Ламикон (Фармак)

Общая характеристика

Международное и химическое названия: terbinafine;

(E)-N-(6,6-диметил-2-гептен-4-инил)-N-ме тил-1-нафталенметанамин.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого, или с желтоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, фаской и риской;

Состав: 1 таблетка содержит тербинафина гидрохлорида (в пересчете на тербинафин 100% безводное вещество) 250 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (101), аэросил, натрия крахмалгликолят, гидроксипропилметилцеллюлоза (5), магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения в дерматологии. Тербинафин. Код АТС D01B A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противогрибковое средство группы аллиламинов широкого спектра действия. Специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране. Это приводит к дефициту эргостерина, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба. Не влияет на систему цитохрома Р 450, на метаболизм гормонов или других лекарственных средств.

Активен в отношении возбудителей дерматомикозов (Trichophyton, в т.ч. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. violaceum; а также Microsporum canis и Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов рода Candida (в основном Candida albicans), возбудителя разноцветного лишая (Pityrosporum orbiculare или Malassezia furfur). На дерматофиты, плесневые и некоторые диморфные грибы оказывает фунгицидное действие; на дрожжевые грибы - фунгистатическое или фунгицидное действие в зависимости от их вида. Максимальную эффективность проявляет в отношении красного трихофитона и патогенных грибов - плесневых, питириазиса и мицелиальных форм рода Candida.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. После однократного приема в дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет 1 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0,8 часов, период полураспределения - 4,6 часа. Не требуется коррекции дозы препарата при одновременном приеме с пищей. Практически полностью связывается с белками плазмы (99%).

Обладает выраженной эпидермо- и онихотропностью. На 2-й день после приема 250 мг концентрация тербинафина в роговом слое кожи возрастает в 10 раз, на 12-й день - в 70 раз. Скорость диффузии превышает скорость роста ногтя. Период полувыведения терминальной фазы составляет 200-400 часов. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 70% принятой дозы выводится почками.

Показания к применению

Онихомикоз. Микозы волосистой части головы. Грибковые инфекции кожи (дерматомикозы туловища, голеней, стоп, кистей; кандидоз кожи).

Способ применения и дозы

Один раз в день после еды. Взрослым и детям с массой тела более 40 кг - 250 мг (1 таблетка);

детям с массой тела от 20 до 40 кг - 125 мг (1/2 таблетки).

Средняя продолжительность курса лечения: при онихомикозе - 6-12 недель; дерматомикозе стоп - 2-6 недель; дерматомикозе туловища, голеней, кистей - 2-4 недели; кандидозе кожи - 2-4 недели; дерматомикозе волосистой части головы - 4 недели.

Побочное действие

Ощущение тяжести и боли в эпигастральной области, нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, тошнота, диарея; холестаз; нейтропения; кожные аллергические реакции.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к тербинафину. Выраженная печеночная и почечная недостаточность, заболевания крови, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей. Беременность, кормление грудью, детский возраст до 3 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гистаминовые Н2-блокаторы повышают плазменную концентрацию тербинафина за счет подавления его биотрансформации. Ингибиторы цитохрома Р450 (терфенадин, циметидин) понижают, а рифампицин в 2 раза повышает клиренс тербинафина.

Необходимо осуществлять постоянное наблюдение за больными, получающими одновременно с тербинафином лечение препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием фермента цитохром 2D6 (трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы МАО типа В), если применяемый препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Передозировка

Симптомы: при приеме препарата в высоких дозах могут возникнуть головокружение, головная боль, тошнота, боль в эпигастрии. Лечение: промывание желудка, активированный уголь внутрь; при необходимости - назначение симптоматической поддерживающей терапии.

Особенности применения

При разноцветном лишае прием внутрь тербинафина неэффективен, в отличие от местного применения. Системное применение при онихомикозе оправдано в случае тотального поражения большинства ногтей, наличии выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. В процессе лечения (через 2 недели и в конце лечения) необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Больные с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин и уровень креатинина сыворотки крови более 300 мкмоль/л) должны получать половину обычной дозы препарата.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.