Амоксициллин (Лекхим)

Группа

Противомикробные средства для системного применения

Действующее в-во: Амоксициллин

Общая характеристика

Cостав.

Действующее вещество: амоксициллин; (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-амино-2-(4-гидрокс ифенил) ацетил] амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабиц икло [3.2.0] гептан-2-карбоновой кислоты;
1 капсула содержит амоксициллина тригидрата – 500 мг.
 
Лекарственная форма.

Капсулы.
 
Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного применения. Пенициллины широкого спектра действия.

Код АТС J01C A04.
 
Клинические характеристики.
 
Показания.

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к Амоксициллину:
- инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, фарингит, тонзиллит);
- инфекции дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, бактериальное обострение хронического бронхита, пневмония);
- инфекции желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез, в случае чувствительности к Амоксициллину);
- уничтожение Helicobacter pylori при язве желудка и двенадцатиперстной кишки (в комбинации с другими препаратами);
- инфекции органов мочеполовой системы;
- гонорея;
- инфекции кожи и подкожной ткани;
- борелиоз (болезнь Лайма);
- некоторые другие инфекции (бруцеллез и лептоспироз);
- профилактика бактериального эндокардита при хирургических вмешательствах в полости рта и верхних дыхательных путей.
 
Противопоказания.

Гиперчувствительность к Амоксициллину, другим антибиотикам группы пенициллинов или к другим ингредиентам препарата; инфекционный мононуклеоз и злокачественные заболевания лимфатических желез; диатез и др. Перекрестная чувствительность к β-лактамным антибиотикам. Дети до 10 лет (для данной лекарственной формы).
 
Способ применения и дозы.

Дозу, частоту приема и длительность заболевания определяет врач в зависимости от заболевания.
Взрослые и дети старше 10 лет с массой тела свыше 40 кг принимают от 500 мг до 1000 мг Амоксициллина дважды в сутки. При синусите, пневмонии и других тяжких инфекциях принимают от 500 мг до 1000 мг трижды в сутки. Ежедневную суточную дозу можно увеличить максимум до 6 г.
Дети с массой тела менее 40 кг принимают от 20 мг до 40 мг на кг массы тела ежедневно в три приема или от 25 мг до 45 мг/кг/сут в два приема. Детям с большой вероятностью инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumonias, лекарственное средство рекомендуется назначать в больших дозах, то есть по 80 мг/кг массы тела ребенка ежедневно в три приема или по 90 мг/кг массы тела ребенка ежедневно в два приема. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг массы тела.
Борелиоз (болезнь Лайма): взрослые и дети с массой тела свыше 40 кг принимают от 500 мг до 1000 мг трижды в сутки, а доза для детей с массой тела менее 40 кг составляет 50 мг/кг массы тела в три приема.
Для уничтожения Helicobacter pylorі Амоксициллин рекомендуется применять в сочетании с другими лекарствами. Взрослые принимают по 1000 мг Амоксициллина дважды в сутки, а дети – 50 мг/кг массы тела ежедневного в два приема.
Для профилактики эндокардита взрослым назначают 3 г Амоксициллина за 1 час до хирургического вмешательства и 1,5 г через 6 час после такого вмешательства. Детям назначают 50 мг/кг массы тела до процедуры и 25 мг/кг массы тела после нее.
Амоксициллин можно применять пациентам с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина < 10 мл/мин и/или 0,16 мл/с) рекомендуется увеличить интервал между введением препарата до 12-24 час.
 
Побочные реакции.

При применении Амоксициллина могут наблюдаться такие побочные эффекты, как тошнота, рвота, нарушение вкусовых ощущений, вздутие живота, диарея, эритематозные и макулопапулезные высыпания, крапивница, зуд, ангионевротический отек, бронхо-
спазм, анафилактическая реакция. В случае появления аллергической реакции следует немедленно прекратить лечение. При крапивнице достаточно назначить антигистаминные препараты. При анафилактической реакции следует немедленно назначить адреналин, при необходимости – кислород и кортикостероиды (внутривенно). Следует обеспечить свободный доступ воздуха в дыхательные пути.
Псевдомембранозный колит возникает очень редко.
В период лечения в отдельных случаях могут наблюдаться стоматит, эзофагит, интерстициальный нефрит, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия и лейкопения, агранулоцитоз.
Очень редко при применении высоких доз препарата может возникать спутывание сознания, галлюцинации и судороги, головокружение, гиперкинезия, транзиторное повышение печоночных трансаминаз.
 
Передозировка.

Чрезмерные дозы препарата могут вызвать тошноту, рвоту, диарею, кристаллурию, возбуждение центральной нервной системы, спутанное сознание и судороги. Лечение является симптоматическим.
При приеме больших доз концентрация Амоксициллина в моче значительно повышается. Обычно у пациентов с нормальной почечной функцией не возникают осложнения, если они принимают достаточное количество жидкости, однако может развиться кристаллурия. У больных с почечной недостаточностью Амоксициллин выводится из организма с помощью гемодиализа.
 
Применение в период беременности или кормления грудью.

В проведенных исследованиях установлено, что Амоксициллин не оказывает вредного действия на плод. Этот препарат могут применять беременные женщины, но при этом необходимо тщательно взвешивать целесообразность такого лечения. Небольшое количество препарата попадает в грудное молоко, но несмотря на это, Амоксициллин можно применять во время кормления грудью.
 
Дети.

Детям Амоксициллин назначают в другой лекарственной форме (в виде сиропа).
Особенности применения.Существует вероятность развития перекрестной гиперчувствительности к пенициллинам, другим b-лактамным антибиотикам и цефалоспоринам, хотя подобные случаи наблюдались очень редко. Во время лечения Амоксициллином могут происходить изменения в кишечной флоре. Это может привести к увеличению количества Cl. difficile и псевдомембранозного колита. В таком случае применение Амоксициллина необходимо прекратить и провести соответствующее лечение. Может также увеличиться количество грибов, особенно во влагалище. У пациентов с инфекционным мононуклеозом, лимфолейкозом часто появляются высыпания на коже, не обусловленные гиперчувствительностью к пенициллинам. Наличие таких высыпаний в анамнезе не является противопоказанием к назначению пенициллинов. Пациентам с сильным нарушением функции почек рекомендуется увеличивать интервал между приемом препарата.
 
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Амоксициллин не влияет на способность пациента управлять автомобилем и другими механическими средствами.
 
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Амоксициллин может ослабить действие некоторых пероральных контрацептивов.
Одновременное применение антацидов снижает всасывание Амоксициллина.
Одновременное применение с аллопуринолом может вызвать кожные высыпания.
Одновременное применение с клавулановою кислотой усиливает эффект Амоксициллина.
Антибиотики с бактериостатическим действием уменьшают эффективность Амоксициллина.
При одновременном применении токсичность метотрексата повышается.
Действие антикоагулянтов при их применении вместе с Амокисциллином усиливается, что может вызвать кровотечение.
Одновременное применение с аминогликозидами, дигоксином приводит к синергическому эффекту.
Во время лечения Амоксициллином можно получить ложноположительные результаты реакции Кумбса и ложноположительные результаты при определении концентрации глюкозы в моче.
Одновременное применение с пробенецидом, фенилбутазоном, оксифенилбутазоном, ацетилсалициловой кислотой, индометацином, сульфинперазоном может привести к повышению концентрации Амоксициллина в плазме.
 
Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амоксициллин – антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Активный относительно граммположительных и граммотрицательных микроорганизмов. К граммотрицательным микроорганизмам, чувствительным к Амоксициллину, относятся Нaemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Proteus mirabilis, штаммы Brucella, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, много штаммов Salmonella spp., Shigella spp., Esherichia coli, Вorrelia burgdorfery, Helicobacter pylori. К граммположительным микроорганизмам, чувствительным к Амоксициллину, относятся гемолитические и негемолитические стрептококки, стафилококки, которые не вырабатывают пенициллиназу; штаммы клостридий, Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphteriae и большинство штаммов энтерококков. Чувствительные к Амоксициллину только те штаммы бактерий, которые не вырабатывают b-лактамазу.
 
Фармакокинетика.

Амоксициллин остается стабильным в кислой среде желудочного сока, то есть тонкого кишечника достигает вся доза. Около 90% принятой дозы всасывается в тонком кишечнике.
Наивысший уровень концентрации в плазме достигается через 1–2 час. после внутреннего приема. Если дозу увеличить, уровень концентрации в плазме повысится.
Период полувыведения составляет 60–90 мин. У пациентов с острым нарушением почечной функции период полувыведения продолжается до 7 час.
Минимальные концентрации Амоксициллина в плазме после приема разовой дозы определяют уже через 8 час после приема.
Амоксициллин не аккумулируется в организме.
15–20% Амоксициллина связывается с белками плазмы.
Амоксициллин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Наивысшие концентрации в жидкостях организма достигаются через 1 час после достижения наивысшей концентрации в плазме. Терапевтические концентрации определяются в легких, печени, лимфатических железах, матке, яичниках, слизистых оболочках носовых пазух. Проникает в экссудат среднего уха. Концентрация Амоксициллина в гнойном экссудате выше, чем в слизистом секрете дыхательных путей.
В желчи концентрация Амоксициллина в 10 раз выше, чем в плазме.
Амоксициллин слабо проникает в мозг и ликвор. Не проникает в простату.
Амоксициллин выводится в основном почками, 50–70% принятой дозы (250 мг) выводится в неизмененном состоянии с мочой. 10–20% Амоксициллина метаболизируется. b-лактамное кольцо метаболизируется до пенициллиновой кислоты, которая выделяется с мочой.
Минимальное количество выводится с желчью.
Фармакокинетика Амоксициллина у детей старше 2 лет практически такая же, как и у взрослых. У детей в возрасте 1–2 года абсорбция Амоксициллина несколько быстрее.
У новорожденных Амоксициллин выводится медленее, чем у взрослых. Период полувыведения у них составляет 3,7–4 час.
 
Фармацевтические характеристики.
 
основные физико-химические свойства:твердые капсулы с крышечкой красного цвета и корпусом белого цвета. Содержимое капсулы – порошок белого или почти белого цвета.
 
Срок годности. 3 года.
 
Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от +15 °С до +30 °С.
 
Упаковка.

По 10 капсул в блистере; по 1 или 2 блистера в пачке картонной.
 
Категория отпуска.

По рецепту.