Диаглизид (Фармак)

Общая характеристика

Международное и химическое названия: гликлазид, 1-(3-азабицикло[3.3.0]окт-3-ил)-3-p-толи лсульфонилмочевина

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с плоской поверхностью и фаской;

Состав: каждая таблетка содержит 0,08 г гликлазида; вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, кальций стеариновокислый, тальк.

Форма выпуска

Таблетки по 0,08 г гликлазида

Фармакотерапевтическая группа

Пероральные противодиабетические препараты.

АТС код: А10ВВ09

Фармакологические свойства

Гликлазид является производным сульфонилмочевины и относится к синтетическим пероральным гипогликемическим препаратам второй генерации. Препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина. Гликлазид влияет на транспорт кальция в β-клетках поджелудочной железы. Это действие реализуется по такому механизму: уменьшение проницаемости мембраны β-клеток к ионам калия → деполяризация мембраны → поступление ионов кальция через каналы, “открытие” которых зависит от изменений электрического потенциала мембраны → увеличение концентрации внутриклеточного кальция → высвобождение инсулина из цитоплазматических гранул. Гликлазид повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путём повышения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижения её синтеза в печени. Препарат потенциирует стимулированный инсулином обмен глюкозы увеличивая её транспорт к тканям, а также активируя гликоген-синтетазу мышц. Гликлазид препятствует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатии и атероматозные макроангиопатии. Этот эффект реализуется путём уменьшения адгезии и агрегации тромбоцитов, нормализации метаболизма простагландинов (баланс которых нарушен при сахарном диабете), усиления сосудистой фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептором свободных радикалов (при сахарном диабете наблюдается значительное увеличение их продукции), нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза и атерогенеза. Гликлазид снижает отложение липидов с образованием атеросклеротических бляшек. Препарат способствует снижению веса, нормализует липидный метаболизм (снижает концентрацию холестерина, триглицеридов, свободных жирных кислот в плазме крови).

Фармакокинетика

Гликлазид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, полностью абсорбируется в организме. Приём пищи не влияет на скорость и степень его абсорбции. Растительные волокна, а также вообще пища не влияет на фармакокинетические характеристики гликлазида. У здорового человека пиковый уровень содержания препарата 2 — 4 мкг/мл достигается через 4 часа после его разового приёма в дозе 80 мг. После перорального приёма 80 мг гликлазида больными инсулиннезависимым сахарным диабетом, которые получали этот препарат в течение недели в такой же дозе, максимальная концентрация в плазме крови 6-8 мкг/мл достигалась на 2-3 часу. 87 -95 % гликлазида связывается с белками плазмы крови. Объём распределения гликлазида от 16 до 25 л (около 0,35 л/кг массы тела). Препарат почти полностью метаболизируется. Гликлазид и его метаболиты сосредотачиваются в печени и почках. В печени гликлазид метаболизируется на 8 компонентов. Через 3-6 часа после приёма препарата в кишечнике обнаруживаются его метаболиты. Период полувыведения гликлазида из организма составляет от 10 до 12 часов. Таким образом, для достижения эффекта препарат можно принимать 2 раза в день. 60-70% препарата выводится с мочёй, 10-20% — с калом. Клиренс плазмы крови составляет около 13 мл/мин.

Показания к применению

Лечение взрослых больных инсулиннезависимым диабетом II типа, когда не удаётся достигнуть удовлетворительной компенсации нарушений углеводородного обмена соответствующей диетой, уменьшением массы тела и физическими нагрузками.

Способ применения и дозы

Принимать Диаглизид следует во время еды, лучше в её начале. Суточные дозы препарата составляют от 1 таблетки, при лёгкой форме диабета, до 3 таблеток при более тяжёлом течении диабете. В большинстве случаев препарат назначают по 1 таблетке 2 раза в день — во время завтрака и ужина. В некоторых исключительных случаях суточная доза Диаглизида составляет 4 таблетки.

Побочное действие

Симптомы гипогликемии. Умеренные желудочно-кишечные проявления (тошнота, диспепсия, запор), которые возможно предупредить или уменьшить, если принимать препарат во время еды. Аллергические реакции на коже (высыпания, включая буллёзные, зуд, крапивница) возникают очень редко. Нечасто наблюдаются нарушения формулы крови, включая анемию, лейкопению, тромбоцитопению. Исключительно редко наблюдаются увеличение уровня печёночных ферментов, изменения функциональных тестов печени и гепатиты.

Противопоказания

аллергия к гликлазиду, другим сульфонилмочевинным препаратам, сульфониламидам и неактивным компонентам препарата;
инсулинзависимый сахарный диабет;
диабет у детей и подростков;
тяжёлый кетоацидоз;
прекоматозное состояние и диабетическая кома;
тяжёлая почечная недостаточность;
тяжёлая печёночная недостаточность;
терапия миконазолом;
беременность и период кормления грудью.

Не рекомендуется применять в сочетании с фенилбутазоном, даназолом, алкоголем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ряд лекарственных средств потенциирует действие гликлазида: противомикробные сульфониламиды, фенилбутазон, клофибрейт, антивитамины К, салицилаты, алкоголь, миконазол, аллопуринол, производные кумарина. Подобный эффект наблюдается при сочетании гликлазида с препаратами, которые могут вызывать гипогликемию: некоторые ингибиторы МАО, теофиллин, кофеин, пексид (пергексилмалеат). Ряд препаратов вызывает гипергликемию и этим снижают эффективность гликлазида: кортикостероиды (во всех формах, включая для наружного применения), мочегонные (фурасемид, етакриловая кислота, тиазидные диуретики), эстрогены, прогестероны и их комбинации с эстрогенами, дифенин, барбитураты, рифампицин. Эффективность гликлазида снижается при применении с препаратами, которые препятствуют развитию гипогликемии: бета-блокаторы, некоторые ингибиторы МАО.

Передозировка

При передозировке возможна гипогликемия. В этом случае больному необходимо немедленно съесть несколько кусочков сахара. В тяжёлых случаях ему нужно промыть желудок и внутривенно ввести раствор глюкозы.

Особенности применения

Лечение препаратом необходимо проводить под наблюдением врача, регулярно контролируя уровень глюкозы в крови и моче. Строго придерживаться рекомендаций врача в отношении диеты. Избегать употребление алкоголя в процессе лечения. Немедленно информировать врача в случае возможной беременности, а также при появлении ненормальных реакций или дискомфорта.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте. Срок хранения — 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячеистой упаковке.