Ранитидин (Кусум Фарм)

Общая характеристика

международное и химическое названия: ranitidine;
N-[2-[[[5-(диметиламино) метил]фурфил]метилтио]-етил]-N\'-метил-2 -нитро-1,1 -этилендиамин; основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета;

состав: 1 таблетка содержит ранитидина гидрохлорида, что эквивалентно ранитидину 150 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскамеллоза, магния стеарат, компонент для покрытия - Opadry II 85G53691 оранжевый (FD&C Blue № 2 Aluminium Lake (AL5096), FD&C Yellow № 6 Aluminium Lake (AL5197), FD&C Yellow № 6 Aluminium Lake (3862), лецитин, полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, понсо 4R, Aluminium Lake, тальк, титана диоксид).

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоязвенные препараты. Код АТС А02В АО2.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ранитидин является антагонистом Н2-гистаминовых рецепторов. Конкурентно обратимо связываясь с Н2-гистаминовыми рецепторами париетальных клеток слизистой оболочки желудка, угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и уменьшает активность пепсина, повышает рН содержимого желудка. Уменьшает объем желудочного сока, обусловленного раздражением барорецепторов (растяжение желудка), пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пенгастрин, кофеин). Длительность действия препарата после однократного применения составляет приблизительно 12 часов.

Фармакокинетика. Ранитидин быстро всасывается во время приема внутрь. Абсорбция не зависит от приема пищи. Пик концентрации в плазме в пределах 300 – 500 мкг/мл достигается через 1 – 3 часа после перорального приема 150 мг препарата. Биодоступность ранитидина 50 %. Концентрация Ранитидину в плазме пропорциональна принятой дозе. Связывание с белками плазмы составляет 15 %. Частично метаболизируется в печени.
Выведение препарата осуществляется преимущественно почками (60 – 70 % пероральной дозы) и 26 % с фекалиями. Период полувыведения составляет 2 – 3 часа. Приблизительно 30% пероральной дозы выделяется в неизмененном состоянии.

Показания к применению.

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в случаи отсутствия H. pylori или при невозможности эрадикации H. pylori в качестве профилактического лечения; ГЭРБ (гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь); синдром Золлингера-Эллисона; хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения; неязвенная диспепсия.

Способ применения и дозировки.

Взрослые.
Пептическая язва желудка при отсутствии H. pylori или при невозможности эрадикации H. pylori в качестве профилактического лечения – по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки 4-8 недель.
Пептическая язва двенадцатиперстной кишки при отсутствии H. pylori или при невозможности эрадикации H. pylori в качестве профилактического лечения – по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки 4 – 6 недель.
Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) - 150 мг 4 раза в день 4 - 8 недель. Поддерживающая терапия при ГЭРБ – по 150 мг 1 раз в сутки до 12 месяцев.
Синдром Золлингера-Эллисона - начальная доза составляет 150 мг 4 раза в сутки, но в случае необходимости доза может быть увеличена. Подбор дозы индивидуальный.
Для пациентов с неязвенной диспепсией рекомендуется курс по 150 мг 2 раза в сутки 2–4 недели или 300 мг 1 раз в сугки.
Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения – по 150 мг 2 раза в сутки 2 – 4 недели или 300 мг 1 раз в сутки.
Почечная недостаточность У пациентов с тяжелым поражением почек (клиренс креатинина меньше 50 мл/мин) возможна кумуляция ранитидина. Для таких пациентов рекомендуемая доза 150 мг 1 раз в день. Пациентам, проходящим постоянный амбулаторный перитонеальный диализ или постоянный гемодиализ, ранитидин (150 мг) следует принимать сразу после сеанса диализа.

Побочное действие.

У незначительной части пациентов наблюдались головная боль и головокружение, сонливость, тревожность, возбуждение. Существуют сообщения об единичных случаях возникновения галлюцинаций, прежде всего у тяжелобольных и пациентов пожилого возраста. Было несколько сообщений об обратимом помутнении зрения, возможно в связи с изменением аккомодации глаза.
Может наблюдаться сухость во рту, запор или диарея, тошнота, рвота, боль в животе.
Возможны обратимые изменения лабораторных показателей в анализах функции печени. Есть отдельные сообщения о гепатитах (с желтухой или без), как правило, обратимые.
Сообщалось о возможности развития острого панкреатита.
Изменения в крови, как правило, обратимые (лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия) имели место у некоторых пациентов. Сообщалось об отдельных случаях агранулоцитоза или панцитопении, иногда с костномозговой гипоплазией или аплазией. Как и в случае с другими антагонистами Н2-рецепторов, и при применении ранитидина имеют место отдельные сообщения о возможности развития аритмий (брадикардии или тахикардии, экстрацистолии), атриовентрикулярных блокад.
Существуют сообщения о боли в суставах и мышцах.
Могут наблюдаться повышение креатинина крови, повышение уровня пролактина, гинекомастия, аменорея, алопеция.
Редко возможны аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Наличие злокачественных заболеваний желудка. Тяжелые заболевания почек и печени, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе. Периоды беременности и лактации. Детский возраст (до 14 лет).

Передозировка.

Нет данных об опасных для жизни последствиях передозировки. В случаи передозировки необходимо промыть желудок и проводить симптоматическую терапию. При необходимости препарат может выводиться из плазмы при помощи гемодиализа.

Особенности применения.

До начала лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественных новообразований желудка, поскольку лечение ранитидином может маскировать симптомы развития опухоли в желудке.
Ранитидин выделяется почками, поэтому уровень препарата в плазме увеличивается у пациентов с тяжелыми поражениями почек. Доза препарата для таких пациентов должна быть соответственно откорректирована.
В случае быстрой отмены препарата возможно развитие синдрома рикошета. В случае необходимости отмены препарата следует делать это постепенно. Не следует назначать препарат больным на острую порфирию.
Беременности и период лактации. Ранитидин проходит через плаценту и попадает в грудное молоко женщины. Аналогично другим препаратам он может применяться в период беременности только в случае крайней необходимости. При кормлении детей грудью следует прекратить прием препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При приеме стандартных рекомендуемых доз ранитидина препарат не влияет на цитохром Р450 - связанную функциональную окислительную систему в печени. Соответственно, ранитидин в общепринятых терапевтических дозировках не потенциирует действие препаратов, которые инактивируются этим энзимам, это касается диазепама, лидокаина, фенитоина, пропранолола, теофилина и варфарина.
При одновременном применении с антацидами перерыв между приемом антацидов и Ранитидина должен быть не менее 1 – 2 часов.
При одновременном применении больших доз сукральфата (2г) и ранитидина абсорбция последнего может снизиться. Эффект не заметен, если сукральфат принимать после 2-часового перерыва.
Рекомендуется постоянное наблюдение за пациентами, принимающими нестероидные противовоспалительные препараты одновременно с ранитидином, особенно за пожилыми людьми и больными с пептической язвой в анамнезе.

Условия и срок хранения.

Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 10 таблеток у стрипе №10; 10 стрипов в картонной коробке (№ 10х10).