Диаглизид MR (Фармак)

Общая характеристика

международное и химическое названия: gliclazide, 1-(3-азабицикло[3.3.0]окт-3-ил)-3-р-толи лсульфонилмочевина;
основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской или без риски, белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета. Допускается мраморность;
состав: 1 таблетка содержит гликлазида 30 мг;
вспомогательные вещества: гипромелоза, лактозы моногидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Форма выпуска.

Таблетки с модифицированным высвобождением.

Фармакотерапевтическая группа.

Пероральные гипогликемизирующие средства. Код АТС А10В В09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Гликлазид МR является производным сульфонилмочевины и относится к синтетическим пероральным гипогликемическим препаратам второй генерации, который снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции β-клеток поджелудочной железы. Препарат восстанавливает первый пик секреции инсулина при поступлении глюкозы в организм и усиливает вторую фазу секреции инсулина β-клетками. Гликлазид МR повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путем повышения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижения ее синтеза в печени. Препарат усиливает стимулированный инсулином обмен глюкозы, ускоряя ее транспорт к тканям, а также активируя гликоген-синтетазу мышц.

Диаглизид МR препятствует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатии и атероматозные макроангиопатии. Этот эффект реализуется  путем уменьшения  адгезии  и  агрегации  тромбоцитов,  нормализации  метаболизма простагландинов (баланс которых нарушен при сахарном диабете), усилением сосудистой фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептором свободных радикалов (при сахарном диабете наблюдается значительное увеличение их продукции), нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза и атерогенезу. Гликлазид МR замедляет отложение липидов с образованием атеросклеротических бляшек. Препарат способствует снижению веса, нормализует липидный метаболизм (снижает концентрацию холестерина, триглицеридов, свободных жирных кислот в плазме крови).

Фармакокинетика. После внутреннего приема Диаглизид МR полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на скорость и степень его абсорбции. После приема таблеток с модифицированным высвобождением концентрация гликлазида МR прогрессивно возрастает на протяжении первых 6 часов, после чего достигает постоянного уровня, который удерживается от 6 до 12 часов. Индивидуальные отличия фармакокинетики у пациентов незначительны. Связывание гликлазида МR с белками плазмы крови достигает 95 %. Диаглизид МR метаболизируется преимущественно в печени и выводится почками в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения гликлазида МR из организма составляет приблизительно 16 часов. У лиц пожилого возраста не выявлено существенных отличий фармакокинетических параметров по сравнению с молодыми людьми. Разовая суточная доза Диаглизида МR 30 мг в таблетках с модифицированным высвобождением обеспечивает эффективную концентрацию препарата в плазме крови на протяжении 24 часов.

Показания к применению.

Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый), когда не удается добиться удовлетворительной компенсации нарушений углеводного обмена соответствующей диетой, уменьшением массы тела и физическими нагрузками.

Способ применения и дозы.

Суточная доза для взрослых колеблется от 30 до 120 мг Диаглизида МR (соответственно, от 1 до 4 таблеток) на один прием. Таблетки необходимо принимать непосредственно перед завтраком, запивая водой. Пациентам с повышенным риском возникновения гипогликемии препарат назначают в минимальной дозе - 30 мг в сутки. Если у больных во время приема Диаглизида достигнута стойкая компенсация сахарного диабета и уровень гликемии постоянно контролируется в течение суток, таких больных можно перевести на Диаглизид MR при условии продолжения контроля уровня гликемии. В таких случаях Диаглизид MR назначается в соотношении 1 таблетка Диаглизида = 1 таблетке пролонгированного действия Диаглизида МR.

Во время лечения Диаглизидом МR следует избегать приема алкоголя. Нельзя принимать двойную дозу в случае пропуска приема препарата накануне.

Побочное действие.

Симптомы гипогликемии. При их возникновении необходимо снизить дозу или отменить препарат и решить вопрос относительно дальнейшего лечения. Желудочно-кишечные проявления (тошнота, диспепсия, запор), которые можно предупредить, если принимать препарат во время еды. Аллергические кожные реакции - сыпь, зуд, крапивница - возникают крайне редко. Нечасты нарушения формулы крови, включая анемию, лейкопению, тромбоцитопению. Исключительно редко наблюдается увеличение уровня печеночных ферментов, изменения функциональных тестов печени, холестатическая желтуха и гепатиты. Все эти нежелательные эффекты, как правило, исчезают после отмены препарата.

Противопоказания.

Аллергия к компонентам препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфониламиды;
сахарный диабет I типа (инсулинзависимый);
диабет у детей и подростков;
декомпенсированный кетоацидоз;
прекоматозное состояние и диабетическая кома;
тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
терапия миконазолом;
беременность и период грудного вскармливания;

Передозировка.

При передозировке возможно развитие гипогликемии. Симптомы умеренной гипогликемии корригируются приемом углеводов (необходимо съесть несколько кусочков сахара), с последующим пересмотром дозы препарата и соответствующей диеты. В тяжелых случаях, сопровождающихся развитием неврологической симптоматики (кома, судороги), следует ввести внутривенно 40 % раствор глюкозы и немедленно госпитализировать больного для проведения неотложных мероприятий.

Гемодиализ не эффективен ввиду прочного связывания гликлазида МR с белками плазмы крови.

Особенности применения.

Лечение препаратом Диаглизид МR необходимо проводить под контролем врача, регулярно контролируя уровень глюкозы в крови и моче. Больному следует строго придерживаться рекомендаций относительно диеты, избегать употребления алкоголя в процессе лечения. Больной должен обязательно информировать врача в случае возможной беременности, а также при появлении побочных реакций или дискомфорта. Не следует назначать препарат во время беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Ряд лекарственных средств потенцирует действие гликлазида МR: фенилбутазон, клофибрат, антагонисты витамина К, салицилаты, алкоголь, миконазол, аллопуринол, производные кумарина, ингибиторы АПФ. Подобный эффект наблюдается при сочетании гликлазида МR с препаратами, которые могут вызывать гипогликемию: некоторые ингибиторы МАО, теофиллин, кофеин. Ряд препаратов вызывает гипергликемию с возможным развитием кетоацидоза; кортикостероиды, мочегонные (фуросемид, этакриновая кислота, тиазидные диуретики), эстрогены, прогестероны в сочетании с эстрогенами, дифенин, барбитураты, рифампицин. С осторожностью назначают гликлазид МR в сочетании с β-адреноблокаторами, т.к, препараты этой группы могут маскировать симптомы гипогликемии, а некардиоселективные β-адреноблокаторы усиливают эффект Диаглизида МR. Диаглизид МR можно назначать в комбинации с инсулином, бигуанидами, ингибиторами α-глюкозидазы.

Условия и срок хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистер. По 3 или 6 блистеров в пачку.