Бисопролол-КВ (Киевский витаминный завод)

Состав.

Действующее вещество: бисопролол;

1 таблетка содержит бисопролола фумарата 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат; краситель — железа оксид желтый (Е 172);
или
1 таблетка содержит бисопролола фумарата 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат; красители — железа оксид желтый (Е 172) и железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Бисопролол. Код ATC С07A В07.

Клинические характеристики.

Показания.

Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия.

Противопоказания.

Синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту), синдром слабости синусового узла, синоатриальная и AV-блокада II–III степени, кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, склонность к бронхоспазму (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

Способ применения и дозы.

Взрослым применяют внутрь. Принимают не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время еды 5–10 мг 1 раз в сутки. Дозы подбираются индивидуально с учетом эффективности лечения и частоты пульса.

При артериальной гипертензии и стенокардии лечение рекомендуется начинать с дозы 2,5 мг, которую при необходимости в дальнейшем постепенно повышают до 5–10 мг 1 раз в сутки.

У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) доза бисопролола не должна превышать 10 мг/сутки.

У больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Детям препарат не назначают.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушения AV-проводимости, прогрессирование сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, ухудшение периферического кровообращения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: возможны (особенно в начале курса лечения) повышенная утомляемость, снижение внимания, головная боль, головокружение, депрессия, нарушения сна; редко — галлюцинации (обычно слабо выражены и проходят на протяжении 1–2 недель); иногда — парестезии.

Со стороны органов зрения: очень редко — нарушения зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, что необходимо учитывать пациентам, носящим контактные линзы, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: редко — ринит, одышка, бронхоспазм (у пациентов со склонностью к бронхоспазму, в т.ч. при бронхите с бронхообструктивным синдромом).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — боль в области живота, тошнота, рвота, запор, диарея, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов, гепатит.

Аллергические реакции: при повышенной чувствительности к компонентам препарата — кожная сыпь, зуд, эритема.

Прочие: очень редко — мышечная слабость, судороги, приливы крови к лицу, увеличение потоотделения, нарушения либидо, снижение толерантности к глюкозе (при сопутствующем сахарном диабете).

Передозировка.

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, сердечная недостаточность, бронхоспазм. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия: атропин (при неэффективности — изопротеренол), вазопрессоры (добутамин или норадреналин), селективные бета-адреномиметики (изопреналин, орципреналин). Возможно проведение диализа. Контролируют артериальное давление и дыхательную функцию.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Прием препарата во время беременности противопоказан. При необходимости лечения бисопрололом грудное вскармливание необходимо прекратить.

Дети.

Не следует назначать детям из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у этой категории пациентов.

Особенности применения.

Применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, склонности к брадикардии, вариантной стенокардии (Принцметала), нарушениях периферического кровообращения (в т.ч. синдроме Рейно), хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме тяжелого течения, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, псориазе, нарушениях функции печени и почек, метаболическом ацидозе. При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение бета2-адреномиметиков.

При сахарном диабете необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови, так как применение блокаторов бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и потенцировать действие антидиабетических средств. При гиперфункции щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызванную тиреотоксикозом.

При почечной недостаточности следует контролировать клиренс креатинина, при нарушении функции печени — активность печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы).

При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе, дозу препарата необходимо уменьшить. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Для лечения больных с тяжелой формой феохромоцитомы препарат применяют только в сочетании с блокаторами альфа-адренорецепторов.

Перед проведением хирургической операции препарат следует отменить за 48 ч до введения в наркоз; в случае невозможности отмены бисопролола следует применять наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом.

Отмену препарата проводят постепенно, в течение примерно 2 недель, так как у больных со стенокардией при резкой отмене блокаторов бета-адренорецепторов наблюдается синдром отмены различной степени выраженности (от учащения и усиления интенсивности приступов стенокардии до инфаркта миокарда и нарушений ритма сердца).

На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.

Препарат дает положительный результат при проведении допинг-контроля.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препарат усиливает действие других антигипертензивных препаратов. На фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидина, сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдофы возрастает вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца. Одновременное применение с производными эрготамина потенцирует нарушения периферического кровообращения. При совместном применении бисопролола с клонидином, гуанфацином возможно появление выраженной брадикардии, замедление AV-проводимости, с антиаритмическими средствами — повышается риск кардиодепрессивного действия и брадикардии. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных с латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсаций сердечной деятельности, в связи с чем внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения бисопрололом не рекомендуется. Бисопролол уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Эффективность препарата может уменьшаться на фоне нестероидных противовоспалительных веществ и кортикостероидов.

Бисопролол может усиливать действие аллергенов, которые применяются для лечения и диагностики. Действие инсулина, пероральных гипогликемизирующих препаратов может модифицироваться при одновременном применении с бисопрололом. Бисопролол ослабляет терапевтические эффекты ксантинов, альфа-адреномиметиков, рифампицина, которые, в свою очередь, при одновременном применении с бисопрололом сокращают период его полувыведения. Рифампицин несколько ускоряет метаболизм бисопролола, однако это, как правило, не требует коррекции дозирования последнего. Циметидин увеличивает плазменную концентрацию бисопролола.

Бисопролол несовместим с ингибиторами моноаминоксидазы. Не рекомендуется одновременное применение бисопролола со средствами, угнетающими центральную нервную систему (барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, баклофеном, недеполяризующими блокаторами нейро- и мышечной передачи, а также средствами для ингаляционного наркоза — производными углеводородов).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антигипертензивное, антиангинальное средство. Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. В терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, воздействием на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. Снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает автоматизм синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, замедляет AV-проводимость. При длительном приеме снижает повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление. Оказывает антиангинальное действие, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.

При хронической сердечной недостаточности подавляет активацию симпато-адреналовой и ренин-ангиотензин-альдостероновой систем, улучшая течение заболевания. Повышает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии).

Практически не влияет на липидный спектр сыворотки крови.

Антигипертензивный эффект достигает максимума через 3–4 ч и продолжается 24 ч, стабилизируясь при регулярном приеме препарата к концу 2-й недели.

Фармакокинетика. После приема хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы — около 30%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, поступает в грудное молоко (менее 2% введенной дозы). Эффект «первого прохождения» через печень незначительный (менее 10%). Около 50% бисопролола трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Объем распределения составляет 3,2 л/кг, клиренс — 3,7 мл/(мин?кг). Более 98% препарата экскретируется почками (50% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде неактивных метаболитов), 2% — кишечником. Период полувыведения бисопролола составляет 10–12 ч. Длительный период полувыведения обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч при приеме 1 раз в сутки.

Нарушение функции почек и печени сопровождается увеличением периода полувыведения и кумуляцией бисопролола (при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин период полувыведения увеличивается в 3 раза, при циррозе печени — до 21,7 ч), поэтому при недостаточности функции почек и печени требуется коррекция суточной дозы.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

для дозы 5 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью и риской, коричневато-желтого цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления;
для дозы 10 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью и риской, коричневато-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.