Пиклон (Киевский витаминный завод)

Состав:

действующее вещество: zopiclonе;

1 таблетка содержит зопиклона 7,5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кальция гидрофосфат, магния стеарат;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II White (гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), триацетин).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Снотворные и седативные препараты. Код АТС N05C F01.

Клинические характеристики.

Показания.

Тяжелые расстройства сна: ситуативная и временная бессонница.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, острая дыхательная недостаточность, тяжелая острая или тяжелая хроническая печеночная недостаточность, миастения, тяжелый синдром апноэ во время сна, врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы или дефицита лактазы.

Способ применения и дозы.

Назначают взрослым внутрь. Лечение всегда следует начинать с самой низкой эффективной дозы, нельзя превышать максимальную дозу. Препарат следует принимать непосредственно перед сном. Пациентам возрастом до 65 лет назначают по 1 таблетке (7,5 мг) в сутки. Пациентам пожилого возраста старше 65 лет назначают по ? таблетки (3,75 мг) в сутки, в исключительных случаях дозу увеличивают до 1 таблетки (7,5 мг).

При нарушениях функции печени или при хронической легочной недостаточности назначают по ? таблетки (3,75 мг) в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью лечение следует начинать с дозы ? таблетки (3,75 мг) в сутки.

Во всех случаях суточная доза препарата Пиклон не должна превышать 7,5 мг.

Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать 4 недель, включая период постепенного прекращения лечения. При ситуативной бессоннице препарат применяют в течение 2–5 суток, при временной бессоннице — в течение 2–3 недель, при хронической бессоннице длительность лечения определяется врачом индивидуально. Длительное лечение назначают после консультации специалиста.

Побочные реакции.

Побочные эффекты зависят от дозы и индивидуальной чувствительности пациента.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость (в том числе при пробуждении), пониженное внимание, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, расстройства поведения (изменение сознания, раздражительность, агрессивность, неспокойное поведение), антероградная амнезия (риск дозозависимый), спутанность сознания (чаще у больных пожилого возраста), депрессивное настроение, нарушение координации (в том числе выраженная атаксия); редко — парадоксальные явления (усиление бессонницы, ночные кошмары, напряжение, возбуждение, сомнабулизм), ощущение опьянения, эйфория, расстройства речи, галлюцинации.

Со стороны системы дыхания: одышка.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, анафилактические реакции, крапивница, ангионевротический отек. В случае возникновения симптомов гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, анорексия или повышение аппетита, увеличение активности ферментов печени.

Со стороны органов зрения: диплопия.

Прочие: горький или металлический привкус во рту, мышечная гипотония, астения, потеря массы тела, физическая и психологическая зависимость (иногда даже при приеме терапевтических доз, с симптомами отмены или рикошетной бессонницей после прекращения лечения), изменения полового влечения, отклонения от результатов лабораторных тестов (повышение уровней трансаминазы и/или щелочной фосфатазы). Сообщалось о синдроме отмены при лечении зопиклоном.

Передозировка.

Передозировка может угрожать жизни, особенно в случаях одновременной передозировки нескольких депрессантов центральной нервной системы (включая алкоголь).

При приеме большого количества зопиклона передозировка проявляется главным образом в угнетении центральной нервной системы, что приводит к состоянию от сонливости до комы, в зависимости от полученной дозы. Легкая передозировка проявляется симптомами спутанности сознания и вялости. В более серьезных случаях наблюдались атаксия, гипотония, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, иногда — летальный исход.

Если пероральная передозировка произошла раньше часа назад, у больного можно вызвать рвоту; в других случаях следует проводить промывание желудка с защитой дыхательных путей. После этого может быть полезным введение активированного угля, чтобы уменьшить абсорбцию препарата. Рекомендуется тщательное наблюдение за сердечной и дыхательной функциями в специализированном отделении.

При лечении передозировки гемодиализ не целесообразен, поскольку зопиклон имеет большой объем распределения.

Для диагностики и/или лечения случайной или намеренной передозировки бензодиазепинов может быть полезным введение флумазенила. Флумазенил имеет влияние, противоположное действию бензодиазепинов, поэтому может вызвать появление неврологических расстройств (судорог), особенно у больных эпилепсией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности (независимо от ее срока) или кормления грудью следует избегать применения зопиклона.

Дети.

Применение зопиклона у детей не исследовалось, поэтому его не применяют этой группе пациентов.

Особенности применения.

Привыкание. После приема бензодиазепинов или их производных в течение нескольких недель успокаивающий или снотворный эффект одинаковой дозы может постепенно ослабляться. При приеме препарата до 4 недель выраженное привыкание к зопиклону не наблюдалось.

Зависимость. Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, может приводить к физической и психологической фармакозависимости. Развитию зависимости могут содействовать длительность лечения, доза, наличие в анамнезе зависимости к лекарственным средствам или другим веществам (включая алкоголь). В единичных случаях зависимость может наблюдаться при получении терапевтических доз. После прекращения лечения зависимость может приводить к появлению симптомов отмены. Симптомы отмены, возникающие часто, являются слабыми: бессонница, головная боль, тревожность, миалгия, напряженность мышц, раздражительность. Очень редко могут возникать: возбужденное состояние или спутанность сознания, парестезия конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и контакту, деперсонализация, дереализация, галлюцинации и судороги. Риск зависимости может возрастать при одновременном лечении несколькими бензодиазепинами, как анксиолитиками или снотворными. Также известны отдельные случаи злоупотребления препаратом.

Рикошетная бессонница. Как обострение при бессоннице, которую пытались лечить с помощью бензодиазепинов или их производных, может возникнуть транзиторная рикошетная бессонница.

Амнезия и измененная психомоторная функция. В течение нескольких часов после приема таблетки может возникнуть антероградная амнезия и измененная психомоторная функция. Чтобы снизить риск их развития, пациент должен принимать таблетку непосредственно перед сном и обеспечивать условия непрерывного сна.

Расстройства поведения. У некоторых пациентов бензодиазепины и их производные могут вызвать синдром изменения сознания (разной степени) и нарушения памяти и поведения. Могут развиваться такие симптомы: обострение бессонницы, ночные кошмары, возбужденное состояние, нервозность, галлюцинации, спутанность сознания, психозоподобные симптомы, легкая возбудимость, эйфория, раздражительность, антероградная амнезия, внушаемость. Данные симптомы могут сопровождаться расстройствами, которые могут быть потенциально вредными для пациента или других лиц: аномальное поведение, аутоагрессия или агрессия к другим особам, автоматическое поведение с последующей амнезией. Появление этих симптомов требует прекращения лечения.

Сомнабулизм и связанное с ним поведение. У пациентов, которые принимали зопиклон и полностью не проснулись, может наблюдаться сомнабулизм и другие виды подобного поведения, когда пациент во время сна осуществляет управление автомобилем, приготовление и употребление пищи, телефонные звонки, сексуальные контакты, после чего ничего не помнит.

Применение вместе с зопиклоном алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, повышает риск расстройств поведения, которые обычно возникают при применении препарата в дозах, больше чем максимальные рекомендованные. Пациентам, у которых развились такие расстройства поведения, следует прекратить прием препарата.

Риск аккумуляции препарата. Бензодиазепины и их производные остаются в организме в течение времени, равного приблизительно 5 периодам полувыведения. У пожилых пациентов и больных с нарушениями функции печени период полувыведения может быть значительно длиннее. После повторного применения зопиклон или его метаболиты достигают стационарного состояния намного позже и при более высоком уровне. Эффективность и безопасность средства можно оценивать только при достижении стационарного состояния. Может быть необходима коррекция дозы. У пациентов с почечной недостаточностью аккумуляции зопиклона на наблюдалось.

Пациенты пожилого возраста. Следует помнить об успокаивающем и миорелаксирующем действии безодиазепинов и их производных пациентам пожилого возраста, что может быть причиной падений, которые часто имеют серьезные последствия для этой группы больных.

Меры предосторожности при применении.

Рекомендуется особая осторожность при назначении пациентам, имеющим в анамнезе алкоголизм или другие виды зависимости от лекарственных средств или других веществ. Бессонница может быть признаком физического или психического расстройства. В случае если после короткого периода лечения бессонница сохраняется или обостряется, клинический диагноз следует оценить повторно. Длительность лечения должна быть четко установлена по показаниям, в зависимости от вида бессонницы у пациента.

Пациенты с большим депрессивным эпизодом. Бензодиазепины и их производные не следует назначать в виде монотерапии, поскольку в таком случае депрессия продолжает свое развитие и сопровождается неизменным или повышенным риском суицида.

Постепенное прекращение лечения. Пациентам необходимо четко объяснить, как прекращать процесс лечения, о необходимости постепенного снижения дозировки, а также предупредить о риске рикошетной бессонницы. Это позволит минимизировать любую бессонницу, которая может возникнуть из-за симптомов отмены. Пациентов необходимо проинформировать о возможном дискомфорте во время периода постепенного прекращения лечения.

Пациенты с дыхательной недостаточностью. Назначая бензодиазепины и их производные пациентам с дыхательной недостаточностью, следует помнить об их угнетающем действии на дыхательный центр (тревожность и беспокойство могут быть первыми признаками дыхательной декомпенсации, которая требует переведения такого больного в отделение интенсивной терапии).

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста. Хотя при длительном применении не было обнаружено аккумуляции зопиклона, этим группам пациентов рекомендуется назначать половину обычной рекомендованной дозы как меру предосторожности.

Пациентов следует предостеречь, чтобы они не принимали препарат одновременно с другими успокаивающими средствами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами. Пациентов, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, следует предупредить о риске возникновения сонливости. Риск ухудшения внимания еще больше возрастает, если длительность сна недостаточна.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нежелательная комбинация. Алкоголь. Седативный эффект бензодиазепинов и их производных усиливается, если их применяют в комбинации с алкоголем. Во время лечения запрещено употреблять алкоголь и препараты, его содержащие.

Следует принимать во внимание. Не следует назначать вместе с Пиклоном депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые и заместительные препараты при лечении наркотической зависимости, отличные от бупренорфина), седативные, антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), нейролептики, барбитураты, анксиолитики, другие снотворные, седативные Н1 — антигистаминные средства, центральные антигипертензивные средства, баклофен; талидомид; пизотифен, поскольку это может привести к усилению депрессии.

Параллельное применение с производными морфина увеличивает риск возникновения остановки дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.

Бупренорфин. Повышенный риск остановки дыхания, которая может иметь летальный исход. Необходимо тщательно взвесить риск/пользу применения этой комбинации. Больного следует предупредить о необходимости строгого соблюдения дозировки, назначенной врачом.

Поскольку зопиклон метаболизируется изоферментом цитохром Р450 (CYP) 3А4, его уровень в плазме крови может повышаться при применении вместе с ингибиторами CYP 3А4, такими как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир. Может понадобиться снижение дозы зопиклона при назначении вместе с ингибиторами CYP 3А4. Наоборот, уровни в плазме зопиклона могут снижаться при применении вместе с индукторами CYP 3А4, такими как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и препаратами зверобоя. Может быть необходимо повышение дозы зопиклона при его назначении вместе с индукторами CYP 3А4.

Внутривенное введение метоклопрамида вызывает повышение, а атропина — снижение концентрации зопиклона в плазме крови, соответственно изменяя его эффекты.

У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы при совместном применении с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) зопиклон урежает приступы бронхиальной астмы в ранние предутренние часы, уменьшая их интенсивность и продолжительность.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Зопиклон принадлежит к группе циклопирролонов и имеет сродство к фармацевтическому классу бензодиазепинов. Фармакодинамические эффекты зопиклона качественно подобны эффектам других соединений этого класса: мышечный релаксант, анксиолитик, успокаивающий и снотворный агент, противосудорожное средство, амнестик (вызывает нарушение памяти).

Эти эффекты обусловлены тем, что он действует как специфический агонист рецепторов, которые принадлежат к макромолекулярному рецепторному комплексу ГАМК-омега в центральной нервной системе (которые называются BZ1 и BZ2 и модулируют открытие каналов для ионов хлора).

Было установлено, что у человека зопиклон увеличивает длительность сна, улучшает его качество и уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений.

Это влияние обусловлено характерными электроэнцефалографическими характеристиками, которые отличаются от тех, которые свойственны действию бензодиазепинов. Полисомнографические исследования показывают, что зопиклон уменьшает стадию I и увеличивает стадию II сна, поддерживает или удлиняет стадии глубокого сна (III и IV) и поддерживает парадоксальный (REM) сон.

Фармакокинетика.

Зопиклон быстро абсорбируется: пиковые плазменные концентрации достигаются через 1,5–2 часа. Биодоступность составляет около 80%. Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы крови небольшое (около 45%). Риск лекарственных взаимодействий вследствие замещения на месте связывания с белком очень низкий. Период полувыведения составляет приблизительно 5 часов.

Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер и плаценту и в грудное молоко. В печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона.Два основных метаболита — это N-оксид и N-деметилированное производное. Видимые периоды их полувыведения составляют приблизительно 4,5 и 7,5 часа соответственно. После получения повторных доз (15 мг) в течение 14 дней не наблюдается значительной их аккумуляции. Зопиклон выводится из организма главным образом в форме метаболитов. Приблизительно 80% вещества выводится почками в виде свободных метаболитов, а около 16% — с фекалиями.

Группы пациентов особенного риска:

пациенты пожилого возраста: несмотря на то, что печеночный метаболизм несколько снижен, а средний период полувыведения составляет 7 часов, не было выявлено аккумуляции зопиклона в плазме крови после повторных применений;
пациенты с почечной недостаточностью: при длительном применении препарата не отмечалось аккумуляции зопиклона и его метаболитов. Зопиклон проникает через диализные мембраны. При лечении передозировки гемодиализ не целесообразен, поскольку зопиклон имеет большой объем распределения;
больные циррозом печени: плазменный клиренс зопиклона значительно снижается из-за замедленного деметилирования, поэтому для этих пациентов нужна коррекция дозировки.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.