Дипрофол (Фармак)

Общая характеристика

Международное и химическое названия: пропофол; 2,6-диизопропилфенол;

Основные физико-химические свойства: белая или почти белая эмульсия, которая не содержит масляных пятен на поверхности и по внешнему виду напоминает молоко;

Состав: 1 мл эмульсии содержит 10 мг пропофола;

Вспомогательные вещества: масло сои, глицерин, лецитин яичный, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска

Эмульсия для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для общей анестезии. Код АТС N01АХ10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. При внутривенном введении состояние наркоза наступает на протяжении 30 сек, без признаков возбуждения. После введения пропофол распределяется в тканях организма, подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных конъюгатов. Механизм действия пропофола окончательно не изучен. Фармакологическое действие обусловлено неспецифическим влиянием на липиды мембран нейронов центральной нервной системы, вследствие чего нарушается функция ионных каналов, в том числе натриевых. Усиливаются ГАМК-эргические процессы в мозге. Сознание восстановливается после прекращения действия пропофола быстро.

Фармакокинетика

Пропофол является липофильным соединением. Фармакокинетические параметры препарата описываются при помощи линейной модели, которая состоит из 3 фаз. Первая фаза характеризируется быстрым распределением препарата (от 2 до 4 мин), вторая — быстрым выведением из организма (период полувыведения составляет от 30 до 60 мин) и третья — медленным перераспределением препарата из слабоперфузированных тканей в кровь. Препарат метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся с мочой.

Показания к применению

Для вводного внутривенного наркоза и для поддержания состояния общей анестезии. Для обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции легких, а также при проведении хирургических и диагностических процедур.

Способ применения и дозы

Для вводного наркоза у взрослых пациентов в возрасте до 55 лет средняя доза обычно составляет 2-2,5 мг/кг массы тела. Взрослым пациентам Дипрофол вводят внутривенно по 40 мг каждые 10 секунд до появления клинических признаков наркоза. Для пациентов старше 55 лет обычно необходимы меньшие дозы препарата.

Для поддержания состояния наркоза при постоянной инфузии взрослым вводят по 4-12 мг/кг массы тела за час.

При применении Дипрофола для обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции легких у взрослых скорость инфузии определяют индивидуально. Как правило, скорость инфузии в пределах 0,3-4,0 мг/кг за час обеспечивает необходимый седативный эффект.

Для обеспечения седативного эффекта с сохранением сознания у взрослых пациентов во время проведения хирургических и диагностических процедур в большинстве случаев достаточно введения 0,5-1 мг/кг массы тела на протяжении 1-5 мин.

Для поддержания седативного эффекта, как правило, достаточная скорость инфузии в пределах 1,5-4,5 мг/кг/час.

При применении препарата для вводного наркоза у детей от 3 до 16 лет средняя доза составляет 2,5-3,5 мг/кг массы тела. В большинстве случаев у детей старше 8 лет средняя доза составляет 2,5 мг/кг. Для детей до 8 лет дозы препарата могут быть выше. Препарат детям вводят медленно, пока не появятся клинические признаки анестезии. Дозу корригируют соответственно возрасту и массе тела. Для поддержания наркоза детям проводят постоянную инфузию Дипрофола со скоростью 9-15 мг/кг за час или вводят препарат повторно болюсно в дозах, необходимых для поддержания адекватной анестезии.

Препарат можно применять не разведенным или разводить (в соотношении 1:4) 5% раствором глюкозы. Беспрерывное введение препарата не должно превышать 12 ч. Через 12 часов необходимо заменить раствор препарата и оборудование для его введения.

Побочное действие

Во время инфузии возможны артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, кратковременное апноэ, редко — судороги, опистотонус, парестезии, отек легких, аллергические реакции, болезненность в месте введения. В период пробуждения возможны головная боль, тошнота, рвота, лихорадка. В редких случаях возможны кашель, ларингоспазм, изменение цвета мочи, амблиопия, кожные высыпания, зуд, миалгия, гиперлипидемия, гипомагниемия, лейкоцитоз, в месте инъекции — флебит, тромбоз.

Противопоказания

Аллергические реакции на введение Дипрофола в анамнезе, период лактации и беременность. Не применять во время родовой помощи. Дипрофол не назначают детям до 3 лет, а также детям любого возраста для обеспечения седативного эффекта при проведении искусственной вентиляции легких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дозы препарата могут быть уменьшены при премедикации наркотиками и при комбинации с опиоидами и седативными средствами. Снотворные и седативные средства могут повысить уровень депрессии центральной нервной системы, которая вызвана действием Дипрофола. Препарат нельзя смешивать с какими-либо растворителями, за исключением 5% раствора глюкозы в емкостях из поливинилхлорида или стекла, а также лидокаина для инъекций в пластмассовых шприцах. Поскольку Дипрофол является эмульсией, его нельзя разводить до концентрации меньше 2 мг/мл.

Передозировка

Проявляется бронхоспазмом, эритемой, угнетением сердечной и дыхательной систем. При передозировке введение препарата моментально останавливают. Угнетение дыхания ликвидируют искусственной вентиляцией легких. При угнетении сердечно-сосудистой системы увеличивают скорость введения внутривенных жидкостей и вводят вазопрессорные препараты.

Особенности применения

Дипрофол сочетается с спинномозговой и эпидуральной анестезией, обычными средствами премедикации, миорелаксантами, ингаляционными анестетиками и аналгетиками. Применение Дипрофола, как правило, требует дополнительного назначения аналгетиков.

С осторожностью Дипрофол назначают при гиповолемии, эпилепсии, нарушении липидного обмена, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, печени и почек, а также пациентам пожилого возраста.

Для предупреждения брадикардии некоторым пациентам во время введения Дипрофола необходимо назначать м-холиноблокаторы. Учитывая быстрое обновление сознания после прекращения действия препарата, очень важно, чтобы введение препарата продолжалось до конца процедуры.

После применения Дипрофола пациент должен некоторое время находиться под наблюдением врача. Пациентов необходимо обязательно предупредить о том, что способность управлять транспортными средствами, сложными механизмами или подписывать документы, которые имеют юридическую силу, может быть нарушена на некоторое время после общей анестезии или седативного действия препарата. Употребление алкоголя во время лечения не допускается.

При применении Дипрофола на протяжении длительного времени уровень триглицеридов в сыворотке крови может повышаться. У пациентов, для которых существует риск гиперлипидемии, необходимо определять уровень триглицеридов в сыворотке крови или помутнение сыворотки. При коррекции гиперлипидемии необходимо учитывать, что во время инфузии Дипрофола поступает дополнительное количество липидов в виде составляющих частей раствора (1,0 мл раствора препарата содержит приблизительно 0,1 г жира).

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей, защищённом от света месте, при температуре от 15 до 30˚С. Замораживание не допускается. Срок хранения — 2 года от даты изготовления; открытый неразведенный раствор — 12 часов; после разведения — 6 часов.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 мл или 20 мл в ампуле. По 1 ампуле в контурной ячейковой упаковке, вложенной в пачку. По 5 ампул в пачке.