Итракон (Фармак)

Общая характеристика

Международное и химическое названия: itraconazole;

4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1Н—1 ,2,4-триазол-1- илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метокси]фени л]-1-пиперазинил]фенил]-2,4- дигидро-2-(1-метилпропил)-3Н-1,2,4-триаз ол-3-он;

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы. Корпус капсулы розового цвета, крышечка — голубого цвета. Содержимое капсул — гранулы от почти белого до кремового цвета, сферической формы;

Состав: 1 капсула содержит итраконазола 100 мг;

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза (Е5), сахар.

Форма выпуска

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Итраконазол. Код АТС J02A C02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Синтетическое противогрибковое средство, производное триазола. Ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола, необходимого компонента клеточной мембраны гриба; вызывает фунгицидный эффект. Активен в отношении дерматофитов (Ttichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов, в т. ч. Candida spp. (включая C. albicans, C. glabrata, C. krusei), плесневых грибов (Criptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Прием после еды увеличивает биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3-4 часа, равновесная концентрация (при назначении 100-200 мг 1-2 раза в сутки) — через 1-2 недели и составляет (через 3-4 часа после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки); 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки).

Связывание с белками плазмы составляет 99,8%. Проникает в ткани и органы (в т. ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез, накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах: концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную (особенно в коже) в 2-4 раза. Терапевтический (противо-грибковый) уровень в кератине ногтей достигается в течение 1 недели и сохраняется около 6 месяцев после трехмесячного лечения, в коже — в течение 2-4 недель после четырехнедель-ного приема.

Биотрансформируется в печени с образованием большого числа метаболитов, в т. ч. ак-тивного (гидроксиитраконазола). Выведение из плазмы двухфазное, время полувыведения — 24-36 часов. Выводится в течение 1 недели через кишечник (3-18%) и почки (35%).

Показания к применению

Онихомикоз. Микозы кожи, полости рта и глаз, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами. Системные или топические микозы (аспергиллез, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие). Вульвовагинальный кандидоз.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. При онихомикозе  — 200 мг в сутки в течение 3 месяцев или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели с последующим перерывом 3 недели; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей — 2 курса. Отрубевидный лишай — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней. Дерматомикозы и кандидоз полости рта — 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (при необходимости курс повторяют). Грибковый кератит — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня. Системные микозы — по 100-200 мг 1-2 раза в сутки в течение 2-12 месяцев (в зависимости от возбудителя). Вульвовагинальный кандидоз — по 200 мг 2 раза в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При микозах высококератизированных участков, таких как кожа кистей и стоп, необходимо проводить дополнительный курс лечения в той же дозе на протяжении 15 суток.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боли в животе, запор, ано-рексия; обратимое повышение уровня трансаминаз, гепатит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, повы-шенная утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, удлинение времени кровотечения.
Со стороны половой системы: дисменорея.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет.
Со стороны обмена веществ: отеки, гипокалиемия, гипераммониемия, увеличение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность, отек легких.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивена-Джонсона.
Дерматологические реакции: возможна алопеция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату. Кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместим с терфенадином, астемизолом, ловастатином, пероральными формами мидозолама и триазолама (поскольку метаболизм этих препаратов осуществляется с участием энзимов цитохрома Р450 3А и возможно увеличение интенсивности и/или длительности их эффекта). Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, метилпреднизолона, варфарина, винкристина, блокаторов кальциевых каналов. Рифампицин и фенито- ин снижают биодоступность итраконазола, антацидные препараты — всасывание (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 часов).

Передозировка

Не описана. При случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует промыть желудок, при необходимости — назначить активированный уголь. Показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Итракон не удаляется из организма с помощью гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

Особенности применения

Применение при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода. Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания.

Детям не рекомендуется назначать препарат, поскольку опыт применения недостаточен.

При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект превышает риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу.

В случае пониженной кислотности желудочного сока рекомендуют принимать вместе с колой.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует обязательно использовать контрацептивные средства.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 5 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 3 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке.