Золмигрен (Фармак)

Общая характеристика

Международное и химическое названия: zolmitriptan (золмитриптан); (4S)-4-[[3-[2-(диметиламино) этил]-1Н-индол-5-ил]метил]-2-оксазолидин он.

Состав: 1 таблетка содержит золмитриптана 0,0025 г; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза 102, натрия крахмал гликолят, магния стеарат, Sepifilm 752 Blanc или Spectrablend White, железа оксид желтый.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ1-рецепторов серотонина. Золмитриптан. Код ATC N02C C03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противомигренозное средство. Является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Обладает умеренным сродством с серотониновыми 5-НТ1А-рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности по отношению к 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновым рецепторам, a1-, a2-, b1-адренергическим рецепторам, Н1-, Н2-гистаминовым рецепторам, М-холиновым рецепторам, D1-, D2-дофаминергическим рецепторам. Препарат вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, который является основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывающего вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого аналгетического действия. Наряду с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. В дополнение к периферическому действию оказывает влияние на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызы-вают сонливость. Действие препарата развивается через 15-20 минут и достигает максимума через час после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме во время развития приступа.

Фармакокинетика. При пероральном приеме хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет около 40 %. Связывание с белками плазмы — 25 %. Время достижения максимальной концентрации составляет 1 час, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается. Подвергается интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилпроизводного, обладающего в 2-6 раз большей фармакологической активностью, чем исходное соединение, и ряда неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками в виде метаболитов, около 30 % — кишечником в неизмененном виде. Известны три основных метаболита золмитриптана: индолиуксусная кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметиланалоги. N-десметилированный метаболит — активный, а два других метаболита — неактивные. Сред-ний период полувыведения (Т1/2) золмитриптана составляет 2,5-3 часа. У жен-щин максимальная концентрация и биодоступность препарата выше, а общий клиренс ни-же, чем у мужчин. У пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз меньше по сравнению с та-ковыми у здоровых добровольцев, период полувыведения увеличивается на час (до 3-3,5 часа), в то время как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита увеличи-вается лишь на 16 и 35 %.

Показания к применению

Снятие приступа мигрени с аурой (зрительные, слуховые, двигательные и психические расстройства) и без ауры.

Способ применения и дозы

Золмигрен не предназначен для применения с целью профилактики мигренозного приступа. Препарат рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени. Взрослым назначают по 1 таблетке (2,5 мг золмитриптана). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1 таблетки. При необходимости повторная доза может приниматься не ранее, чем через 2 часа после первой дозы. При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (высшая разовая доза). Высшая суточная доза составляет — 15 мг. Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени корректировка до-зы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, чувство тяжести и сдавливания в горле, шее, ко-нечностях и груди, парестезии, дизестезии.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение артериально-го давления.
Прочие: ощущение тепла, астения.

Побочные реакции обычно носят легкий или умеренный транзиторный характер, не уча-щаются после приема повторных доз и проходят самостоятельно (без лечения).

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, ангиоспастическая стенокардия, тяжелые нарушения функции печени, детский и пожилой (старше 65 лет) возраст, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение с другими препаратами группы агонистов 5-НТ1В/1D g-рецепторов. Допустимо сочетание препарата с противомигренозными средствами иного механизма дей-ствия (с эрготамином, дигидроэрготамином, пизотифеном) и анальгетиками (с парацетамо-лом и др.). При совместном приеме с моклобемидом биодоступность золмитриптана увеличивается, в связи с чем для пациентов, принимающих моклобемид, рекомендуемая суточная доза зол-митриптана не должна превышать 7,5 мг. При совместном приеме с циметидином период полувыведения и биодоступность золмит-риптана увеличивается, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомен-дуемая суточная доза золмитриптана не должна превышать 5 мг. Нельзя исключить возможность взаимодействия золмитриптана с ингибиторами изофер-мента CYP1A2 цитохрома Р450. Исходя из этого, при сочетанном применении золмитрипта-на с препаратами, метаболизм которых происходит с участием указанного фермента, суто-чная доза не должна превышать 5 мг.

Передозировка

Симптомы: у добровольцев, принимавших однократно золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматиче-ская терапия, в т. ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддер-жание функций сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота нет.

Особенности применения

Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени. Перед началом лечения необходимо детальное неврологическое обследование для исключения органической патологии центральной нервной системы, а также оценка состояния сердечно-сосудистой системы. Препарат не следует применять во время работы водителям транспортных средств и ли-цам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, поскольку возможно розвитие сонливости. В период беременности и кормления грудью Золмигрен применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Нет данных о проникновении золмитриптана в грудное молоко. Поэтому необходи-мо с осторожностью назначать Золмигрен женщинам, кормящим грудью.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 2 таблетки в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке, вложенной в пачку.