Ацикловир (Лекхим)

Группа

Противомикробные средства для системного применения

Действующее в-во: Ацикловир

Общая характеристика

международное и химическое названия: aciclovir; 2-амино-9-[(2-гидрокси-этокси)метил]-1,9 -дигидро-6Н-пурин-6-он;
основные физико-химические свойства: таблетки двояковыпуклой формы от белого до белого с желтоватым оттенком цвета;
состав: 1 таблетка содержит ацикловира 200 мг (0,2 г);
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.
 
Форма выпуска

Таблетки.
 
Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия. Ацикловир. Код ATC J05A В01.
 
Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противовирусное средство. Обладает высоко избирательным действием на вирусы герпеса: Herpes simplex 1-го и 2-го типов, вирус Varicella zoster, менее активен в отношении к вирусу Эпштейна-Барра и цитомегаловируса. Внутри инфицированной вирусом клетки ацикловир конкурентно взаимодействует с вирусной тимидинкиназой и последовательно фосфорилируется до моно-, ди- и трифосфата. Ацикловира трифосфат действует как неспецифический ингибитор и субстрат для вирусной ДНК-полимеразы, вместо деоксигуанозина встраивается в вирусную ДНК, вызывая обрыв цепи и блокируя дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, уменьшает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика. Всасывается из желудочно-кишечного тракта не полностью (около 20% принятой дозы), независимо от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 1,5 - 2 ч. Связывание с белками плазмы незначительно (9 - 33%). Мало метаболизируется печенью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, поступает в грудное молоко. Выводится из организма почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: 85 - 90% в неизмененном виде, 10 - 15% – в виде метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанин). Период полувыведения составляет около 3 ч. При нарушении функции почек (ухудшении клубочковой фильтрации) период полувыведения и общий клиренс препарата увеличиваются. При снижении клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин дозу ацикловира необходимо корректировать в сторону уменьшения для предотвращения кумуляции препарата в организме. В пожилом возрасте, наряду со снижением клиренса креатинина, уменьшается клиренс ацикловира, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
 
Показания для применения

Лечение и профилактика первичных и рецидивирующих герпесных поражений кожи и слизистых оболочек, вызванных соответствующими вирусами (в т.ч. генитальный герпес, опоясывающий лишай, ветряная оспа). Препарат применяют также в составе комплексной терапии для лечения и профилактики иммунодефицита, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.
 
Способ применения и дозы

Препарат принимают во время еды, запивая 150 - 200 мл воды.
Взрослым и детям старше 2 лет для лечения герпетических поражений, вызванных вирусом Herpes simplex – по 1 таблетке (200 мг) 5 раз в сутки каждые 4 часа (за исключением периода ночного сна) в течение 5 дней. Курс может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях до 10 дней. При выраженном иммунодефиците (в том числе после трансплантации костного мозга и нарушении всасывания из кишечника) – по 2 таблетки (400 мг) 5 раз в сутки.

Взрослым и детям старше 2 лет для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым с нормальным иммунным статусом – по 1 таблетке (200 мг) 4 раза в сутки каждые 6 часов. В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы – по 1 таблетке (200 мг) 3 раза в сутки каждые 8 часов. У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы – 4  таблетки (800 мг).

Взрослым и детям старше 2 лет для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым с нормальным иммунным статусом – по 1 таблетке (200 мг) 3 - 4 раза в сутки каждые 6 - 8 часов. Пациентам с иммунодефицитом – по 1 таблетке (200 мг) 4 раза в сутки каждые 6 часов. При выраженном иммунодефиците (после трансплантации костного мозга или нарушении всасывания из кишечника) доза может быть увеличена до 2 таблеток (400 мг) 5 раз в сутки. Продолжительность профилактики определяется длительностью периода риска инфицирования. При пересадке органов профилактическое лечение проводится в течение 6 недель.

Детям младше 2 лет с нормальным иммунным статусом и при иммунодефиците для лечения и  профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, назначают по 1 таблетке (200 мг) раза в сутки , или из расчета 20 мг/ кг массы тела, но не больше 800 мг в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Взрослым при ветряной оспе и опоясывающем герпесе назначают по 4 таблетки (800 мг) 4 раза в сутки каждые 4 часа (за исключением периода ночного сна); детям: старше 6 лет – по 4 таблетки (800 мг) 4 раза в сутки; от 2 до 6 лет – по 2 таблетки (400 мг) 4 раза в сутки; до 2 лет – доза не определена, но никакого токсического действия или специфических педиатрических проблем у детей, получающих ацикловир в дозе – 80 мг/кг массы тела в сутки выявлено не было. Курс лечения составляет 5 дней или 2 дня после последнего высыпания.

Для новорожденных препарат не применяют

При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, препарат назначают по 1 таблетке (200 мг) 2 раза в сутки. Для лечения ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также пациентам с выраженным иммунодефицитом рекомендуется назначать: при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин – по 4 таблетки (800 мг) 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина 10 - 25 мл/мин – по 4 таблетки (800 мг) 3 раза в сутки.
 
Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, кишечная колика, обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных трансаминаз.
Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, утомляемость, сонливость, галлюцинации.
Со стороны системы крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка, редко – одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.
 
Противопоказания

Дегидратация, тяжелая почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
 
Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.
Лечение: отмена препарата, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ. Специфического антидота нет.
 
Особенности применения

Лечение рекомендуется начинать при появлении первых симптомов заболевания; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов герпетической сыпи.

Для реализации лечебного эффекта ацикловира важное значение имеет состояние иммунной системы. Препарат наиболее эффективен у пациентов с нормальным иммунитетом. При иммунодефиците после многократных повторных курсов терапии иногда формируется нечувствительность или устойчивость вирусов к ацикловиру.

Пациенты, получающие высокие дозы ацикловира, должны получать достаточное количество жидкости.
 
Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с пробенецидом может повышаться плазменная концентрация ацикловира.

Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают биодоступность ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира).

Одновременное назначение с пробенецидом замедляет выведение препарата.
 
Условия хранения и сроки применения

В защищенном от света месте, при температуре не выше +25оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.
 
Условия отпуска

По рецепту.
 
Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке картонной.