Эналозид моно (Фармак)

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Enalapril; (2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(ethoxycarbonyl) -3-phenylpropyl] amino]propanoyl]pyrrolidin-2-carboxylic acid (Z)-butenedioate;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, фаской, риской или без риски;

Состав: 1 таблетка содержит эналаприла малеата 5 мг или 10 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Код ATC C09A A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Эналозид^® Моно относится к группе антигипертензивных средств. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла эналаприлат. Он подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие, вызывает постепенное снижение систолического и диастолического артериального давления без существенного изменения частоты сердечных сокращений и минутного объема крови, уменьшает гипертрофию левого желудочка, увеличивает почечный кровоток, улучшает функцию почек и препятствует прогрессированию диабетической нефропатии. Фармакокинетика. После приема внутрь из желудочно-кишечного тракта абсорбируется около 60% эналаприла. Прием пищи не влияет на его всасывание. Терапевтический эффект развивается через 1 час после приема, достигает максимума через 4 - 6 часов и сохраняется на протяжении 24 часов. Эналаприл подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, максимальная концентрация которого в крови наблюдается через 3 - 4 часа. Период полувыведения эналаприлата составляет 11 часов. Препарат выводится почками (60%) и с калом (33%). У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения эналаприлата увеличивается. Проникает сквозь плаценту и в грудное молоко. Выводится из организма при гемодиализе.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Препарат можно принимать независимо от приема пищи, 1 раз в сутки утром. При необходимости суточную дозу разделяют на два приема - утром и вечером. Дозу препарата следует корригировать в соответствии с состоянием больного и его потребностями. Продолжительность лечения зависит от его эффективности и определяется врачом.

* Начальная и максимальная суточная доза определяется в зависимости от показателя клиренса креатинина. Если он превышает 0,5 мл/сек. (30 мл/мин.), то начальная доза 5 мг/сутки, максимальная - 20 мг/сутки, если клиренс ниже 0,5 мл/сек. (30 мл/мин.), начальная доза 2,5 мг/сутки, максимальная - 10 мг/сутки. В некоторых случаях целесообразно назначать препарат через день.

Побочное действие

Возможны тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, диарея, головная боль, головокружение, слабость, артериальная гипотензия, сухой кашель, кожные высыпания, кожный зуд, псориазоподобные изменения, фотосенсибилизация, гиперемия, онихолиз, усиление симптоматики синдрома Рейно. В единичных случаях наблюдается тахикардия, ангинальные боли, затруднение дыхания, судороги мышц, снижение либидо, импотенция, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение в крови концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз, нарушение функции печени с холестазом, панкреатит, изменение картины крови (анемия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз), нарушения зрения, нарушения функции почек или усиление выраженности уже имеющихся нарушений, протеинурия. Возможны аллергические реакции (кожные и др.), в некоторых случаях - развитие ангионевротического отека (в этом случае следует отменить препарат и назначить антигистаминные препараты, в тяжелых случаях отека языка и гортани требуется экстренное назначение раствора адреналина, глюкокортикостероидов и поддержание проходимости верхних дыхательных путей (интубация, трахеотомия).

Противопоказания

Аллергия на эналаприл или его метаболит эналаприлат, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе связанный с назначением ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический; билатеральный стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, порфирия, беременность (особенно ІІ и ІІІ триместры), период кормления грудью, детский возраст до 14 лет (ввиду отсутствия достаточного клинического опыта).

Передозировка

Передозировка препарата проявляется артериальной гипотензией и другими побочными эффектами, характерными для ингибиторов АПФ. В этом случае проводят мероприятия общей детоксикации (промывание желудка, прием активированного угля), симптоматическое лечение. Необходимо контролировать уровень артериального давления, концентрацию калия, мочевины, креатинина в плазме крови. В случаях тяжелого отравления показан гемодиализ.

Особенности применения

Если существует высокий риск развития гипотензии (рвота, диарея, гемодиализ, лечение диуретиками, тяжелая сердечная недостаточность), то такому пациенту первую дозу препарата следует дать в медицинском учреждении. После приема первой дозы рекомендуется наблюдение за пациентом и частое измерение кровяного давления на протяжении нескольких последующих часов. Во время наблюдения пациент должен находиться в положении лежа.

Лечение диуретиком необходимо прекратить за 2 - 3 дня до начала применения Эналозид^® Моно, если это невозможно, то терапию Эналозид^® Моно начинают с дозы 2,5 мг, чтобы определить первичное действие препарата на уровень АД, далее дозу препарата устанавливают в соответствии с потребностями пациента.

Лечение пациентов с подозрением на вазоренальную гипертензию рекомендуется проводить в специализированных стационарах. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой формой стеноза аорты, идиопатическим субаортальным мышечным стенозом и генерализованным атеросклерозом, выраженной ишемической болезнью сердца, тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом, а также имеющим тяжелые заболевания печени и почек.

Вследствие повышенного риска анафилактических реакций Эналозид^® Моно не следует назначать больным на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, например "АN6", перед применением препаратов декстрана или проведением специфической десенсибилизации к осиному и пчелиному яду. Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение Эналозид^® Моно следует прекратить.

Во время лечения препаратом рекомендуется контролировать кровяное давление, функцию почек и печени, содержание калия в крови, а также картину крови. Особый контроль уровня электролитов и креатинина в сыворотке крови, состава периферической крови необходим пациентам из группы риска (почечная недостаточность, коллагенозы, лечение иммунодепрессантами, цитостатиками, аллопуринолом, прокаинамидом).

Безопасность и эффективность применения Эналозид^® Моно для лечения детей не установлены.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект препарата усиливают другие гипотензивные препараты, диуретики, барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, алкоголь. НПВС снижают эффективность препарата и повышают риск ухудшения функции почек. При комбинированном назначении с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными кортикостероидами возможны лейкопения, анемия, панцитопения. При одновременном назначении с прессорными аминами - взаимное ослабление эффектов. Эналозид^® Моно уменьшает выделение почками препаратов лития, что может привести к развитию литиевой интоксикации. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) или калием, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к гиперкалиемии. Эналозид^® Моно усиливает действие противодиабетических препаратов, сокращает период полувыведения теофилина, а циметидин продлевает период полувыведения эналаприла. Эстрогены снижают эффективность препарата. При применении с нимодипином возможно возникновение нарушений сердечного ритма, усиление застойной сердечной недостаточности.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.