Лоспирин (Кусум Фарм)

Состав

действующее вещество: Acetylsalicylic acid; 1 таблетка содержит кислоты ацетилсалициловой 75 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизованный, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, покрытие Opadry Y-1-7000 белый, покрытие Acryl-Eze 93018359 белый.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Фармакотерапевтическая группа.

Антитромбические средства. Код АТС B01A C06.

Клинические характеристики.

Показания.

Первичная профилактика инфаркта миокарда у больных стенокардией; вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика тромбозов и эмболий, в том числе у пациентов с повышенным риском их возникновения (после операций на сердце и сосудах, коронарного шунтирования); профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения; геморрагический диатез, тромбоцитопения, гемофилия; печеночная недостаточность и оксалурия; бронхиальная астма; одновременное лечение антикоагулянтами; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидразы. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы.

Препарат Лоспирин® применяют внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды. При первичной профилактике инфаркта миокарда у больных стенокардией; вторичной профилактике инфаркта миокарда следует принимать по 75–150 мг препарата в сутки.
Для профилактики тромбозов и эмболий, в том числе у пациентов с повышенным риском их возникновения (после операций на сердце и сосудах, коронарного шунтирования); профилактики нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу следует принимать 75–300 мг препарата в сутки.
Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Не рекомендуется разламывать таблетки.

Побочные реакции.

В общем Лоспирин® переносится хорошо благодаря низкому содержанию ацетилсалициловой кислоты. Побочные эффекты отмечаются только в отдельных случаях.
Аллергические реакции: бронхоспазм, кожные высыпания; у больных группы риска - провокация приступов бронхиальной астмы.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, диарея; иногда, при длительном применении, возможны эрозии, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, железодефицитная анемия (связанная с кровотечениями с желудочно-кишечного тракта).
Со стороны половой системы: удлинение длительности менструации.

Передозировка.

Передозировка более вероятна у пациентов пожилого возраста.
Симптомы: тошнота, рвота, шум в ушах, снижение остроты слуха, головокружение, спутанность сознания, лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия, кровоизлияния.
Лечение: госпитализация; применение активированного угля, промывание желудка, определение показателей кислотно-щелочного баланса, инфузионная терапия, форсированный диурез, показанный при концентрации салицилатов в плазме крови у взрослых выше, чем 500 мг/л (в/в инфузия гидрокарбоната натрия 88 мэкв в 1 л 5% р-ра глюкозы со скоростью 10–15 мл/кг/ч), гемодиализ. Терапия симптоматическая.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Препарат противопоказан в I и II триместре беременности; в случае необходимости применение возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью.

Дети.

Детям препарат противопоказан из-за возможного риска возникновения синдрома Рея.

Особые меры безопасности.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алкоголя повышается риск поражения слизистой оболочки органов желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

Особенности применения.

С осторожностью назначают препарат при подагре, гиперурикемии, поскольку ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты, что может спровоцировать острый приступ подагры у пациентов с нарушением обмена мочевой кислоты.
С осторожностью назначают препарат также при патологии желудочно-кишечного тракта, нарушении функции почек и печени, бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе слизистой оболочки носа, аллергических реакциях на лекарственные средства, при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Препарат может вызывать кровотечения различной степени тяжести во время и после проведения хирургических вмешательств, поэтому за 5–7 дней до плановой операции или экстракции зубов следует прекратить прием препарата.
Применение препарата в высоких дозах вызывает гипогликемический эффект, что необходимо учитывать при его назначении пациентам с сахарным диабетом. В случае длительного применения препарата в высоких дозах необходим регулярный гематологический контроль (уровень гемоглобина и показателей системы свертывания).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных относительно отрицательного влияния ацетилсалициловой кислоты на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.

При одновременном применении с антацидами снижается всасывание ацетилсалициловой кислоты из желудочно-кишечного тракта. При комбинации с глюкокортикостероидами усиливается выведение салицилатов и повышается риск желудочно-кишечных кровотечений; также нежелательными являются комбинации со всеми нестероидными противовоспалительными препаратами.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов вследствие нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы крови. Препарат также усиливает действие тромболитических и антитромболитических лекарственных средств (включая тиклопидин).
Ацетилсалициловая кислота снижает действие гипотензивных средств, повышает концентрацию дигоксина в плазме крови и усиливает его эффекты путем снижения выведения.
Ацетилсалициловая кислота усиливает действие гипогликемических препаратов (инсулина и производных сульфонилмочевины) вследствие гипогликемизирующего эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками крови.
При применении с урикозурическими средствами (бензбромароном), фуросемидом, спиронолактоном ацетилсалициловая кислота ослабляет их действие. Не следует одновременно применять препарат с метотрексатом, поскольку ацетилсалициловая кислота усиливает его действие благодаря уменьшению почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками крови.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота – оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегационное действия.
Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ) и тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез тромбоксана. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому угнетению агрегации, обеспечивает незначительный сосудосуживающий эффект. Увеливает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин-К-зависимых факторов свёртывания (II, VII, IX, X).
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективный при первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 900 мг и выше снижает частоту ишемических инсультов и смертность от них, частоту рецидивов нарушений мозгового кровообращения у больных, которые перенесли инсульт.
Снижает свёртываемость крови вследствие уменьшения агрегации тромбоцитов за счет угнетения синтеза в них тромбоксана А2. Применение таблеток, покрытых пленочной оболочкой, кишечнорастворимых, снижает частоту побочных эффектов со стороны желудка.

Фармакокинетика. После перорального приема почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Во время абсорбции поддается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому период полувыведения составляет не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% связывается с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2часа. Сывороточный уровень салицилатов очень вариабельный. С белками плазмы крови практически не связывается. Биотрансформация салицилатов происходит преимущественно в печени с образованием 4 основных метаболитов, которые определяются во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов происходит преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизация салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция). Скорость экскреции зависит от дозы - при приеме небольших доз период полувыведения составляет 2-3 часа, а с увеличением дозы может вырастать до 15-30 часов.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в стрипах; по 3 стрипа в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.