Общая характеристика
Международное и химическое названия: Oxybate sodium; натрия -оксибутират;
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость со слабым специфическим запахом;
Состав: натрия оксибутирата (в пересчете на 100 % вещество) — 200 г.
Вспомогательные вещества — вода для инъекций — до 1 л.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 20%.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для общей анестезии. ATC N01A X11.
Фармакологические свойства
Натрия оксибутират является натриевой солью -оксимасляной кислоты (ГОМК). По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к -аминомасляной кислоте (ГАМК), основному тормозному медиатору центральной нервной системы. Препарат обладает элементами ноотропной активности и проявляет седативное, снотворное, наркотическое, центральное миорелаксирующее действие, усиливает болеутоляющую активность наркотических и ненаркотических анальгетиков, усиливает устойчивость организма, в том числе головного мозга, сердца, сетчатки глаза к гипоксии, активизирует окислительные процессы.
Фармакокинетика
Начало наркотического состояния наблюдается через 4-6 минут, затем для углубления наркоза вводят дополнительно натрия оксибутират из расчета 40 мг/кг. Хирургическая стадия наркоза наступает через 30-40 минут после введения препарата. Длительность наркоза 2-4 часа.
Показания к применению
Натрия оксибутират используют в анестезиологической практике как неингаляционное наркотическое средство для однокомпонентного наркоза при неполостных малотравматичных операциях с сохранением спонтанного дыхания, для вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и гинекологии, особенно у больных, находящихся в состоянии гипоксии, а также у детей и лиц пожилого возраста.
В офтальмологической практике натрия оксибутират используют у больных с первичной открытоугольной глаукомой (одновременно со специфической терапией) для активации окислительных процессов в сетчатке и улучшения зрения.
В психиатрической и неврологической практике натрия оксибутират назначают больным, находящимся в невротическом и неврозоподобном состояниях, при интоксикациях и травматических повреждениях ЦНС, невралгии тройничного нерва, нарушениях сна, нарколепсии (для улучшения ночного сна).
Способ применения и дозы
Для наркоза натрия оксибутират используют внутривенно, внутримышечно или внутрь. Внутривенио вводят физически крепким людям из расчета 70 -120 мг/кг массы тела, а ослабленным — 50-70 мг/кг. Вводят медленно (1-2 мл в минуту). Препарат можно также растворить в 50-100 мл 5 % раствора глюкозы и вводить внутривенно капельно. Через 5-7 минут после начала введения больные засыпают. Можно также вводить натрия оксибутират из расчета 35-40 мг/кг в смеси с 4-6 мг/кг тиопентал-натрия.
Внутримышечно натрия оксибутират вводят в дозах 120-150 мг/кг (для мононаркоза) или 100 мг/кг в комбинации с барбитуратами (тиопентал-натрием). Внутрь назначают для наркоза из расчета 100-200 мг/кг за 40 — 60 минут до операции, предварительно растворив препарат в кипяченой воде до 5% раствора. Принимают при глаукоме, невротических состояниях, для нормализации сна по 0,75 г (1 столовая ложка 5% раствора) 2-3 раза в сутки и 1,5-2,25 г (2-3 столовые ложки 5% раствора) на ночь. Курс лечения обычно 30 дней.
Основной наркоз на фоне базисного наркоза натрия оксибутиратом поддерживают кетамином, тиопентал-натрием, закисью азота, фторотаном, эфиром. Для вводного наркоза детям назначают препарат внутрь в дозе 150 мг/кг в 5% растворе глюкозы. Внутривенно вводят детям в дозе 100 мг/кг в 30-50 мл 5% раствора глюкозы на протяжении 5-10 минут. При проведении наркоза с помощью натрия оксибутирата предварительно проводят обычную премедикацию (промедолом, атропином, дипразином, пипольфеном).
Для лечебного акушерского наркоза препарат вводят внутривенно медленно в дозе 50-60 мг/кг в 20 мл 40% раствора глюкозы на протяжении 10-15 минут, или принимают внутрь в дозе 40-80 мг/кг. Сон или поверхностный наркоз продолжается 1,5-3 часа. При переходе к акушерским операциям препарат вводят внутривенно в дозе 60-70 мг/кг, и на этом фоне осуществляют интубационный наркоз при дробном введении миорелаксантов.
Для лечения гипоксического отека мозга натрия оксибутират используют в дозе 50-100 мг/кг (в комплексе с другими мероприятиями). Для уменьшения гипоксического состояния сетчатки глаза и улучшения зрения при глаукоме назначают внутрь по 0,75-1,5 г 3-4 раза в день курсами по 30 дней 2-3 раза в год. Дозировка зависит от степени тяжести заболевания и чувствительности больного.
Побочное действие
При быстром внутривенном введении возможны возбуждение, подергивания языка и конечностей (эти осложнения устраняются барбитуратами, нейролептиками, промедолом), иногда — остановка дыхания, которая ликвидируется принудительной вентиляцией легких. Может быть рвота; при длительном использовании возможна гипокалиемия. При выходе из наркоза также может быть возбуждение, в том числе речевое.
Противопоказания
Препарат противопоказан при гипокалиемии, миастении; осторожно назначать при токсикозах беременных с гипертензивным синдромом. В связи с седативным эффектом при лечении глаукомы, неврозов, препарат не назначают больным в дневное время, если работа требует физической и психической реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Потенцирует действие анальгетиков и средств для наркоза.
Передозировка
Введение больших доз натрия оксибутирата вызывает глубокий наркоз, который сопровождается артериальной гипотензией, брадикардией (до 40-50 уд/мин.), судорогами, рвотой, угнетением дыхания (возможна остановка дыхания), выраженной миорелаксацией с сохранением глазных рефлексов. При выходе из наркоза возможно психомоторное возбуждение. Для устранения этих симптомов применяют барбитураты, нейролептики, промедол. Для ускорения выхода из наркоза может быть использован бемегрид.
Условия и сроки хранения
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности 4 года.
Условия отпуска
По рецепту.
Упаковка
По 5 и 10 мл в ампулы, по 5 или 10 ампул в картонную пачку.