Трамадола гидрохлорид (Фармак)

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Tramadol;

Форма выпуска

раствор для инъекций, 5% 2мл № 10

Фармакологические свойства

Препарат является анальгетиком центрального типа действия, чистым агонистом-антагонистом в отношении мю-, дельта- и каппа-опиатных рецепторов с более высоким сродством к мю-рецепторам. Снижает обратный синаптический захват норадреналина и серотонина в нейронах, усиливая серотонинергический эффект. Наряду с обезболивающим, препарат обладает противокашлевым и легким седативным действием. При парентеральном введении препарата достигается быстрый и длительный обезболивающий эффект, который наступает через 5-10 минут после введения и продолжается 3-5 часов.

Фармакокинетика

После парентерального введения препарата максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа. Связывается с белками крови около 20 % препарата, период полувыведения из плазмы — б часов. Метаболизируется в печени, экскретируется в неизмененной форме и в виде метаболитов почками — около 90 %, с фекалиями — около 10 %. Проникает через плацентарный барьер (до 80%) и в материнское молоко (0,1%).

Показания к применению

Острые и хронические боли (сильные и умеренные) в хирургии, акушерстве, онкологии, ревматологии, ортопедии, после стоматологических вмешательств, в неврологи/и при инфаркте миокарда, ишемии нижних конечностей. Применяют также перед хирургическими операциями (для премедикации).

Способ применения и дозы

Дозировка зависит от степени тяжести заболевания и индивидуальной чувствительности больного. Вводят внутривенно медленно взрослым и детям старше 12 лет с массой тела свыше 50 кг. Начальная доза — 50-100 мг, при отсутствии эффекта введение можно повторить, но не ранее, чем через 30-60 мин; максимальная суточная доза — 400 мг. В исключительных случаях (в онкологии) возможно сокращение интервалов между инъекциями и увеличение суточной дозы. Инфузионное введение: начальную дозу 50-100 мг вводят в течение 20 мин, затем продолжают инфузию со скоростью 12 мг/ч. Внутримышечно или подкожно: начальная доза — 50-100 мг, повторно вводят по мере надобности по 50 мг, но не более максимальной суточной дозы. Детям старше 1 года вводят по 1-2 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза составляет 4-8 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Возможны утомляемость, сонливость, спутанность сознания, головокружение, головные боли, повышенное потоотделение, угнетение дыхательного центра, снижение артериального давления, тошнота, сухость во рту, запор, метеоризм.

Противопоказания

Гиперчувствительность, интоксикации алкоголем, снотворными и другими средствами, угнетающими центральную нервную систему; синдром «отмены» наркотиков, возраст до 1 года. При беременности и кормлении грудью применять только по строгим показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместим с ингибиторами МАО (ниаламид, бефол). Усиливает (взаимно) эффект транквилизаторов, снотворных, ал-коголя и других веществ, угнетающих центральную нервную систему. Карбамазепин ослабляет действие трамадола. Раствор трамадола нельзя смешивать в одном шприце с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, глицерилтринитрата.

Передозировка

При передозировке развивается миоз, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, угнетение центральной нервной системы, кома, судороги, угнетение дыхательного центра. Эти симптомы устраняются введением налоксона, бензодиазепинов.

Особенности применения

Следует соблюдать особую осторожность при назначении трамадола больным с наркотической зависимостью, при спутанном сознании, нарушении функции дыхательного центра, повышенном внутричерепном давлении, судорожном синдроме церебрального генеза, а также пациентам с повышенной чувствительностью к опиатам. В случае длительного применения не исключена возможность развития привыкания и лекарственной зависимости. С осторожностью назначать при нарушении функции печени и почек. Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя, управления транспортом и механическим оборудованием (снижается скорость реакции).

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при комнатной температуре.