарушение менстуального цикла, гирсутизм, импотенция). Глаукома, катаракта, экзофтальм, повышение внутриглазного давления. Увеличивается риск тромбообразования и инфекций. Нарушение процессов роста у детей. Имуносупрессия, редко возникают асептические некрозы костей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, язвы желудка и кишечника, остеопороз, тяжелая миопатия, глаукома, артериальная гипертензия. Инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, трахома, лимфома после БЦЖ-вакцинации, вирусные заболевания (простой герпес, герпес зостер, офтальмогерпес, ветряная оспа); острые формы гнойной глазной инфекции (при отсутствии специфической терапии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении одновременно с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости последних через дефицит калия; с диуретиками — усиленное выведение калия; с антидиабетическими средствами — возможна гиперкалиемия; с производными кумарина — возможно ослабление антикоагулянтного эффекта; с рифампицином, фенитоином, барбитуратами — ослабление действия Дексаметазона фосфата; с гормональными контрацептивами — усиление действия препарата; с нестероидными противовоспалительными средствами — увеличение риска возникновения эрозивно-язвенных поражений желудка и желудочно-кишечных кровотечений; с празиквантелом — возможно уменьшение его концентрации в плазме крови. Имунодепрессанты и цитостатики усиливают действие препарата.

Передозировка

При применении препарата в высоких дозах и при продолжительном применении часто развиваются побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении симптомов передозировки препарат временно отменяют (кроме случаев, когда препарат назначен по жизненным показаниям), назначают симптоматическую терапию. После исчезновения симптомов передозировки прием препарата возобновляют.

Особенности применения

Применение препарата в период беременности и кормления грудью: во время беременности (особенно в І триместре) и в период кормления грудью препарат назначают лишь в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект будет превышать отрицательное влияние препарата на плод и ребенка. При продолжительном лечении в период беременности не исключена возможность нарушения процессов роста плода. В случае применения в последние месяцы беременности существует опасность развития атрофии коры надпочечников у плода, что в дальнейшем может требовать проведения заместительной терапии у новорожденного. При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно созданном анастомозе кишечника применять Дексаметазона фосфат необходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного лечения основного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечение глюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям. При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает так называемый синдром омены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости — минералокортикоиды. Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства. Во время лечения препаратом диета пациента должна быть богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия. При наличии у пациента интеркуррентных инфекций, септического состояния и туберкулеза лечение Дексаметазона фосфатом необходимо сочетать с антибактериальной терапией. У детей во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. Детям, которые во время лечения находились в контакте с больными корью, ветряной оспой, назначают специфические иммуноглобулины. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет, желательно через каждые 3 дня делать перерыв в лечении продолжительностью 4 дня. Если лечение Дексаметазона фосфатом осуществляют на протяжении 8 недель перед и 2 недель после активной иммунизации (вакцинации), то в этом случае эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше +25 °С. Срок годности 1 год.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 5 или 10 ампул по 1 мл в картонной пачке.