Томовист (Фармак)

Состав.

Действующее вещество: Gadopentetic acid;

1 мл раствора для инъекций содержит гадопентетата димеглюмина в пересчете на 100 % сухое вещество 469 мг;

вспомогательные вещества: пентетовая кислота, меглюмин, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Контрастные средства для ядерно-магнитно-резонансной томографии. Парамагнитные контрастные средства. Гадопентетовая кислота.

Код АТС V08С А01.

Клинические характеристики.

Показания.

Повышение контрастности при проведении магнитно-резонансной томографии (МРТ) головного и спинного мозга (краниальной и спинальной томографии):

- для обнаружения опухолей, в том числе небольших и плохо визуализируемых, рецидивов опухоли после оперативного вмешательства или лучевой терапии, метастазов;

- для дифференциальной диагностики при подозрении на менингиому, невриному слухового нерва, опухоли с инфильтративным ростом в близлежащие ткани (например, глиома);

- для дифференциальной диагностики некоторых опухолей (гемангиобластома, эпендимома, небольшие аденомы гипофиза);

- для улучшения визуализации интракраниального распространения внемозговых опухолей. Дополнительно Томовист применяют при проведении спинальной МРТ:

- для дифференциальной диагностики интрамедуллярных и экстрамедуллярных опухолей;

- для определения размеров солидных опухолей в спинном мозге;

- для оценки распространенности интрамедуллярных опухолей.

Усиление контрастности изображения при проведении МРТ всего тела (включая исследо­вания лицевого черепа, области шеи, грудной и брюшной полостей, молочных желез, орга­нов таза, опорно-двигательного аппарата) и получении изображения сосудов всего орга­низма:

- для выявления опухолей, воспалительных процессов, повреждений сосудов;

- для определения распространенности и границ указанных патологических изменений;

- для дифференциальной диагностики внутренней структуры патологических измене­ний;

- для оценки кровоснабжения нормальных и патологически измененных тканей;

- для дифференциальной диагностики между опухолями и рубцовой тканью после тера­пии;

- для выявления рецидива выпадения межпозвонкового диска после операции;

- для одновременной визуализации почек и полуколичественной оценки их функций.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы.

МРТ не должна проводиться у пациентов с кардио- и нейростимуляторами, ферромагнитными имплантатами, с инсулиновыми насосами и др.

Гадопентетата димеглюмин может применяться только в условиях стационара при наличии квалифицированного медицинского персонала и оборудования для оказания неотложной медицинской помощи в случае возникновения серьезных побочных реакций при введении контрастного вещества.

Препарат предназначен только для внутривенного введения!

Препарат следует набирать в шприц непосредственно перед применением. Неиспользованные при исследовании остатки контрастного вещества к дальнейшему применению не допускаются.

Общие требования: за 2 ч до обследования для уменьшения риска аспирации пациент должен воздержаться от приема пищи. При наличии в анамнезе аллергических реакций возможно проведение премедикации с использованием антигистаминных и/или глюкокортикоидных средств.

Во время проведения инъекции контрастного средства пациент должен находиться в горизонтальном положении. МРТ-обследование следует начинать сразу после инъекции.

Пациент должен находиться под наблюдением после введения препарата минимум в течение 30 минут.

Наиболее пригодными для контрастных исследований являются импульсные последовательности с Т1-взвешенными изображениями. В диапазоне от 0,14 Тл до 1,5 Тл рекомендации по применению Томовиста не зависят от напряженности магнитного поля.

Краниальная и спинальная томография. Рекомендуемая доза у взрослых и детей  (в т.ч. новорожденных, грудных и подросткового возраста) составляет 0,2 мл Томовиста на     1 кг массы тела пациента. В случаях, когда остается серьезное клиническое подозрение на наличие патологического очага, возможно проведение повторного исследования в той же дозе; у взрослых она может быть увеличена до 0,4 мл/кг массы тела, особенно при применении относительно слабых  Т1-взвешенных изображений.

Для более точной диагностики при метастатических поражениях или рецидивах опухолей взрослым может быть введена доза 0,6 мл/кг массы тела. В зависимости от метода и области исследования, максимальная доза может быть необходима для визуализации кровеносных сосудов (например, ангиография).

Максимальная доза для взрослых - 0,6 мл/кг массы тела.

Максимальная доза для детей - 0,4 мл/кг массы тела.

Для детей в возрасте до 2 лет имеются ограниченные сведения о применении Томовиста.

При МРТ всего тела у взрослых и детей рекомендуемая доза составляет 0,2 мл/кг. В особых случаях, например, при патологических образованиях с малой степенью васкуляризации и/или небольшой степенью проникновения в экстрацеллюлярное пространство, для достижения оптимального контрастирования может оказаться необходимым введение Томовиста в дозе 0,4 мл/кг, особенно при применении относительно слабых Т1-взвешенных изображений. Для исключения поражения или рецидива опухолей у взрослых можно увеличить дозу до 0,6 мл/кг. Для визуализации сосудов в зависимости от области исследования и используемой методики МРТ может потребоваться введение Томовиста взрослым в дозе 0,6 мл/кг. Максимальная доза для взрослых - 0,6 мл/кг массы тела.

Опыт применения Томовиста при МРТ всего тела у детей в возрасте до 2 лет пока ограничен.

Побочные реакции.

Побочные эффекты, связанные с применением Томовиста, обычно носят умеренный и преходящий характер. Однако нельзя исключить возможность развития тяжелых и опасных для жизни реакций.

Со стороны организма в целом: иногда - чувство жара, головная боль; редко - боль в спине, в груди, в суставах, недомогание, повышенное потоотделение, обморок, повыше­ние температуры тела.

Местные реакции: редко - боли, чувство тепла или холода, отек, воспалительный про­цесс, некроз тканей, флебит, тромбофлебит.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, конъюнктивит, кашель, ринит, чихание, бронхоспазм, ларингоспазм, крапивница, анафилактический шок.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головокружение, голов­ные боли, парестезии; редко - возбуждение или нарушение сознания, нарушение речи, зрения, слуха, судороги, тремор, астения, сонливость, кома.

Со стороны органа зрения: редко - слезотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия, аритмия, рефлекторная тахикардия, остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, дыхательная недостаточность, ка­шель, отек легких, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, рвота; редко - боли в животе, диарея, изменение вкусовых ощущений, саливация, транзиторное повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина в плазме крови.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание мочи, частые позывы к мочеиспусканию; у пациентов с предшествующей патологией почек - увеличение уровня креатинина и острая почечная недостаточность.

Дерматологические реакции: редко - кожный зуд, покраснение кожи (за счет вазодилатации), сыпь.

Прочие: редко - транзиторное изменение содержания железа в сыворотке крови.

Передозировка.

В настоящее время нет сообщений о случаях передозировки препаратов гадопентетата димеглюмина. Возможны симптомы, связанные с гиперосмотичностью препарата; увеличение давления в легочной артерии, осмотический диурез, гиперволемия, дегидратация.

Лечение.

Эффективен гемодиализ. Необходимо контролировать функцию почек, особенно      у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Томовист можно применять во время беременности только в случае крайней необходимости.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в течение 12 ч после исследования.

Дети. Опыт применения Томовиста у детей в возрасте до 2 лет ограничен.

Особые меры безопасности. Препарат предназначен только для внутривенного введения!

Препарат следует набирать в шприц непосредственно перед применением.

Неиспользованные при исследовании остатки контрастного вещества в дальнейшем не используются.

Особенности применения.

У пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/кг) период полувыведения может увеличиться до 30 ч. В таких случаях для выведения гадопентетата димеглюмина может быть использован экстракорпоральный гемодиализ.

У пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе необходимо/возможно проведение премедикации с использованием антигистаминных и/или глюкокортикоидных средств.

Пациенты, принимающие β-блокаторы, в случае возникновения реакций гиперчувствительности, могут не реагировать на терапию β-агонистами, которые используются в терапии этих состояний.

У пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, в случае возникновения реакций гиперчувствительности существует более высокий риск серьезных и даже летальных исходов.

В редких случаях у пациентов, в анамнезе которых есть опухоли мозга, судороги и черепно-мозговые травмы, во время исследования возможно снижение порога судорожной готовности. У пациентов с выраженным напряжением, беспокойством или болевым синдромом возможно применение успокаивающих и обезболивающих средств.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Не выявлено влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не рекомендуется смешивать данный препарат с другими лекарственными средствами.

Взаимодействие с диагностическими тестами. Показатель железа сыворотки крови при определении комплексонометрическими методами может быть снижен, что объясняется наличием свободной диэтилентриаминуксусной кислоты в растворе Томовиста.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Томовист - контрастное парамагнитное средство для МРТ. Контрастирующий эффект обусловлен ди-N-метилглюкаминовой солью гадопентетата - комплекса гадолиния с пентетовой кислотой (диэтилентриаминпентауксусной кислотой - ДТПА). При использовании соответствующей последовательности сканирования для получения протонной магнитно-резонансной визуализации гадолиниевый ион укорачивает время спин-решеточной релаксации возбужденных ядер атомов, что увеличивает интенсивность сигнала и повышает контрастность изображения определенных тканей. Димеглюмин гадопентетовой кислоты представляет собой соединение с выраженными парамагнитными свойствами, значительно укорачивающее время релаксации даже в низких концентрациях. Парамагнитная эффективность или релаксационная способность определяется по влиянию на время спин-решеточной релаксации протонов плазмы. ДТПА образует прочный комплекс с парамагнитным ионом гадолиния с чрезвычайно высокой стабильностью. Гадопентетата димеглюмин характеризуется высокой гидрофильностью. Это вещество слабо связывается с белками плазмы крови и не ингибирует активность ферментов (например, миокардиальную Nа, К-АТФазу), не активирует систему комплемента и, следовательно, имеет очень низкую потенциальную способность вызывать анафилактоидные реакции. Препарат хорошо переносится больными и только в редких случаях могут возникнуть местные или общие побочные реакции (как правило, в легкой форме). В больших концентрациях гадопентетата димеглюмин оказывает незначительное влияние на морфологию эритроцитов, может вызывать незначительный внутрисосудистый гемолиз. Введение препарата дает возможность контрастировать участки с нарушенным гематоэнцефалическим барьером (например, глиобластома), а также другие внемозговые внутричерепные или внутриспинномозговые образования, что повышает диагностическую ценность исследования по сравнению с нативным сканированием.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения препарат быстро в течение нескольких минут распределяется во внеклеточном пространстве. Не кумулирует в здоровых тканях и не проникает через интактные гематоэнцефалический и гистогематический барьеры, но накапливается в измененных областях (киста, рубец, нарушение сосудистой сетки), способствует выявлению опухолей, абсцессов, подострых инфарктов. Небольшое количество проходит через плацентарный барьер, быстро элиминируется. Период полувыведения - 90 мин. Основная часть гадопентетата димеглюмина выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, незначительное количество выделяется с фекалиями  (менее 1 % введенной дозы) и грудным молоком (до 0,04 % введенной дозы). 83 % введенной дозы выводится в течение 6 ч после введения, 91 % препарата - в течение 24 ч. Почечный клиренс гадопентетата димеглюмина составляет приблизительно 120 мл/мин, нормированный для 1,73 м2.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая, или слегка желтовато-коричневатая, или слегка желтовато-зеленоватая жидкость.

Срок годности. 2,5 года. Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 5 oС до 25 oС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл или 10 мл, или 15 мл, или 20 мл, или 30 мл, или 100 мл во флаконе стеклянном, вложенном в пачку.

Категория отпуска.

По рецепту.